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PIK-75 HCl

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PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。

PIK-75 HCl Chemical Structure

CAS: 372196-77-5

规格	价格	库存
10mg	810.81	现货
25mg	1234.36	现货
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相关靶点	p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34	点击展开
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相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库凋亡分子化合物库细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库	点击展开

PI3K抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	PI3K	p110α	p110β	p110δ	p110γ	C2β	Vps34	其他靶点
Dactolisib (BEZ235)	491		++++	++	+++	+++			mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941)	427		++++	++	++++	++			mTOR
LY294002	1631		+	+	+				CK2,DNA-PK
Idelalisib (CAL-101)	284				++++	++
Buparlisib (BKM120)	281		++	+	++	+		+	mTOR
PI-103	102		++++	++++	++++	+++			DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788)	295	+							DNA-PK,mTOR
TGX-221	99			+++	++
IC-87114	43				+	+
Wortmannin	332	++++							DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue	11		++	+	++	+++
ZSTK474	84	++	+++	++	+++	++
Alpelisib (BYL719)	229		+++
AS-605240	35		++	+	+	+++
PIK-75 HCl	45		+++		+	++			DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine)	916					+		+	Autophagy
A66	53		++				+		PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue	6		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458)	59		++++	++++	++++	++++			mTORC1,mTORC2
PIK-90	30		+++	+	++	+++
PF-04691502	49		++++	++++	++++	++++			P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482	27		+	+++	++				DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980)	34		+++	++	+++	+++			mTOR
GSK1059615	14		++++	++++	++++	+++			mTOR
Duvelisib (IPI-145)	52			++++	++++	++
Gedatolisib (PKI-587)	29		++++			+++			mTOR
TG100-115	14		+	+	+	++
AS-252424	21		+			++			Casein Kinase 2
NU7026	66	+							DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate	11		++++	++		++			mTOR
Fimepinostat (CUDC-907)	37		+++	++	++				HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294	2			+	+++	++
AS-604850	10		+			+
Copanlisib	51		++++	++++	++++	+++
YM201636	16		+						PIKfyve
CH5132799	3		+++	++	+	++
PIK-293	0				+	+
PKI-402	6		++++	+++	+++	+++			mTOR
TG100713	3		++	+	+++	++
VS-5584 (SB2343)	15		++++	+++	++++	++++			mTOR
KU-0060648	11		++++	++++	++++	+			DNA-PK
Taselisib (GDC 0032)	38		++++	+++	++++	++++	+	+
CZC24832	15			+		++
PI3K/mTOR Inhibitor-2	0	++++							mTOR
IHMT-PI3Kδ-372	0				+++
Parsaclisib (INCB050465)	0				++++
Zandelisib	0				++++
P110δ-IN-1	0				++++
Inavolisib (GDC-0077)	5		++++
SRX3207	0		+		+	+			Syk,BRD42,BRD41
GNE-477	1		++++						mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)	2				++++
acalisib (GS-9820)	1				+++
leniolisib (CDZ 173)	1		+	+	+++	+			DNA-PK
Bimiralisib (PQR309)	5		++++	+++	++	++			mTOR
Seletalisib (UCB-5857)	1				+++	+
Tenalisib	0				++	++
IPI-3063	0				++++
Autophinib	9							+++	Autophagy
Eganelisib (IPI-549)	24					+++
Serabelisib (TAK-117)	4		+++
SF2523	3		++			++			DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326	2		++++	++	++++	+++
SAR405	40							++++
umbralisib (TGR-1202)	7				+++
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	8							+++
Paxalisib (GDC-0084)	4		++++	++	++++	+++			mTOR
AZD8835	3		+++	+	+++	++
Nemiralisib	5				++++
PIK-III	22				+			+++
VPS34-IN1	34							++
Voxtalisib (XL765)	14		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
AMG319	5				+++	+
AZD8186	21		++	++++	+++
PF-4989216	1		++++		++++	++
Pilaralisib (XL147)	14		++	++	++	+++
PI-3065	2			+	+++
HS-173	21		++++
Quercetin	47			+	+	+			PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate	9			+	+	+			SIRT1
GSK2636771	19			✔
CAY10505	1					✔
α-Linolenic acid	0	✔
(E)-Akt inhibitor-IV	1	✔
PIK-108	0			✔
SPP-86	0	✔
Resibufogenin	2	✔							cyclin D1,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin	0	✔							caspase-9,Bcl-2,Akt
Trigonelline	2	✔							microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone	1	✔							Akt,CDK,ATM/ATR
MTX-211	2	✔							EGFR
Oroxin B	3	✔							PTEN,Akt,COX-2
Deguelin	4	✔							Akt
Samotolisib (LY3023414)	12	✔							mTOR kinase,DNA-PK
GSK2292767	0				✔
GNE-317	2	✔

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
human MV4-11 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.003 μM	26349627
human NZOV9 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZOV9 cells, IC50=0.066 μM	17869522
human NZB5 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human NZB5 cells, IC50=0.069 μM	17869522
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生物活性

产品描述

PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。

靶点

DNA-PK ^[2] (Cell-free assay)	p110α ^[1] (Cell-free assay)	p110γ ^[1] (Cell-free assay)	p110δ ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	5.8 nM	76 nM	0.51 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，K_i 为 36 nM。^[1]PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。^[2] PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。^[3] 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。^[4]
激酶实验	抑制实验
激酶实验	PI3K抑制剂PIK-75溶于10 mM DMSO，然后储存于−20^oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl₂，180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中测定PI3K酶活性，加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-³²P]ATP)开始反应。在室温下温育30分钟，通过加入 50 μL of 1 M HCl终止酶反应。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂，然后使用液体闪烁计数器计数。抑制剂在 20% (v/v) DMSO中稀释，然后获得浓度对酶活性抑制曲线，使用Prism version 5.00 用于Windows系统分析，计算 IC50曲线。动力学分析中，使用荧光实验测定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl₂，PI 及不同浓度ATP中，测定PI3K酶活性。在室温下温育60分钟后，加入50 μL Kinase-Glo终止反应，然后再温育15分钟。使用Fluostar 酶标仪测定光值。使用Prism分析结果。
细胞实验	细胞系	A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852
	浓度	0 到10 μM
	孵育时间	48 小时
	方法	TGFβ刺激后，通过MTT实验测定线粒体活性。收集冲洗的细胞再悬浮在 DMEM-l0% FCS 中，等分(500 μL) 装到24孔板中，然后连续稀释 (1:2) 。细胞稀释后，每孔立即加入 100 μL 合适浓度MTT(溶于PBS，通过0.2 μm 过滤器过滤，用于移动任何蓝色甲臜产品)，然后在37^oC下温育3.5小时。通过在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ，产生的甲臜溶液在37^oC 下再过夜（16小时）溶解。重复孔中的样本(150　μL)转移到96 孔板上，使用分光光度计自动测定作用于空白试剂（无细胞）的光密度。在实验波长为570 nm 处，参考波长为 690 nm处测定吸光值。测定每组原代培养细胞，取3到6个孔的平均值，数据表示为570 到690 nm处吸光值。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-AKT / AKT MYCN / p-rpS6 p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / PARP / Survivin / XIAP		23077605
	Growth inhibition assay	Cell viability		24366069
	Immunofluorescence	Ac-tubulin		23873844

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动，和入侵。^[5] PIK-75 作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。^[6]
动物实验	Animal Models	右四乳腺脂肪垫注射MTLn3细胞的雌性严重联合免疫缺陷/NCR小鼠
	Dosages	≤1 μM
	Administration	腹腔注射

参考文献
[1] Zheng Z, et al. Mol Pharmacol. 2011, 80(4), 657-664. [2] WO/2003/072557, 09/04/2003 [3] Moir LM, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 337(2), 557-566. [4] Jude JA, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012. doi:10.1165/rcmb.2012-0025OC. [5] Smirnova T, et al. Oncogene. 2012, 31(6), 706-715. [6] Smith GC, et al. Biochem J. 2012, 442(1), 161-169. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	488.74	分子式	C₁₆H₁₄BrN₅O₄S.HCl
CAS号	372196-77-5	SDF	Download PIK-75 HCl SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (18.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (6.13 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
	口服	均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.150mg/ml (0.31mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL3mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.150mg/ml (0.31mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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