PIK-90
PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。
PIK-90 Chemical Structure
CAS: 677338-12-4
产品质控
批次：
纯度：
99.9%
99.9
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生物活性
| 产品描述 | PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PIK-90作用于dHL60细胞，完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化，也损害极性和趋化性。[1] PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系（PTEN 或 p53突变状态不同）,包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化，而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理，诱导细胞在G0G1期停滞，且抑制Akt磷酸化。[2] PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞，抑制趋化性，按1 μM处理，则变为对照组的57.8%，按 10 μM处理，则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层，且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α, 和 p110γ表达实验 | |||
| 使用标准 TLC实验（测定脂质激酶活性）或高通量膜捕获实验测量IC50值。通过准备含激酶,抑制剂(2% DMSO 终浓度), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鲜超声处理的磷脂酰环己六醇(100 μg/mL)而进行激酶反应。加入含 10 μCi γ-32P-ATP 的ATP（终浓度为 10 μM 或100 μM）开始反应，反应在室温下进行20分钟。为了分析TLC,加入105 μL 1N HCl，随后加入160 μL CHCl3:MeOH (1:1)终止反应。对双相混合物进行涡旋，短暂离心，然后有机相转移到一个新试管中，使用凝胶装枪头将CHCl3进行预覆盖。抽提物上样到TLC板上，在65:35 n-丙醇:1M 乙酸溶液中跑胶3-4小时。烘干TLC板，使用感光成像仪屏幕处理，然后定量分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 | ||
| 浓度 | 0 到1 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 为了测定活性，在PIK-90存在时，细胞接种在12孔板上，培养3天。使用WST-1实验测定细胞活力。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 胰岛素处理后，PIK-90按10 mg/kg剂量处理，完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | FVB/雌性小鼠上午9:00禁食，然后在下午12:00静脉注射人胰岛素或对照（PBS） |
| Dosages | ≤10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 351.36 | 分子式 | C18H17N5O3 |
| CAS号 | 677338-12-4 | SDF | Download PIK-90 SDF |
| Smiles | COC1=C(C2=NC(=NC(=O)C3=CN=CC=C3)N4CCNC4=C2C=C1)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (5.69 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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