dBET6

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。

dBET6 Chemical Structure

dBET6 Chemical Structure

CAS: 1950634-92-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1466.01 现货
5mg 1286.4 现货
25mg 3850.19 现货
200mg 7944.3 现货
1g 34972.15 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Vero E6 Function assay 48 h IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=3.17687 µM. 32353859
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生物活性

产品描述 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
靶点
BRD4 [1]
14 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下,在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6,1小时后,BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸,可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应[1]

细胞实验 细胞系 CRBN表达缺陷的MOLT4细胞
浓度 0.05, 0.1, 0.5, 1 μM
孵育时间 3 hr
方法

用不同浓度的dBET1或dBET6处理细胞,处理3小时。通过离心收集细胞,用PBS洗涤一次,然后转移至PCR管内。快速离心,在47.5℃下孵育3分钟,25℃孵育3分钟,然后加入30 μL lysis buffer裂解溶解细胞。用液氮进行冻融循环,循环3次。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29764999
Western blot BRD2 / BRD3 / BRD4 / Aurora A / Aurora B / PLK1 / Cyclin B1 / p21 / E2F1 p-RNA-Pol2 S2 / p-RNA-Pol2 S5 / RNA-Pol2 29764999
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中,dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外,给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg),相对于对照组小鼠和处理了JQ1(20 mg/kg QD)的小鼠,dBET6的处理有利于小鼠生存[1]

动物实验 Animal Models 雄性CD-1小鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 841.37 分子式

C42H45ClN8O7S

CAS号 1950634-92-0 SDF --
Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (118.85 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (59.42 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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