VPS34-IN1
别名: Vps34-IN-1
Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂，在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。
VPS34-IN1 Chemical Structure
CAS: 1383716-33-3
客户使用Selleck的VPS34-IN1发表文献33篇
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PI3K抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PI3K | p110α | p110β | p110δ | p110γ | C2β | Vps34 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 488 | mTOR (p70S6K),ATR | |||||||
| Pictilisib (GDC-0941) | 422 | mTOR | |||||||
| LY294002 | 1620 | CK2,DNA-PK | |||||||
| Idelalisib (CAL-101) | 280 | ||||||||
| Buparlisib (BKM120) | 280 | mTOR | |||||||
| PI-103 | 100 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| NU7441 (KU-57788) | 288 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| TGX-221 | 97 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.4μM | ChEMBL | |
| VERO-E6 | Toxicity assay | 48 hrs | Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=26.83μM | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂，在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 用VPS34-IN1处理U20S细胞，可诱导特异性PtdIns(3)P结合探针从内吞体膜上迅速扩散，而对1型PI3K调节Akt的活性没有影响。 VPS34-IN1还可在1分钟内诱导SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1对不具有 PtdIns(3)P-binding PX结构域的SGK2亚型没有抑制作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-SGK3 / SGK3 Nanog / CD133 |
|
25177796 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
31515514 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 425.91 | 分子式 | C21H24ClN7O |
| CAS号 | 1383716-33-3 | SDF | Download VPS34-IN1 SDF |
| Smiles | CC(C)(CNC1=NC=C(C(=N1)CC2CC2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC(=NC=C4)Cl)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 85 mg/mL (199.57 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
4.25mg/ml (9.98mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL85mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
0.708mg/ml (1.66mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 14.16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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