VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)
别名: PIK-III analogue 中文名称：VPS34抑制剂1(化合物19)
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Chemical Structure
CAS: 1383716-46-8
产品质控
批次：
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99.27%
99.27
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as increase in LC3-1 protein expression at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as increase in LC3-2 protein expression at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| U2OS | Function assay | 2 hrs | Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.025μM | 26819669 | |
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生物活性
| 产品描述 | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U2OS细胞 | ||
| 浓度 | 0, 1, 5, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 对于抑制剂检测实验，将细胞铺于细胞板上，当细胞融合达到90%时，用DMSO或特定浓度的PIK-III/Compound 19进行处理。处理24小时后，用RIPA（含1%SDS和mini-EDTA蛋白酶抑制剂）对细胞进行裂解，匀浆后进行蛋白质定量分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后，化合物能在其体内被快速吸收，具有中等水平的系统清除率（30 mL/min/kg，约为33%的肝血流量）、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性，compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19，每两天一次，处理7天，将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内，Compound 19可抑制自噬反应[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg(p.o.)或2 mg/kg(I.V.) | |
| Administration | p.o.或i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 391.47 | 分子式 | C21H25N7O |
| CAS号 | 1383716-46-8 | SDF | Download VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) SDF |
| Smiles | CC(C)(CNC1=NC=C(C(=N1)CC2CC2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.24 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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