TGX-221

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

TGX-221 Chemical Structure

TGX-221 Chemical Structure

CAS: 663619-89-4

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10mM (1mL in DMSO) 1007.27 现货
5mg 904.15 现货
25mg 3019.79 现货
100mg 7128.41 现货
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相关信号通路图

PI3K抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 PI3K p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 其他靶点
Dactolisib (BEZ235) 484 mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941) 419 mTOR
LY294002 1600 CK2,DNA-PK
Idelalisib (CAL-101) 274
Buparlisib (BKM120) 274 mTOR
PI-103 100 DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788) 277 DNA-PK,mTOR
TGX-221 96
IC-87114 42
Wortmannin 321 DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue 11
ZSTK474 83
Alpelisib (BYL719) 209
AS-605240 35
PIK-75 HCl 44 DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine) 873 Autophagy
A66 52 PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue 6 DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458) 56 mTORC1,mTORC2
PIK-90 28
PF-04691502 49 P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482 25 DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980) 33 mTOR
GSK1059615 14 mTOR
Duvelisib (IPI-145) 47
Gedatolisib (PKI-587) 28 mTOR
TG100-115 14
AS-252424 21 Casein Kinase 2
NU7026 64 DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate 10 mTOR
Fimepinostat (CUDC-907) 35 HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294 2
AS-604850 10
Copanlisib 49
YM201636 16 PIKfyve
CH5132799 3
PIK-293 0
PKI-402 6 mTOR
TG100713 3
VS-5584 (SB2343) 15 mTOR
KU-0060648 11 DNA-PK
Taselisib (GDC 0032) 36
CZC24832 14
PI3K/mTOR Inhibitor-2 0 mTOR
IHMT-PI3Kδ-372 0
Parsaclisib (INCB050465) 0
Zandelisib 0
P110δ-IN-1 0
Inavolisib (GDC-0077) 4
SRX3207 0 Syk,BRD42,BRD41
GNE-477 1 mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) 2
acalisib (GS-9820) 1
leniolisib (CDZ 173) 1 DNA-PK
Bimiralisib (PQR309) 5 mTOR
Seletalisib (UCB-5857) 1
Tenalisib 0
IPI-3063 0
Autophinib 9 Autophagy
Eganelisib (IPI-549) 24
Serabelisib (TAK-117) 3
SF2523 3 DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326 2
SAR405 37
umbralisib (TGR-1202) 6
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) 8
Paxalisib (GDC-0084) 3 mTOR
AZD8835 3
Nemiralisib 5
PIK-III 21
VPS34-IN1 29
Voxtalisib (XL765) 14 DNA-PK,mTOR
AMG319 5
AZD8186 18
PF-4989216 1
Pilaralisib (XL147) 14
PI-3065 2
HS-173 20
Quercetin 44 PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate 9 SIRT1
GSK2636771 18
CAY10505 1
α-Linolenic acid 0
(E)-Akt inhibitor-IV 1
PIK-108 0
SPP-86 0
Resibufogenin 2 cyclin D1,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin 0 caspase-9,Bcl-2,Akt
Trigonelline 1 microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone 1 Akt,CDK,ATM/ATR
MTX-211 2 EGFR
Oroxin B 3 PTEN,Akt,COX-2
Deguelin 4 Akt
Samotolisib (LY3023414) 11 mTOR kinase,DNA-PK
GSK2292767 0
GNE-317 2
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HUVECs Function Assay 500 nM 1 h reduces Akt phosphorylation 22814170
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 ± 0.12 μM 22494444
PC3 Growth Inhibition Assay IC50=18.2 ± 0.85 μM 22494444
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生物活性

产品描述 TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
特性 TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂
靶点
p110β [5]
(Cell-free assay)
p110δ [5]
(Cell-free assay)
5 nM 0.1 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。[1] TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。[2] 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。[3]
激酶实验 脂质激酶活性实验
使用标准脂质激酶活性,及PI作为底物测定IC50值(i)使用100 μM 冰冻ATP代替10 μM, (ii)DMSO浓度为1%, (iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验,通过回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验 细胞系 PC3细胞
浓度 0.2到20 μM
孵育时间 24-72小时
方法 测定增殖,细胞接种在96孔培养板上,重复2份,温育过夜,使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100 μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合,然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。 烘干板,然后加入100 μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色,然后在室温下温育20分钟,用去离子水大面积冲洗,移除过量染料,然后烘干板,然后把染料溶化在100 μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570 nm处直接测量染料抽提物的光密度。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 27176481
Western blot p-AKT / AKT phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK 27176481
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。[4]
动物实验 Animal Models 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠
Dosages 0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 364.44 分子式

C21H24N4O2

CAS号 663619-89-4 SDF Download TGX-221 SDF
Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 12 mg/mL ( (32.92 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
2.0mg/ml (5.49mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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