TGX-221
TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
TGX-221 Chemical Structure
CAS: 663619-89-4
产品质控
批次：
纯度：
99.83%
99.83
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HUVECs | Function Assay | 500 nM | 1 h | reduces Akt phosphorylation | 22814170 |
| DU145 | Growth Inhibition Assay | IC50=35.6 ± 0.12 μM | 22494444 | ||
| PC3 | Growth Inhibition Assay | IC50=18.2 ± 0.85 μM | 22494444 | ||
| LNCaP | Growth Inhibition Assay | IC50=3.98 ± 0.18 μM | 22494444 | ||
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生物活性
| 产品描述 | TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。[1] TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。[2] 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 脂质激酶活性实验 | |||
| 使用标准脂质激酶活性，及PI作为底物测定IC50值(i)使用100 μM 冰冻ATP代替10 μM, (ii)DMSO浓度为1%, (iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验，通过回归曲线分析测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PC3细胞 | ||
| 浓度 | 0.2到20 μM | |||
| 孵育时间 | 24-72小时 | |||
| 方法 | 测定增殖,细胞接种在96孔培养板上，重复2份，温育过夜，使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100 μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合，然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。 烘干板，然后加入100 μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色，然后在室温下温育20分钟，用去离子水大面积冲洗，移除过量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100 μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570 nm处直接测量染料抽提物的光密度。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27176481 | |
| Western blot | p-AKT / AKT phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK |
|
27176481 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠 |
| Dosages | 0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 364.44 | 分子式 | C21H24N4O2 |
| CAS号 | 663619-89-4 | SDF | Download TGX-221 SDF |
| Smiles | CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (32.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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