SF2523
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
SF2523 Chemical Structure
CAS: 1174428-47-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 | ||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合，抑制M1-M2转变，在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平；通过组织AKT在Ser473的磷酸化，抑制AKT的激活[2]。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用（Kd=140 nM），对BRD4的BD1具有相似的亲和力（Kd=150 nM）；但它对BRD4的BD2的亲和力较弱（Kd=710 nM）。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力，发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似，而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力，但对其他BDs的结合亲和力弱得多[3]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 成神经细胞瘤SKNBE2细胞系 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将SKNBE2进行血清饥饿4小时，用50 ng/mL IGF对细胞进行刺激，然后用1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM SF1126, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235 或 200 nM CAL101对细胞进行处理、孵育，处理24小时。收集细胞，提取RNA，进行RT-PCR检测。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性，已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用[2]。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式，SF2523对宿主具有更少毒性作用[3]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | Nude mice (8-wk old, female, NSG) with xenografted tumor |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 371.41 | 分子式 | C19H17NO5S |
| CAS号 | 1174428-47-7 | SDF | Download SF2523 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CS3)C4=CC5=C(C=C4)OCCO5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (78.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (18.84 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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