Epigenetic Reader Domain
亚型特异性产品
信号通路图
Epigenetic Reader Domain产品
- 所有产品(100)
- Epigenetic Reader Domain抑制剂 (83)
- Epigenetic Reader Domain激活剂 (2)
- Epigenetic Reader Domain拮抗剂 (1)
- Epigenetic Reader Domain调节剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
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| S2662 | ICG-001 | ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。 |
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| S7152 | C646 | C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。 |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2，无细胞试验中BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。 |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。 |
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| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。 |
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| S7256 | SGC-CBP30 | SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。 |
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| S8968 | PRI-724 | PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂，可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。 | ||
| S7582 | Anacardic Acid | Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。 |
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| S8496 | EED226 | EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。 | ||
| S7295 | Apabetalone (RVX-208) | Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 |
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| S8740 | A-485 | A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。 | ||
| S8409 | KG-501 | KG-501是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。 | ||
| S7304 | CPI-203 | CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。 | ||
| S8846 | compound 3i (666-15) | Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂，IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长，而不影响正常细胞。 | ||
| S7315 | PFI-3 | PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。 |
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| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。 | ||
| S1216 | PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。 | ||
| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。 | ||
| S8762 | dBET6 | dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。 | ||
| S8723 | ABBV-744 | ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。 | ||
| S7088 | UNC1215 | UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。 | ||
| S7835 | I-BRD9 | I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。 | ||
| S7233 | Bromosporine | Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂，作用于BRD2， BRD4， BRD9和CECR2，IC50分别为0.41 μM， 0.29 μM， 0.122 μM和0.017 μM 。 | ||
| S8739 | PLX51107 | PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。 | ||
| S7620 | GSK1324726A (I-BET726) | GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂，对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。 | ||
| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 | ||
| S8297 | ARV-825 | ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。 | ||
| S8180 | PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。 | ||
| S8753 | INCB054329 | INCB054329是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。 | ||
| S7305 | MS436 | MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。 |
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| S7373 | UNC669 | UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂，IC50为5 μM ，其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍，11倍。 | ||
| S7231 | GSK2801 | GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂，KD分别为257 nM 和 136 nM。 | ||
| S8589 | SF2523 | SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 | ||
| S8889 | MZ-1 | MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2，对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。 | ||
| S9648 | NEO2734 | NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。 | ||
| S8296 | dBET1 | dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。 | ||
| S7681 | OF-1 | OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。 | ||
| S8190 | CPI-637 | CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。 | ||
| S8265 | GSK6853 | GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。 | ||
| S6758 | I-CBP112 | I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂，对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。 | ||
| S8179 | BI-7273 | BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。 | ||
| S0022 | YF-2 | YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。 | ||
| S7906 | PFI-4 | PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM。 | ||
| S8714 | INCB057643 | INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。 | ||
| S5916 | GSK 5959 | GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。 | ||
| S0137 | dBET57 | dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。 | ||
| S8113 | BI-9564 | BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂，IC50分别为75 nM和3.4 μM。 | ||
| S1161 | Histone Acetyltransferase Inhibitor II | Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 | ||
| F2092New | Lamin B Receptor/LBR Rabbit mAb | |||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。 | ||
| F1076New | Brd4 Rabbit mAb |
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| S5262 | UNC-926 | UNC-926 is a L3MBTL1 domain inhibitor with Kd value of 3.9 μM for binding with the MBT domain of the L3MBTL1 protein. | ||
| S8785 | A1874 | A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。 | ||
| S8665 | GNE-781 | GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 | ||
| S9691 | BMS-986158 | BMS-986158是一种BET抑制剂，在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6 nM和5 nM。 | ||
| E1932New | DW71177 | DW71177 是一种有效的 BD1-选择性 BET 抑制剂。DW71177 选择性地与 BD1 相互作用并表现出强大的抗白血病活性。DW71177 也可用于急性髓系白血病的研究。 | ||
| E1517 | ZEN-3694 | ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi)，可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。 | ||
| S8763 | ZL0420 | ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM，具有良好的选择性。 | ||
| E0494 | NI-42 | NI-42是一种有效的溴结构域和含PHD指(bromodomain and PHD finger-containing, BRPF)抑制剂，对BRPF1/2/3的IC50为7.9、48、260 nM。 | ||
| S8625New | GNE-049 | GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。 | ||
| F0571New | Brd2 Rabbit mAb | |||
| F1960New | HMGN2 Rabbit mAb | |||
| E1095 | ODM-207 | ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂，在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。 | ||
| S1027 | FL-411 | FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂，对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。 | ||
| E1683New | DN02 | DN02 是 BRD8 溴结构域和末端外结构域（BET）家族蛋白的选择性探针。它对 BRD8(1) 表现出主要选择性，Kd 为 32 nM，同时也对 BRD8 的第二个溴结构域（BRD8(2)，Kd >1000 nM）显示出选择性。 | ||
| S0344 | Y06036 | Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域，对应的Kd值为82 nM。 | ||
| F2148New | SMARCA2 / BRM Rabbit mAb | |||
| F1276New | CHAF1A Rabbit mAb | |||
| E1859New | FHD-609 | FHD-609作为BRD9蛋白（含溴结构域的蛋白9）的选择性抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF，可用于研究涉及BAF复合物亚基突变的各种癌症。 | ||
| F1557New | Olig2 Rabbit mAb | |||
| F0133New | CREB Rabbit mAb | |||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 | ||
| F1357New | TCF12/HEB Rabbit mAb | |||
| E1348 | E-7386 | E-7386是一种选择性抑制剂，可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用，在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。 | ||
| S3573 | Trotabresib (CC-90010) | Trotabresib (CC-90010)是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。 | ||
| E1144 | dBRD9 | dBRD9是一种双功能分子，它连接一个小分子，专门结合Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase），在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9，IC50为104 nM。 | ||
| F0816New | SMARCC1/BAF155 Rabbit mAb | |||
| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。 | ||
| F1187New | Daxx Rabbit mAb | |||
| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。 | ||
| S2941 | (+)-JQ1 PA | (+)-JQ1 PA是溴结构域和末端外(Bromodomain and extra-terminal, BET)抑制剂JQ1的衍生物。 | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，也抑制PRC2活性。 | ||
| E4609New | Amredobresib | Amredobresib (BI894999) 是一种口服BET抑制剂，可作为乙酰赖氨酸模拟物。它可阻止溴结构域 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 与乙酰化组蛋白结合，对 BRD4-BD1的IC50为5 nM，对BRD4-BD2的IC50为41 nM。 | ||
| S8574 | BRD4 Inhibitor-10 | BRD4 Inhibitor-10是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 8 nM。 | ||
| S8545 | TEN-010 ((S)-JQ-35) | TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| E1177 | CFT8634 | CFT8634 是一种有效的 BRD9 降解剂，DC50 为 3 nM。 它与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，导致 BRD9 泛素化。 CFT8634 用于治疗 SMARCB1 干扰的癌症。 | ||
| S9683 | GSK778 (iBET-BD1) | GSK778 (iBET-BD1)是BET蛋白的BD1溴结构域抑制剂，对BRD2 BD1的IC50值为75 nM，对BRD3 BD1为41 nM，对BRD4 BD1为41 nM，对 BRDT BD1为143 nM。 | ||
| S6397 | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc是一种新型、有效和选择性的含溴结构域蛋白4 (Bromodomain-containing protein 4, BRD4)和含溴结构域蛋白2 (Bromodomain-containing protein 2, BRD2)降解剂，可用于开发治疗癌症的疗法。 | ||
| S9684 | GSK046 (iBET-BD2) | GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 | ||
| S9685 | GSK620 | GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂，在人全血中显示出抗炎表型，具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。 | ||
| E0449 | SGC-SMARCA-BRDVIII | SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。 | ||
| S2966New | TTK21 | TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性，浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可穿过血脑屏障，不会产生毒性，并可到达大脑的不同部位。 | ||
| E0781 | BAZ1A-IN-1 | BAZ1A-in-1是含溴结构域蛋白（bromodomain-containing protein，BAZ1A）的有效抑制剂，对BAZ1A溴域的Kd值为0.52 μM，对表达高水平BAZ1A的癌细胞具有良好的抗生存活性，但对BAZ1A表达水平低的癌细胞具有弱或无活性。 | ||
| E1711New | FHT-1015 | FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。 | ||
| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
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| S2662 | ICG-001 | ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。 |
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| S7152 | C646 | C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。 |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2，无细胞试验中BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。 |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。 |
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| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。 |
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| S7256 | SGC-CBP30 | SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。 |
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| S8968 | PRI-724 | PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂，可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。 | ||
| S7582 | Anacardic Acid | Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。 |
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| S8496 | EED226 | EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。 | ||
| S7295 | Apabetalone (RVX-208) | Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 |
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| S8740 | A-485 | A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。 | ||
| S8409 | KG-501 | KG-501是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。 | ||
| S7304 | CPI-203 | CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。 | ||
| S8846 | compound 3i (666-15) | Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂，IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长，而不影响正常细胞。 | ||
| S7315 | PFI-3 | PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。 |
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| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。 | ||
| S1216 | PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。 | ||
| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。 | ||
| S8762 | dBET6 | dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。 | ||
| S8723 | ABBV-744 | ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。 | ||
| S7835 | I-BRD9 | I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。 | ||
| S7233 | Bromosporine | Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂，作用于BRD2， BRD4， BRD9和CECR2，IC50分别为0.41 μM， 0.29 μM， 0.122 μM和0.017 μM 。 | ||
| S8739 | PLX51107 | PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。 | ||
| S7620 | GSK1324726A (I-BET726) | GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂，对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。 | ||
| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 | ||
| S8297 | ARV-825 | ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。 | ||
| S8180 | PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。 | ||
| S8753 | INCB054329 | INCB054329是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。 | ||
| S7305 | MS436 | MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。 |
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| S7373 | UNC669 | UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂，IC50为5 μM ，其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍，11倍。 | ||
| S7231 | GSK2801 | GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂，KD分别为257 nM 和 136 nM。 | ||
| S8589 | SF2523 | SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 | ||
| S9648 | NEO2734 | NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。 | ||
| S8296 | dBET1 | dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。 | ||
| S7681 | OF-1 | OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。 | ||
| S8190 | CPI-637 | CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。 | ||
| S8265 | GSK6853 | GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。 | ||
| S6758 | I-CBP112 | I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂，对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。 | ||
| S8179 | BI-7273 | BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。 | ||
| S7906 | PFI-4 | PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM。 | ||
| S8714 | INCB057643 | INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。 | ||
| S5916 | GSK 5959 | GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。 | ||
| S0137 | dBET57 | dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。 | ||
| S8113 | BI-9564 | BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂，IC50分别为75 nM和3.4 μM。 | ||
| S1161 | Histone Acetyltransferase Inhibitor II | Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。 | ||
| S5262 | UNC-926 | UNC-926 is a L3MBTL1 domain inhibitor with Kd value of 3.9 μM for binding with the MBT domain of the L3MBTL1 protein. | ||
| S8785 | A1874 | A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。 | ||
| S8665 | GNE-781 | GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 | ||
| S9691 | BMS-986158 | BMS-986158是一种BET抑制剂，在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6 nM和5 nM。 | ||
| E1932New | DW71177 | DW71177 是一种有效的 BD1-选择性 BET 抑制剂。DW71177 选择性地与 BD1 相互作用并表现出强大的抗白血病活性。DW71177 也可用于急性髓系白血病的研究。 | ||
| E1517 | ZEN-3694 | ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi)，可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。 | ||
| S8763 | ZL0420 | ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM，具有良好的选择性。 | ||
| E0494 | NI-42 | NI-42是一种有效的溴结构域和含PHD指(bromodomain and PHD finger-containing, BRPF)抑制剂，对BRPF1/2/3的IC50为7.9、48、260 nM。 | ||
| S8625New | GNE-049 | GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。 | ||
| E1095 | ODM-207 | ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂，在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。 | ||
| S1027 | FL-411 | FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂，对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。 | ||
| S0344 | Y06036 | Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域，对应的Kd值为82 nM。 | ||
| E1859New | FHD-609 | FHD-609作为BRD9蛋白（含溴结构域的蛋白9）的选择性抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF，可用于研究涉及BAF复合物亚基突变的各种癌症。 | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 | ||
| E1348 | E-7386 | E-7386是一种选择性抑制剂，可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用，在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。 | ||
| S3573 | Trotabresib (CC-90010) | Trotabresib (CC-90010)是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。 | ||
| E1144 | dBRD9 | dBRD9是一种双功能分子，它连接一个小分子，专门结合Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase），在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9，IC50为104 nM。 | ||
| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。 | ||
| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。 | ||
| S2941 | (+)-JQ1 PA | (+)-JQ1 PA是溴结构域和末端外(Bromodomain and extra-terminal, BET)抑制剂JQ1的衍生物。 | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，也抑制PRC2活性。 | ||
| E4609New | Amredobresib | Amredobresib (BI894999) 是一种口服BET抑制剂，可作为乙酰赖氨酸模拟物。它可阻止溴结构域 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 与乙酰化组蛋白结合，对 BRD4-BD1的IC50为5 nM，对BRD4-BD2的IC50为41 nM。 | ||
| S8574 | BRD4 Inhibitor-10 | BRD4 Inhibitor-10是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 8 nM。 | ||
| S8545 | TEN-010 ((S)-JQ-35) | TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S9683 | GSK778 (iBET-BD1) | GSK778 (iBET-BD1)是BET蛋白的BD1溴结构域抑制剂，对BRD2 BD1的IC50值为75 nM，对BRD3 BD1为41 nM，对BRD4 BD1为41 nM，对 BRDT BD1为143 nM。 | ||
| S6397 | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc是一种新型、有效和选择性的含溴结构域蛋白4 (Bromodomain-containing protein 4, BRD4)和含溴结构域蛋白2 (Bromodomain-containing protein 2, BRD2)降解剂，可用于开发治疗癌症的疗法。 | ||
| S9684 | GSK046 (iBET-BD2) | GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 | ||
| S9685 | GSK620 | GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂，在人全血中显示出抗炎表型，具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。 | ||
| E0449 | SGC-SMARCA-BRDVIII | SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。 | ||
| E0781 | BAZ1A-IN-1 | BAZ1A-in-1是含溴结构域蛋白（bromodomain-containing protein，BAZ1A）的有效抑制剂，对BAZ1A溴域的Kd值为0.52 μM，对表达高水平BAZ1A的癌细胞具有良好的抗生存活性，但对BAZ1A表达水平低的癌细胞具有弱或无活性。 | ||
| E1711New | FHT-1015 | FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。 | ||
| S0022 | YF-2 | YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。 | ||
| S2966New | TTK21 | TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性，浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可穿过血脑屏障，不会产生毒性，并可到达大脑的不同部位。 | ||
| S7088 | UNC1215 | UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。 | ||
| S8889 | MZ-1 | MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2，对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。 | ||
| F2092New | Lamin B Receptor/LBR Rabbit mAb | |||
| F1076New | Brd4 Rabbit mAb |
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| E1932New | DW71177 | DW71177 是一种有效的 BD1-选择性 BET 抑制剂。DW71177 选择性地与 BD1 相互作用并表现出强大的抗白血病活性。DW71177 也可用于急性髓系白血病的研究。 | ||
| S8625New | GNE-049 | GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。 | ||
| F0571New | Brd2 Rabbit mAb | |||
| F1960New | HMGN2 Rabbit mAb | |||
| E1683New | DN02 | DN02 是 BRD8 溴结构域和末端外结构域（BET）家族蛋白的选择性探针。它对 BRD8(1) 表现出主要选择性，Kd 为 32 nM，同时也对 BRD8 的第二个溴结构域（BRD8(2)，Kd >1000 nM）显示出选择性。 | ||
| F2148New | SMARCA2 / BRM Rabbit mAb | |||
| F1276New | CHAF1A Rabbit mAb | |||
| E1859New | FHD-609 | FHD-609作为BRD9蛋白（含溴结构域的蛋白9）的选择性抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF，可用于研究涉及BAF复合物亚基突变的各种癌症。 | ||
| F1557New | Olig2 Rabbit mAb | |||
| F0133New | CREB Rabbit mAb | |||
| F1357New | TCF12/HEB Rabbit mAb | |||
| F0816New | SMARCC1/BAF155 Rabbit mAb | |||
| F1187New | Daxx Rabbit mAb | |||
| E4609New | Amredobresib | Amredobresib (BI894999) 是一种口服BET抑制剂，可作为乙酰赖氨酸模拟物。它可阻止溴结构域 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 与乙酰化组蛋白结合，对 BRD4-BD1的IC50为5 nM，对BRD4-BD2的IC50为41 nM。 | ||
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Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
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