TG100713

TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3KγPI3KδPI3KαPI3KβIC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。

TG100713 Chemical Structure

TG100713 Chemical Structure

CAS: 925705-73-3

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生物活性

产品描述 TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3KγPI3KδPI3KαPI3KβIC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。
靶点
PI3Kδ [1] PI3Kγ [1] PI3Kα [1] PI3Kβ [1]
24 nM 50 nM 165 nM 215 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 TG 100713是一种PI3激酶抑制剂,对PI3Kg, PI3Kd, PI3Ka, PI3Kb的IC50分别为50, 24, 165和215 nM。此外,TG100713也可以强烈抑制内皮细胞增殖 [1]
激酶实验 激酶实验
PI3激酶反应体系包括重组人源激酶, 3μM ATP, 磷脂酰肌醇底物以及辅酶因子,反应过程通过一个基于发射冷光的检测系统来定量ATP消耗。蛋白激酶分析利用商业化的筛选服务平台来进行。
细胞实验 细胞系 HUVEC
浓度 10 μM
孵育时间 24, 48, 72 小时
方法 将人脐静脉内皮细胞接种在96孔板中,每孔5000个,加入分析培养基(含有0.5%血清和50 ng/mL VEGF),加入或不加需要检测的化合物 (10 μM),最后通过XTT分析法对细胞数定量。

化学信息&溶解度

分子量 254.25 分子式

C12H10N6

CAS号 925705-73-3 SDF Download TG100713 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (7.86 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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