10058-F4
10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
10058-F4 Chemical Structure
CAS: 403811-55-2
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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| 相关靶点 | c-Myc | 点击展开 |
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CCRF-CEM | Function assay | 60 μM | 24 h | c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls | 25120723 |
| Jurkat | Function assay | 60 μM | 24 h | c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls | 25120723 |
| Nalm-6 | Function assay | 0-400 µM | 48 h | reduced the metabolic activity, IC50=430 μM | 30957273 |
| REH | Function assay | 0-400 µM | 48 h | reduced the metabolic activity, IC50=400 μM | 30957273 |
| HL-60 | Function assay | 60 and 100 μM | 24 hours | decreased levels of c-Myc proteins | 17046567 |
| U937 | Function assay | 60 and 100 μM | 24 hours | decreased levels of c-Myc proteins | 17046567 |
| NB4 | Function assay | 60 and 100 μM | 24 hours | decreased levels of c-Myc proteins | 17046567 |
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。[1]10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物的敏感性。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HL-60, U937, 和 NB-4 细胞 | ||
| 浓度 | 0, 30, 60, 90, 120, 150 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 细胞接种在 96孔板上(细胞系按105/mL接种，原代白血病细胞按5×105/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点，每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后，移除MTT培养基，加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处，处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比，测测评活细胞数。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT PARP / Caspase-3 / Myc |
|
30967777 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28861328 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠 |
| Dosages | 20 或 30 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 249.35 | 分子式 | C12H11NOS2 |
| CAS号 | 403811-55-2 | SDF | Download 10058-F4 SDF |
| Smiles | CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (200.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (4.01 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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