Epigenetic Reader Domain

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。	Nat Immunol, 2024, 25(9):1580-1592 Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 ACS Nano, 2024, 18(39):26614-26630
S1109	BI 2536	BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。	Leukemia, 2024, 38(5):969-980 Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703 Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
S2662	ICG-001	ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):2551 Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863 Cell Death Dis, 2024, 15(5):332
S7152	C646	C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):5209 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):117 Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Sci Rep, 2024, 14(1):9284
S2780	I-BET151 (GSK1210151A)	I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2，无细胞试验中BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02740-5 bioRxiv, 2024, 2024.08.30.610517 Cell Rep Methods, 2024, S2667-2375(24)00094-8
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303 Front Pharmacol, 2024, 15:1418902 PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S7189	Molibresib (I-BET-762)	Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。	Cells, 2024, 13(13)1108 EBioMedicine, 2023, 95:104752 EBioMedicine, 2023, 95:104752
S7525	XMD8-92	XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。	Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00216-9 Mol Biol Rep, 2024, 51(1):313 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8 Cell Rep, 2023, 42(8):112963 Cell Rep, 2023, 42(6):112547
S8968	PRI-724	PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂，可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417 Cell Rep, 2024, 43(7):114414 Nat Commun, 2023, 14(1):4671
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600 POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S8496	EED226	EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。	Elife, 2023, 12e85365 Elife, 2023, 12e85365 Open Biol, 2023, 13(1):220211
S7295	Apabetalone (RVX-208)	Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。	Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422 Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422 Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230
S8740	A-485	A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。	Cell Rep, 2024, 43(8):114529 Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115877 Cancers (Basel), 2024, 16(9)1622
S8409	KG-501	KG-501是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。	Front Oncol, 2023, 13:1082441 Front Oncol, 2023, 13:1082441 Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
S7304	CPI-203	CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。	Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S8846	compound 3i (666-15)	Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂，IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长，而不影响正常细胞。	J Virol, 2024, 98(4):e0156523 Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25
S7315	PFI-3	PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。	Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639 J Transl Med, 2023, 21(1):639
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。	J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070 Res Sq, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3314138/v1
S1216	PFI-1 (PF-6405761)	PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120 MedComm (2020), 2022, 3(3):e152 Cell Death Dis, 2022, 13(10):912
S8400	Mivebresib (ABBV-075)	Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415 Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125 Transl Androl Urol, 2024, 13(6):1014-1023
S8762	dBET6	dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。	J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692 J Pathol, 2024, 262(1):37-49 Genes Cancer, 2023, 10.18632/genesandcancer.233
S8723	ABBV-744	ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。	Cancers (Basel), 2023, 16(1)107 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9 Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34
S7088	UNC1215	UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。	Cell Rep, 2022, 39(12):110994 Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00769-0
S7835	I-BRD9	I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。	Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905 PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039 Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068
S7233	Bromosporine	Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂，作用于BRD2， BRD4， BRD9和CECR2，IC50分别为0.41 μM， 0.29 μM， 0.122 μM和0.017 μM 。	J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200 Front Oncol, 2022, 12:1011173 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8739	PLX51107	PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。	Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623 Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
S7620	GSK1324726A (I-BET726)	GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂，对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。	Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5382-5393 Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755 Front Oncol, 2021, 11:773186
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
S8297	ARV-825	ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637 PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657
S8180	PF-CBP1 HCl	PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。	Nat Commun, 2022, 13-1:6117 Nat Aging, 2021, 1(2):165-178 Cancer Res, 2018, 78(2):436-450
S8753	INCB054329	INCB054329是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
S7305	MS436	MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。	Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653
S7373	UNC669	UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂，IC50为5 μM ，其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍，11倍。	J Med Chem, 2020, 31 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Lab Invest, 2018, 98(12):1627-1641
S7231	GSK2801	GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂，KD分别为257 nM 和 136 nM。	Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5993 Epigenetics, 2019, 10.1080/15592294.2019.1656156 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8589	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8889	MZ-1	MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2，对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。	Antiviral Res, 2023, 211:105552 Int Immunopharmacol, 2023, 117:109929 Cancers (Basel), 2021, 13(16)4118
S9648	NEO2734	NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S8296	dBET1	dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。	Exp Ther Med, 2023, 10.3892/etm.2023.12241 Exp Ther Med, 2023, 26(5):542 Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20
S7681	OF-1	OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。	Cell Rep, 2021, 35(11):109233 J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8190	CPI-637	CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S8265	GSK6853	GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。	Front Oncol, 2021, 11:766656 J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
S6758	I-CBP112	I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂，对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。	Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S8179	BI-7273	BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。	Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S0022	YF-2	YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
S7906	PFI-4	PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM。	J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
S8714	INCB057643	INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。	Sci Rep, 2023, 13(1):18554
S5916	GSK 5959	GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。	Life Sci Alliance, 2023, 6(10)e202302009
S0137	dBET57	dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。	J Immunol Res, 2022, 2022:7945884
S8113	BI-9564	BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂，IC50分别为75 nM和3.4 μM。	Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S3984	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
F2092New	Lamin B Receptor/LBR Rabbit mAb	Lamin B Receptor/LBR,Lbr
S8961	Alobresib (GS-5829)	Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
F1076New	Brd4 Rabbit mAb
S5262	UNC-926	UNC-926 is a L3MBTL1 domain inhibitor with Kd value of 3.9 μM for binding with the MBT domain of the L3MBTL1 protein.
S8785	A1874	A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。
S8665	GNE-781	GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。	Viruses, 2024, 16(5)775 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9691	BMS-986158	BMS-986158是一种BET抑制剂，在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6  nM和5  nM。
E1932New	DW71177	DW71177 是一种有效的 BD1-选择性 BET 抑制剂。DW71177 选择性地与 BD1 相互作用并表现出强大的抗白血病活性。DW71177 也可用于急性髓系白血病的研究。
E1517	ZEN-3694	ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi)，可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。
S8763	ZL0420	ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM，具有良好的选择性。
E0494	NI-42	NI-42是一种有效的溴结构域和含PHD指(bromodomain and PHD finger-containing, BRPF)抑制剂，对BRPF1/2/3的IC50为7.9、48、260 nM。
S8625New	GNE-049	GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。
F0571New	Brd2 Rabbit mAb
F1960New	HMGN2 Rabbit mAb
E1095	ODM-207	ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂，在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。
S1027	FL-411	FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂，对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。
E1683New	DN02	DN02 是 BRD8 溴结构域和末端外结构域（BET）家族蛋白的选择性探针。它对 BRD8(1) 表现出主要选择性，Kd 为 32 nM，同时也对 BRD8 的第二个溴结构域（BRD8(2)，Kd >1000 nM）显示出选择性。
S0344	Y06036	Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域，对应的Kd值为82 nM。
F2148New	SMARCA2 / BRM Rabbit mAb	BRM,SMARCA2 / BRM
F1276New	CHAF1A Rabbit mAb	CAF1P150,CHAF1A,p150 CAF1/CAF
E1859New	FHD-609	FHD-609作为BRD9蛋白（含溴结构域的蛋白9）的选择性抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF，可用于研究涉及BAF复合物亚基突变的各种癌症。
F1557New	Olig2 Rabbit mAb	Olig2,Olig-2
F0133New	CREB Rabbit mAb	CREB,CREB1,CREB-1
S8948	SRX3207	SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
F1357New	TCF12/HEB Rabbit mAb	TCF12,TCF12/HEB
S7615New	MS417	MS417 (GTPL7512) 是 BET 特异性 BRD4 的选择性抑制剂。MS417 与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30 nM 和 46 nM，Kd 值分别为 36.1 nM 和 25.4 nM。MS417 可有效阻断 BRD4 与乙酰化 NF-κB 的结合，并减弱经 TNFα 处理的肾细胞中 NF-κB 对促炎基因的转录激活。
E1348	E-7386	E-7386是一种选择性抑制剂，可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用，在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417 Cell Rep, 2024, 43(8):114532
S3573	Trotabresib (CC-90010)	Trotabresib (CC-90010)是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
E1144	dBRD9	dBRD9是一种双功能分子，它连接一个小分子，专门结合Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase），在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9，IC50为104 nM。
F0816New	SMARCC1/BAF155 Rabbit mAb
E0807	NHWD-870	NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。
F1187New	Daxx Rabbit mAb
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。	bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
E1664New	GNE-987	GNE-987 是一种 BRD4 降解 PROTAC，由 BRD4B1 和 BRD4B2（BRD4 溴结构域 1 和 2）以及 VHL E3-泛素连接酶组成。它对 EOL-1 AML 细胞系表现出 BRD4 降解活性，DC50 为 0.03 nM。GNE-987 通过促进 BRD4 的快速和持续降解并抑制其下游靶标来抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。它还在 AML 细胞系中表现出强大的抗肿瘤活性。
S9659	UNC6852	UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
S2941	(+)-JQ1 PA	(+)-JQ1 PA是溴结构域和末端外(Bromodomain and extra-terminal, BET)抑制剂JQ1的衍生物。
S2943	BRD9539	BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，也抑制PRC2活性。
E4609New	Amredobresib	Amredobresib (BI894999) 是一种口服BET抑制剂，可作为乙酰赖氨酸模拟物。它可阻止溴结构域 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 与乙酰化组蛋白结合，对 BRD4-BD1的IC50为5 nM，对BRD4-BD2的IC50为41 nM。
S8574	BRD4 Inhibitor-10	BRD4 Inhibitor-10是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 8 nM。
S8545	TEN-010 ((S)-JQ-35)	TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
F2525New	Phospho-CREB (Ser 133) Rabbit mAb	CREB (phospho S133),Phospho-CREB (Ser133)
E1177	CFT8634	CFT8634 是一种有效的 BRD9 降解剂，DC50 为 3 nM。 它与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，导致 BRD9 泛素化。 CFT8634 用于治疗 SMARCB1 干扰的癌症。
S9683	GSK778 (iBET-BD1)	GSK778 (iBET-BD1)是BET蛋白的BD1溴结构域抑制剂，对BRD2 BD1的IC50值为75 nM，对BRD3 BD1为41 nM，对BRD4 BD1为41 nM，对 BRDT BD1为143 nM。
S6397	Thalidomide-NH-C4-NH-Boc	Thalidomide-NH-C4-NH-Boc是一种新型、有效和选择性的含溴结构域蛋白4 (Bromodomain-containing protein 4, BRD4)和含溴结构域蛋白2 (Bromodomain-containing protein 2, BRD2)降解剂，可用于开发治疗癌症的疗法。
S9684	GSK046 (iBET-BD2)	GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
S9685	GSK620	GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂，在人全血中显示出抗炎表型，具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。
E0449	SGC-SMARCA-BRDVIII	SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。
S2966New	TTK21	TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性，浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可穿过血脑屏障，不会产生毒性，并可到达大脑的不同部位。
E0781	BAZ1A-IN-1	BAZ1A-in-1是含溴结构域蛋白（bromodomain-containing protein，BAZ1A）的有效抑制剂，对BAZ1A溴域的Kd值为0.52 μM，对表达高水平BAZ1A的癌细胞具有良好的抗生存活性，但对BAZ1A表达水平低的癌细胞具有弱或无活性。
E1711New	FHT-1015	FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。	Nat Immunol, 2024, 25(9):1580-1592 Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 ACS Nano, 2024, 18(39):26614-26630
S1109	BI 2536	BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。	Leukemia, 2024, 38(5):969-980 Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703 Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
S2662	ICG-001	ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):2551 Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863 Cell Death Dis, 2024, 15(5):332
S7152	C646	C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):5209 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):117 Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Sci Rep, 2024, 14(1):9284
S2780	I-BET151 (GSK1210151A)	I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2，无细胞试验中BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02740-5 bioRxiv, 2024, 2024.08.30.610517 Cell Rep Methods, 2024, S2667-2375(24)00094-8
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303 Front Pharmacol, 2024, 15:1418902 PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S7189	Molibresib (I-BET-762)	Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。	Cells, 2024, 13(13)1108 EBioMedicine, 2023, 95:104752 EBioMedicine, 2023, 95:104752
S7525	XMD8-92	XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。	Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00216-9 Mol Biol Rep, 2024, 51(1):313 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂，无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。	Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8 Cell Rep, 2023, 42(8):112963 Cell Rep, 2023, 42(6):112547
S8968	PRI-724	PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂，可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417 Cell Rep, 2024, 43(7):114414 Nat Commun, 2023, 14(1):4671
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid)是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。	Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600 POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S8496	EED226	EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。	Elife, 2023, 12e85365 Elife, 2023, 12e85365 Open Biol, 2023, 13(1):220211
S7295	Apabetalone (RVX-208)	Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。	Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422 Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422 Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230
S8740	A-485	A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。	Cell Rep, 2024, 43(8):114529 Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 270:115877 Cancers (Basel), 2024, 16(9)1622
S8409	KG-501	KG-501是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。	Front Oncol, 2023, 13:1082441 Front Oncol, 2023, 13:1082441 Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
S7304	CPI-203	CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。	Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S8846	compound 3i (666-15)	Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂，IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长，而不影响正常细胞。	J Virol, 2024, 98(4):e0156523 Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25
S7315	PFI-3	PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。	Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639 J Transl Med, 2023, 21(1):639
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。	J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070 Res Sq, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3314138/v1
S1216	PFI-1 (PF-6405761)	PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120 MedComm (2020), 2022, 3(3):e152 Cell Death Dis, 2022, 13(10):912
S8400	Mivebresib (ABBV-075)	Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415 Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125 Transl Androl Urol, 2024, 13(6):1014-1023
S8762	dBET6	dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。	J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692 J Pathol, 2024, 262(1):37-49 Genes Cancer, 2023, 10.18632/genesandcancer.233
S8723	ABBV-744	ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。	Cancers (Basel), 2023, 16(1)107 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9 Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34
S7835	I-BRD9	I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。	Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905 PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039 Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068
S7233	Bromosporine	Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂，作用于BRD2， BRD4， BRD9和CECR2，IC50分别为0.41 μM， 0.29 μM， 0.122 μM和0.017 μM 。	J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200 Front Oncol, 2022, 12:1011173 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8739	PLX51107	PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。	Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623 Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
S7620	GSK1324726A (I-BET726)	GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂，对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。	Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5382-5393 Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755 Front Oncol, 2021, 11:773186
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
S8297	ARV-825	ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637 PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657
S8180	PF-CBP1 HCl	PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。	Nat Commun, 2022, 13-1:6117 Nat Aging, 2021, 1(2):165-178 Cancer Res, 2018, 78(2):436-450
S8753	INCB054329	INCB054329是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
S7305	MS436	MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。	Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653
S7373	UNC669	UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂，IC50为5 μM ，其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍，11倍。	J Med Chem, 2020, 31 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Lab Invest, 2018, 98(12):1627-1641
S7231	GSK2801	GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂，KD分别为257 nM 和 136 nM。	Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5993 Epigenetics, 2019, 10.1080/15592294.2019.1656156 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8589	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S9648	NEO2734	NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂，对应的IC50值均<30 nM。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S8296	dBET1	dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。	Exp Ther Med, 2023, 10.3892/etm.2023.12241 Exp Ther Med, 2023, 26(5):542 Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20
S7681	OF-1	OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。	Cell Rep, 2021, 35(11):109233 J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8190	CPI-637	CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S8265	GSK6853	GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。	Front Oncol, 2021, 11:766656 J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
S6758	I-CBP112	I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂，对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。	Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245 Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S8179	BI-7273	BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。	Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7906	PFI-4	PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM。	J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371
S8714	INCB057643	INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。	Sci Rep, 2023, 13(1):18554
S5916	GSK 5959	GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。	Life Sci Alliance, 2023, 6(10)e202302009
S0137	dBET57	dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。	J Immunol Res, 2022, 2022:7945884
S8113	BI-9564	BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂，IC50分别为75 nM和3.4 μM。	Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) 是一种有效的、选择性的且可透过细胞的 p300 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，其IC50值为5 μM。Histone Acetyltransferase Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰酶活性。	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S3984	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S8961	Alobresib (GS-5829)	Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
S5262	UNC-926	UNC-926 is a L3MBTL1 domain inhibitor with Kd value of 3.9 μM for binding with the MBT domain of the L3MBTL1 protein.
S8785	A1874	A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。
S8665	GNE-781	GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。	Viruses, 2024, 16(5)775 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9691	BMS-986158	BMS-986158是一种BET抑制剂，在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6  nM和5  nM。
E1932New	DW71177	DW71177 是一种有效的 BD1-选择性 BET 抑制剂。DW71177 选择性地与 BD1 相互作用并表现出强大的抗白血病活性。DW71177 也可用于急性髓系白血病的研究。
E1517	ZEN-3694	ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi)，可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。
S8763	ZL0420	ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM，具有良好的选择性。
E0494	NI-42	NI-42是一种有效的溴结构域和含PHD指(bromodomain and PHD finger-containing, BRPF)抑制剂，对BRPF1/2/3的IC50为7.9、48、260 nM。
S8625New	GNE-049	GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。
E1095	ODM-207	ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂，在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。
S1027	FL-411	FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂，对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。
S0344	Y06036	Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域，对应的Kd值为82 nM。
E1859New	FHD-609	FHD-609作为BRD9蛋白（含溴结构域的蛋白9）的选择性抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF，可用于研究涉及BAF复合物亚基突变的各种癌症。
S8948	SRX3207	SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
S7615New	MS417	MS417 (GTPL7512) 是 BET 特异性 BRD4 的选择性抑制剂。MS417 与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30 nM 和 46 nM，Kd 值分别为 36.1 nM 和 25.4 nM。MS417 可有效阻断 BRD4 与乙酰化 NF-κB 的结合，并减弱经 TNFα 处理的肾细胞中 NF-κB 对促炎基因的转录激活。
E1348	E-7386	E-7386是一种选择性抑制剂，可抑制CBP/β-catenin之间的相互作用，在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 0.0484 μM。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417 Cell Rep, 2024, 43(8):114532
S3573	Trotabresib (CC-90010)	Trotabresib (CC-90010)是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
E1144	dBRD9	dBRD9是一种双功能分子，它连接一个小分子，专门结合Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase），在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9，IC50为104 nM。
E0807	NHWD-870	NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4）是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。	bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9659	UNC6852	UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
S2941	(+)-JQ1 PA	(+)-JQ1 PA是溴结构域和末端外(Bromodomain and extra-terminal, BET)抑制剂JQ1的衍生物。
S2943	BRD9539	BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，也抑制PRC2活性。
E4609New	Amredobresib	Amredobresib (BI894999) 是一种口服BET抑制剂，可作为乙酰赖氨酸模拟物。它可阻止溴结构域 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 与乙酰化组蛋白结合，对 BRD4-BD1的IC50为5 nM，对BRD4-BD2的IC50为41 nM。
S8574	BRD4 Inhibitor-10	BRD4 Inhibitor-10是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 8 nM。
S8545	TEN-010 ((S)-JQ-35)	TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
S9683	GSK778 (iBET-BD1)	GSK778 (iBET-BD1)是BET蛋白的BD1溴结构域抑制剂，对BRD2 BD1的IC50值为75 nM，对BRD3 BD1为41 nM，对BRD4 BD1为41 nM，对 BRDT BD1为143 nM。
S6397	Thalidomide-NH-C4-NH-Boc	Thalidomide-NH-C4-NH-Boc是一种新型、有效和选择性的含溴结构域蛋白4 (Bromodomain-containing protein 4, BRD4)和含溴结构域蛋白2 (Bromodomain-containing protein 2, BRD2)降解剂，可用于开发治疗癌症的疗法。
S9684	GSK046 (iBET-BD2)	GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
S9685	GSK620	GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂，在人全血中显示出抗炎表型，具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。
E0449	SGC-SMARCA-BRDVIII	SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。
E0781	BAZ1A-IN-1	BAZ1A-in-1是含溴结构域蛋白（bromodomain-containing protein，BAZ1A）的有效抑制剂，对BAZ1A溴域的Kd值为0.52 μM，对表达高水平BAZ1A的癌细胞具有良好的抗生存活性，但对BAZ1A表达水平低的癌细胞具有弱或无活性。
E1711New	FHT-1015	FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
S0022	YF-2	YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中，YF-2 具有针对CBP、PCAF和GCN5的活性，EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
S2966New	TTK21	TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性，浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可穿过血脑屏障，不会产生毒性，并可到达大脑的不同部位。
S7088	UNC1215	UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。	Cell Rep, 2022, 39(12):110994 Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00769-0
S8889	MZ-1	MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2，对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。	Antiviral Res, 2023, 211:105552 Int Immunopharmacol, 2023, 117:109929 Cancers (Basel), 2021, 13(16)4118
F2092New	Lamin B Receptor/LBR Rabbit mAb	Lamin B Receptor/LBR,Lbr
F1076New	Brd4 Rabbit mAb
E1932New	DW71177	DW71177 是一种有效的 BD1-选择性 BET 抑制剂。DW71177 选择性地与 BD1 相互作用并表现出强大的抗白血病活性。DW71177 也可用于急性髓系白血病的研究。
S8625New	GNE-049	GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。
F0571New	Brd2 Rabbit mAb
F1960New	HMGN2 Rabbit mAb
E1683New	DN02	DN02 是 BRD8 溴结构域和末端外结构域（BET）家族蛋白的选择性探针。它对 BRD8(1) 表现出主要选择性，Kd 为 32 nM，同时也对 BRD8 的第二个溴结构域（BRD8(2)，Kd >1000 nM）显示出选择性。
F2148New	SMARCA2 / BRM Rabbit mAb	BRM,SMARCA2 / BRM
F1276New	CHAF1A Rabbit mAb	CAF1P150,CHAF1A,p150 CAF1/CAF
E1859New	FHD-609	FHD-609作为BRD9蛋白（含溴结构域的蛋白9）的选择性抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF，可用于研究涉及BAF复合物亚基突变的各种癌症。
F1557New	Olig2 Rabbit mAb	Olig2,Olig-2
F0133New	CREB Rabbit mAb	CREB,CREB1,CREB-1
F1357New	TCF12/HEB Rabbit mAb	TCF12,TCF12/HEB
S7615New	MS417	MS417 (GTPL7512) 是 BET 特异性 BRD4 的选择性抑制剂。MS417 与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30 nM 和 46 nM，Kd 值分别为 36.1 nM 和 25.4 nM。MS417 可有效阻断 BRD4 与乙酰化 NF-κB 的结合，并减弱经 TNFα 处理的肾细胞中 NF-κB 对促炎基因的转录激活。
F0816New	SMARCC1/BAF155 Rabbit mAb
F1187New	Daxx Rabbit mAb
E1664New	GNE-987	GNE-987 是一种 BRD4 降解 PROTAC，由 BRD4B1 和 BRD4B2（BRD4 溴结构域 1 和 2）以及 VHL E3-泛素连接酶组成。它对 EOL-1 AML 细胞系表现出 BRD4 降解活性，DC50 为 0.03 nM。GNE-987 通过促进 BRD4 的快速和持续降解并抑制其下游靶标来抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。它还在 AML 细胞系中表现出强大的抗肿瘤活性。
E4609New	Amredobresib	Amredobresib (BI894999) 是一种口服BET抑制剂，可作为乙酰赖氨酸模拟物。它可阻止溴结构域 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 与乙酰化组蛋白结合，对 BRD4-BD1的IC50为5 nM，对BRD4-BD2的IC50为41 nM。
F2525New	Phospho-CREB (Ser 133) Rabbit mAb	CREB (phospho S133),Phospho-CREB (Ser133)
S2966New	TTK21	TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。 它以浓度依赖性方式激活 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性，浓度为 275 µM 时效果最大。 当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可穿过血脑屏障，不会产生毒性，并可到达大脑的不同部位。
E1711New	FHT-1015	FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。