BI-9564

BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。

BI-9564 Chemical Structure

BI-9564 Chemical Structure

CAS: 1883429-22-8

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生物活性

产品描述 BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。
靶点
BRD9 [1]
(Cell-free assay)
BRD7 [1]
(Cell-free assay)
CECR2 [1]
(Cell-free assay)
5.9 nM(Kd) 73 nM(Kd) 77 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BI-9564能够选择性抑制绝大多数AML细胞系的生长[1]
细胞实验 细胞系 MV-4-11细胞
浓度 various concentrations(10 nM-100 μM)
孵育时间 2 h
方法 在密度为750,000个MV-4-11个细胞/孔中加入含不同浓度化合物的生长培养基(IMDM, 10 % FBS, GlutaMAX, 25 mM HEPES 和 0,1% 2-Mercaptoethanol)。孵育2小时后,离心收集细胞,用预冷的PBS进行洗涤,加入15 µl细胞提取缓冲对细胞进行裂解,冰上放置30分钟,用声波讲解法将核酸打断。用human c-Myc (Total) ELISA Kit检测cMYC的水平。

化学信息&溶解度

分子量 353.41 分子式

C20H23N3O3

CAS号 1883429-22-8 SDF Download BI-9564 SDF
Smiles CN1C=C(C2=C(C1=O)C=NC=C2)C3=C(C=C(C(=C3)OC)CN(C)C)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 16 mg/mL (45.27 mM)

DMSO : 3 mg/mL ( (8.48 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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