PI-3065
PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
PI-3065 Chemical Structure
CAS: 955977-50-1
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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生物活性
| 产品描述 | PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 4T1 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 4T1细胞用指示的p110δ抑制剂处理4小时后，测定其增殖情况，培养48小时后，清洗并MTS着色。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠模型中，PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ，而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.KrasG12D/+；p53R172H/+；PdxCretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中，PI-3065延长存活，并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 4T1 肿瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠 |
| Dosages | 75 mg/kg，每天一次 | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 506.64 | 分子式 | C27H31FN6OS |
| CAS号 | 955977-50-1 | SDF | Download PI-3065 SDF |
| Smiles | C1CC1CN2CCN(CC2)CC3=CC4=C(S3)C(=NC(=N4)C5=C(C=CC6=C5C=CN6)F)N7CCOCC7 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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