S1109 |
BI 2536
|
BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
-
Leukemia, 2024, 38(5):969-980
-
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
-
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
|
|
S7153 |
10058-F4
|
10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。 |
-
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00284-5
-
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00041-9
-
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
|
|
S8762 |
dBET6
|
dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。 |
-
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692
-
J Pathol, 2024, 262(1):37-49
-
Genes Cancer, 2023, 10.18632/genesandcancer.233
|
|
S8426 |
10074-G5
|
10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。 |
-
Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5
-
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25
-
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113347
|
|
S8906 |
MYCi975
|
MYCi975 (NUCC-0200975)是一种有效的、选择性的、口服活性的 MYC 抑制剂,可破坏MYC/MAX相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,并损害MYC驱动的基因表达。MYCi975具有有效的抗肿瘤活性。 |
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):452
-
Cell Rep, 2023, 42(2):112023
-
Cancer Res, 2022, 82(7):1174-1192
|
|
S8905 |
MYCi361
|
MYCi361 (NUCC-0196361)是一种 MYC 的抑制剂,可与细胞内的MYC结合,破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱MYC驱动的基因表达。MYCi361 可与MYC结合,对应的Kd值为3.2 μM。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对anti-PD1免疫疗法敏感。 |
-
Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103
-
Oncotarget, 2023, 14:879-889
-
Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517
|
|
S9807 |
EN4
|
EN4 是靶向 MYC 的半胱氨酸171(C171)的共价配体,相对于N-MYC和L-MYC对 c-MYC 具有选择性。EN4 可抑制MYC转录活性、下调MYC靶标,并损害肿瘤发生。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):3905
-
Cell Rep, 2023, 42(11):113198
|
|
S6963 |
APTO-253
|
APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。 |
-
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
|
|
A5968 |
Anti-Myc-Tag Mouse Recombinant mAb
|
Anti-Myc-Tag detects the level of Myc-tagged target protein. |
|
|
F2664New |
c-Myc/N-Myc Rabbit mAb
|
Myc proto-oncogene protein, Class E basic helix-loop-helix protein 39, bHLHe39, Proto-oncogene c-Myc, Transcription factor p64, myc, N-myc proto-oncogene protein, Class E basic helix-loop-helix protein 37, bHLHe37, MYCN, BHLHE37, NMYC |
|
|
S8961 |
Alobresib (GS-5829)
|
Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。 |
|
|
F0896New |
N-Myc Rabbit mAb
|
N-Myc,n-Myc/MYCN |
|
|
F2500New |
MAX Rabbit mAb
|
MAX |
|
|
S0103 |
ML327
|
ML327 是一种异恶唑化合物,可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达,其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 |
|
|
S0987New |
MYCMI-6
|
MYCMI-6 (NSC354961) 是 MYC:MAX 蛋白质相互作用的有效且选择性内源抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录并与 MYC bHLHZip 结构域结合,Kd 为 1.6μM。 MYCMI-6 以 MYC 依赖性方式抑制肿瘤细胞生长,IC50 <0.5μM。 MYCMI-6 诱导细胞凋亡。 |
|
|
F0689New |
IMP1 Rabbit mAb
|
IGF2BP1/IMP1,IMP1 |
|
|
S9667 |
Inobrodib (CCS-1477)
|
Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 |
-
bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
-
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
|
|
F0373New |
CTCF Rabbit mAb
|
CTCF Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CTCF protein. |
|
|
S9871 |
BTYNB
|
BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) 是一种有效且选择性的 IMP1 与 c-Myc mRNA结合的抑制剂。BTYNB 可下调β-TrCP1 mRNA并降低 nuclear transcriptional factors-kappa B (NF-κB)的激活。BTYNB 通过损害IGF2 mRNA-binding protein 1 (IGF2BP1)-RNA关联来破坏这种增强子功能。 |
|
|
S0249 |
Mycro 3
|
Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。 |
|
|
S1109 |
BI 2536
|
BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
- Leukemia, 2024, 38(5):969-980
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
|
|
S7153 |
10058-F4
|
10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。 |
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00284-5
- Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00041-9
- Sci Rep, 2024, 14(1):4060
|
|
S8426 |
10074-G5
|
10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。 |
- Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25
- Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113347
|
|
S8906 |
MYCi975
|
MYCi975 (NUCC-0200975)是一种有效的、选择性的、口服活性的 MYC 抑制剂,可破坏MYC/MAX相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,并损害MYC驱动的基因表达。MYCi975具有有效的抗肿瘤活性。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):452
- Cell Rep, 2023, 42(2):112023
- Cancer Res, 2022, 82(7):1174-1192
|
|
S8905 |
MYCi361
|
MYCi361 (NUCC-0196361)是一种 MYC 的抑制剂,可与细胞内的MYC结合,破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱MYC驱动的基因表达。MYCi361 可与MYC结合,对应的Kd值为3.2 μM。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对anti-PD1免疫疗法敏感。 |
- Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103
- Oncotarget, 2023, 14:879-889
- Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517
|
|
S9807 |
EN4
|
EN4 是靶向 MYC 的半胱氨酸171(C171)的共价配体,相对于N-MYC和L-MYC对 c-MYC 具有选择性。EN4 可抑制MYC转录活性、下调MYC靶标,并损害肿瘤发生。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):3905
- Cell Rep, 2023, 42(11):113198
|
|
S6963 |
APTO-253
|
APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。 |
- Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
|
|
S0103 |
ML327
|
ML327 是一种异恶唑化合物,可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达,其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 |
|
|
S0987New |
MYCMI-6
|
MYCMI-6 (NSC354961) 是 MYC:MAX 蛋白质相互作用的有效且选择性内源抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录并与 MYC bHLHZip 结构域结合,Kd 为 1.6μM。 MYCMI-6 以 MYC 依赖性方式抑制肿瘤细胞生长,IC50 <0.5μM。 MYCMI-6 诱导细胞凋亡。 |
|
|
S9667 |
Inobrodib (CCS-1477)
|
Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
- PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
|
|
S9871 |
BTYNB
|
BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) 是一种有效且选择性的 IMP1 与 c-Myc mRNA结合的抑制剂。BTYNB 可下调β-TrCP1 mRNA并降低 nuclear transcriptional factors-kappa B (NF-κB)的激活。BTYNB 通过损害IGF2 mRNA-binding protein 1 (IGF2BP1)-RNA关联来破坏这种增强子功能。 |
|
|
S0249 |
Mycro 3
|
Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。 |
|
|