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Bimiralisib (PQR309)

中文名称：比米利塞,比米利司

目录号：S8738 Purity: 99.02%

Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂，在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对PI3K/mTOR具有较高选择性。

Bimiralisib (PQR309) Chemical Structure

CAS: 1225037-39-7

规格	价格	库存
5mg	959.23	现货
25mg	3030.9	现货
100mg	7126.28	现货
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相关靶点	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	点击展开
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相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库凋亡分子化合物库细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库	点击展开

PI3K抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	PI3K	p110α	p110β	p110δ	p110γ	C2β	Vps34	其他靶点
Dactolisib (BEZ235)	488		++++	++	+++	+++			mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941)	422		++++	++	++++	++			mTOR
LY294002	1620		+	+	+				CK2,DNA-PK
Idelalisib (CAL-101)	280				++++	++
Buparlisib (BKM120)	280		++	+	++	+		+	mTOR
PI-103	100		++++	++++	++++	+++			DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788)	288	+							DNA-PK,mTOR
TGX-221	97			+++	++
IC-87114	43				+	+
Wortmannin	330	++++							DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue	11		++	+	++	+++
ZSTK474	83	++	+++	++	+++	++
Alpelisib (BYL719)	219		+++
AS-605240	35		++	+	+	+++
PIK-75 HCl	45		+++		+	++			DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine)	913					+		+	Autophagy
A66	53		++				+		PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue	6		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458)	57		++++	++++	++++	++++			mTORC1,mTORC2
PIK-90	30		+++	+	++	+++
PF-04691502	49		++++	++++	++++	++++			P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482	27		+	+++	++				DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980)	33		+++	++	+++	+++			mTOR
GSK1059615	14		++++	++++	++++	+++			mTOR
Duvelisib (IPI-145)	49			++++	++++	++
Gedatolisib (PKI-587)	29		++++			+++			mTOR
TG100-115	14		+	+	+	++
AS-252424	21		+			++			Casein Kinase 2
NU7026	64	+							DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate	10		++++	++		++			mTOR
Fimepinostat (CUDC-907)	36		+++	++	++				HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294	2			+	+++	++
AS-604850	10		+			+
Copanlisib	51		++++	++++	++++	+++
YM201636	16		+						PIKfyve
CH5132799	3		+++	++	+	++
PIK-293	0				+	+
PKI-402	6		++++	+++	+++	+++			mTOR
TG100713	3		++	+	+++	++
VS-5584 (SB2343)	15		++++	+++	++++	++++			mTOR
KU-0060648	11		++++	++++	++++	+			DNA-PK
Taselisib (GDC 0032)	38		++++	+++	++++	++++	+	+
CZC24832	15			+		++
PI3K/mTOR Inhibitor-2	0	++++							mTOR
IHMT-PI3Kδ-372	0				+++
Parsaclisib (INCB050465)	0				++++
Zandelisib	0				++++
P110δ-IN-1	0				++++
Inavolisib (GDC-0077)	5		++++
SRX3207	0		+		+	+			Syk,BRD42,BRD41
GNE-477	1		++++						mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)	2				++++
acalisib (GS-9820)	1				+++
leniolisib (CDZ 173)	1		+	+	+++	+			DNA-PK
Bimiralisib (PQR309)	5		++++	+++	++	++			mTOR
Seletalisib (UCB-5857)	1				+++	+
Tenalisib	0				++	++
IPI-3063	0				++++
Autophinib	9							+++	Autophagy
Eganelisib (IPI-549)	24					+++
Serabelisib (TAK-117)	3		+++
SF2523	3		++			++			DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326	2		++++	++	++++	+++
SAR405	40							++++
umbralisib (TGR-1202)	7				+++
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	8							+++
Paxalisib (GDC-0084)	3		++++	++	++++	+++			mTOR
AZD8835	3		+++	+	+++	++
Nemiralisib	5				++++
PIK-III	22				+			+++
VPS34-IN1	33							++
Voxtalisib (XL765)	14		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
AMG319	5				+++	+
AZD8186	20		++	++++	+++
PF-4989216	1		++++		++++	++
Pilaralisib (XL147)	14		++	++	++	+++
PI-3065	2			+	+++
HS-173	21		++++
Quercetin	46			+	+	+			PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate	9			+	+	+			SIRT1
GSK2636771	18			✔
CAY10505	1					✔
α-Linolenic acid	0	✔
(E)-Akt inhibitor-IV	1	✔
PIK-108	0			✔
SPP-86	0	✔
Resibufogenin	2	✔							cyclin D1,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin	0	✔							caspase-9,Bcl-2,Akt
Trigonelline	2	✔							microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone	1	✔							Akt,CDK,ATM/ATR
MTX-211	2	✔							EGFR
Oroxin B	3	✔							PTEN,Akt,COX-2
Deguelin	4	✔							Akt
Samotolisib (LY3023414)	11	✔							mTOR kinase,DNA-PK
GSK2292767	0				✔
GNE-317	2	✔

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述

靶点

PI3Kα ^[2] (Cell-free assay)	PI3Kβ ^[2] (Cell-free assay)	mTOR ^[2] (Cell-free assay)	PI3Kγ ^[2] (Cell-free assay)	PI3Kδ ^[2] (Cell-free assay)
1.5 nM(Kd)	11 nM(Kd)	12 nM(Kd)	25 nM(Kd)	25 nM(Kd)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在绝大多数所检测的淋巴瘤细胞系中，PQR309具有有效活性，平均IC50为233 nM（95% CI, 174-324 nmol/L）。其对细胞增殖的阻滞主要是由于细胞周期阻滞，将细胞阻滞在G1期，而非通过细胞凋亡途径。PQR309在B细胞淋巴瘤细胞（如DLBCL、MCL、CLL和SMZL）中比在T细胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤细胞系中，PQR309抑制了PI3K/mTOR信号。无论是单药给药还是和其他药物组合给药，PQR309在体内外都具有抗淋巴瘤活性^[1]。
细胞实验	细胞系	淋巴瘤细胞系
	浓度	500 nmol/L
	孵育时间	72 h
	方法	--

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在小鼠、大鼠和狗中，PQR309具有口服生物活性、可以穿过血脑屏障并具有良好的药代动力学参数。当暴露于大鼠、狗和人类肝微粒体中，PQR309仅具有极少的清除率。而在小鼠肝微粒体中PQR309更新快，在30分钟内，40%的化合物被清除。在雌性小鼠中，PQR309的血浆浓度依赖于药物给药途径：口服给药途径的药物半衰期约13-36分钟，静脉注射途径的药物半衰期为9-10分钟。PQR309具有良好的口服生物利用度（>50%）。给雄性小猎犬口服10 mg/kg的药物，在给药后60-90分钟达到血药浓度峰值（Cmax）583 ng/ml，半衰期大于7小时，在24小时后血药浓度约为150 ng/ml。PQR309在雄性小猎犬中口服生物利用度为23%。在三种动物模型（Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和猎犬Beagle dog），PQR309都能被很快吸收，有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌细胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗肿瘤增殖活性^[2]。
动物实验	Animal Models	female CD-1 mice, female Sprague-Dawley rats, and male Beagle dogs
	Dosages	5 mg/kg (i.v)或10 mg/kg (oral)
	Administration	静脉注射或口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02483858	Completed	Cancer	PIQUR Therapeutics AG\|Roswell Park Cancer Institute\|M.D. Anderson Cancer Center\|Mayo Clinic\|Hospital Clinic of Barcelona\|University College London Hospitals\|Churchill Hospital\|Case Western Reserve University\|University Hospital Zürich	March 21 2019	Phase 1
NCT03127020	Completed	Lymphoma\|Non-Hodgkin Lymphoma	PIQUR Therapeutics AG\|University Hospital Basel Switzerland\|University Hospital Munich\|University Hospital Freiburg\|Charite University Berlin Germany\|University of Stuttgart	June 2016	Phase 2
NCT02723877	Completed	Metastatic Breast Cancer	PIQUR Therapeutics AG\|Hospital Universitario Ramon y Cajal\|Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute\|Institut Català d''Oncologia\|Churchill Hospital\|Barts Cancer Institute\|Fundación Instituto Valenciano de Oncología	March 28 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02850744	Terminated	Glioblastoma Multiforme	PIQUR Therapeutics AG\|University Hospital Basel Switzerland\|Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|University Hospital Zürich	July 2015	Phase 2
NCT02249429	Completed	Lymphoma Malignant	PIQUR Therapeutics AG\|University College London Hospitals\|Churchill Hospital\|Royal Marsden NHS Foundation Trust\|University of Haifa\|Weill Medical College of Cornell University\|Institut Curie\|University Clinical Center Sarajevo\|Clinical Center Kragujevac\|Clinical Center Nis Nis\|Institute for Oncology and Radiology Serbia Belgrade\|University Clinical Centre of Republic of Srpska	May 2015	Phase 2

参考文献
[1] Tarantelli C, et al. Clin Cancer Res. 2018, 24(1):120-129. [2] Beaufils F, et al. J Med Chem. 2017, 60(17):7524-7538.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	411.38	分子式	C₁₇H₂₀F₃N₇O₂
CAS号	1225037-39-7	SDF	--
Smiles	C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)C3=CN=C(C=C3C(F)(F)F)N)N4CCOCC4
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 6 mg/mL ( (14.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.3mg/ml (0.73mM)

以1 mL工作液为例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O

0.3mg/ml (0.73mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):