SAR405
SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。
SAR405 Chemical Structure
CAS: 1523406-39-4
产品质控
批次：
纯度：
99.79%
99.79
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生物活性
| 产品描述 | SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SAR405是Vps34的高特异性抑制剂，对其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶选择性低。在人重组Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50为1 nM。它的结合平衡常数Kd为1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解离速率常数Koff为3.03 ± 0.55 10−3/s、半衰期t1/2为3.8 min。在PC3细胞系中，即使SAR405的浓度高达10 μM时，SAR405对Akt磷酸化没有影响。SAR405影响从晚期核内体到溶酶体的囊泡运输，它还是有效的自噬抑制剂[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | GFP-LC3 HeLa cells | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | 将GFP-LC3 HeLa细胞置于含10 μM Vps34化合物或DMSO的EBSS中2小时，进行饥饿处理。对于mTOR抑制剂，将GFP-LC3 H1299细胞用1 μM AZD8055处理4小时。用4%PFA固定细胞，用2 μg/ml Hoechst 3342对细胞核进行染色，进行显微荧光观察。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | LAMP2A |
|
28498820 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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28972076 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 443.85 | 分子式 | C19H21ClF3N5O2 |
| CAS号 | 1523406-39-4 | SDF | Download SAR405 SDF |
| Smiles | CC1COCCN1C2=CC(=O)N3CCC(N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 89 mg/mL (200.51 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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