Voxtalisib (XL765)
别名: SAR245409
Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
Voxtalisib (XL765) Chemical Structure
CAS: 934493-76-2
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相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PI3K | p110α | p110β | p110δ | p110γ | C2β | Vps34 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 488 | mTOR (p70S6K),ATR | |||||||
| Pictilisib (GDC-0941) | 425 | mTOR | |||||||
| LY294002 | 1627 | CK2,DNA-PK | |||||||
| Idelalisib (CAL-101) | 282 | ||||||||
| Buparlisib (BKM120) | 281 | mTOR | |||||||
| PI-103 | 101 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| NU7441 (KU-57788) | 290 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| TGX-221 | 99 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 恶性胶质瘤细胞 | ||
| 浓度 | 10 mM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞接种24小时后用XL765处理， 24，48，或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比，吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。 |
|||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂，每天2次。 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01596270 | Completed | Neoplasm Malignant |
Sanofi |
June 2012 | Phase 1 |
| NCT01410513 | Completed | Indolent Non-Hodgkin Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia |
Sanofi |
December 2011 | Phase 1 |
| NCT01240460 | Completed | Glioblastoma|Astrocytoma Grade IV |
Sanofi |
January 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 270.29 | 分子式 | C13H14N6O |
| CAS号 | 934493-76-2 | SDF | Download Voxtalisib (XL765) SDF |
| Smiles | CCN1C2=NC(=NC(=C2C=C(C1=O)C3=CC=NN3)C)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (107.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
0.18mg/ml (0.67mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 3.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
1.45mg/ml (5.36mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL29mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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