AS-604850
AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。
AS-604850 Chemical Structure
CAS: 648449-76-7
产品质控
批次：
S268101
DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.92%
99.92
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生物活性
| 产品描述 | AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AS-604850 是一种ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，Ki值为0.18 μM。AS-604850是PI3Kγ亚型的选择性抑制剂，选择性是PI3Kδ和β的30倍，是PI3Kα的18倍 (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM，PI3Kδ 和 β: IC50 > 20μM) 。AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a-介导的PKB磷酸化，IC50为10 μM。AS-604850浓度依赖性阻断Pik3cg +/+单核细胞中MCP-1介导的趋药性，IC50为21 mM，但是不影响Pik3cg-/-细胞中的趋药性，表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。[1] AS-604850减少大鼠肝细胞中甘氨鹅脱氧胆酸钠(GCDC)诱导的Akt磷酸化和细胞凋亡。在HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp 细胞中，AS-604850减少胆汁盐诱导的细胞凋亡。[2] AS604850浓度依赖性抑制EoL-1细胞和血液噬酸细胞对血小板激活因子(PAF)的趋药响应。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外 PI3Kγ 激酶试验 | |||
| 人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2，1 mM β-甘油磷酸盐，1 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，终浓度)和包含18 M PtdIns与250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424 或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g新霉素-包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HepG2 Ntcp 和 Huh7-Ntcp 细胞 | ||
| 浓度 | 2.5 μM | |||
| 孵育时间 | 2 - 4 小时 | |||
| 方法 | 肝细胞培养物用稀释剂(DMSO)，25 μM TLC，250 μM TCDC，50 μM GCDC，或50 ng/ml Fas处理2-4小时，HepG2-Ntcp和Huh7-Ntcp细胞用DMSO，20 μM TLC，75 μM TCDC或GCDC，200 μM etoposide或200 ng/ml TNFa 和28 ng/ml actinomycin D处理2-4小时。凋亡细胞数量使用荧光着色法测定，并表示为细胞百分比。人细胞系中的细胞凋亡通过测定caspase-3/-7活性确定，大鼠肝细胞中的细胞凋亡通过蛋白印迹法检测caspase-3的17 kDa蛋白裂解片段确定；等量蛋白质负荷通过肌动蛋白的蛋白印迹监测。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AS-604850降低RANTES诱导的腹膜中性粒细胞聚集，ED50为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，10 mg/kg AS-604850口服给药导致中性粒细胞减少31%。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | RANTES(0.5 mg/kg 在200 ml 生理盐水中)或巯基乙酸盐(40 ml/kg)腹腔注射到C3H小鼠，以诱导产生腹膜炎小鼠模型。 |
| Dosages | 对RANTES为 0，1，3，10 或 30 mg/kg，对巯基乙酸盐为 10 mg/kg | |
| Administration | 注射 RANTES或巯基乙酸盐之前30或15分钟口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 285.22 | 分子式 | C11H5F2NO4S |
| CAS号 | 648449-76-7 | SDF | Download AS-604850 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)OC(O2)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.84 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (17.53 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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