TGX-221

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

TGX-221 Chemical Structure

TGX-221 Chemical Structure

CAS: 663619-89-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1007.27 现货
5mg 904.15 现货
25mg 3019.79 现货
100mg 7128.41 现货
1g 24488.1 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

TGX-221相关产品

相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HUVECs Function Assay 500 nM 1 h reduces Akt phosphorylation 22814170
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 ± 0.12 μM 22494444
PC3 Growth Inhibition Assay IC50=18.2 ± 0.85 μM 22494444
LNCaP Growth Inhibition Assay IC50=3.98 ± 0.18 μM 22494444
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
特性 TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂
靶点
p110β [5]
(Cell-free assay)
p110δ [5]
(Cell-free assay)
5 nM 0.1 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。[1] TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。[2] 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。[3]
激酶实验 脂质激酶活性实验
使用标准脂质激酶活性,及PI作为底物测定IC50值(i)使用100 μM 冰冻ATP代替10 μM, (ii)DMSO浓度为1%, (iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验,通过回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验 细胞系 PC3细胞
浓度 0.2到20 μM
孵育时间 24-72小时
方法 测定增殖,细胞接种在96孔培养板上,重复2份,温育过夜,使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100 μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合,然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。 烘干板,然后加入100 μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色,然后在室温下温育20分钟,用去离子水大面积冲洗,移除过量染料,然后烘干板,然后把染料溶化在100 μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570 nm处直接测量染料抽提物的光密度。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 27176481
Western blot p-AKT / AKT phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK 27176481
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。[4]
动物实验 Animal Models 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠
Dosages 0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 364.44 分子式

C21H24N4O2

CAS号 663619-89-4 SDF Download TGX-221 SDF
Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 12 mg/mL ( (32.92 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy TGX-221 | TGX-221 supplier | purchase TGX-221 | TGX-221 cost | TGX-221 manufacturer | order TGX-221 | TGX-221 distributor
在线咨询
联系我们