Nemiralisib
别名: GSK2269557
Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。
Nemiralisib Chemical Structure
CAS: 1254036-71-9
产品质控
批次：
S793701
DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.99%
99.99
Nemiralisib 相关产品
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度（F=2%），在体内的清除率是28 mL/min/kg，但高容积分布，为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和Tp-e延长，1μM GSK-2269557导致ORS波的延长，期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中，Th2驱动肺部炎症，GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募（ED50=67 μg/kg），并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague Dawley雄性大鼠 |
| Dosages | oral:3 mg/kg; IV:1 mg/kg | |
| Administration | 口服/静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03398421 | Completed | Pulmonary Disease Chronic Obstructive |
GlaxoSmithKline |
January 17 2018 | Phase 1 |
| NCT03189589 | Completed | Pulmonary Disease Chronic Obstructive |
GlaxoSmithKline |
June 15 2017 | Phase 1 |
| NCT02972905 | Completed | Pulmonary Disease Chronic Obstructive |
GlaxoSmithKline |
October 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 440.54 | 分子式 | C26H28N6O |
| CAS号 | 1254036-71-9 | SDF | Download Nemiralisib SDF |
| Smiles | CC(C)N1CCN(CC1)CC2=CN=C(O2)C3=C4C=NNC4=CC(=C3)C5=C6C=CNC6=CC=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (18.15 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Nemiralisib | Nemiralisib supplier | purchase Nemiralisib | Nemiralisib cost | Nemiralisib manufacturer | order Nemiralisib | Nemiralisib distributor
