GSK1324726A (I-BET726)

GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。

GSK1324726A (I-BET726) Chemical Structure

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CAS: 1300031-52-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1770 现货
5mg 1455.11 现货
25mg 4475.65 现货
100mg 10401.3 现货
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生物活性

产品描述 GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。
靶点
BRD4 [1]
(Cell-free assay)
BRD3 [1]
(Cell-free assay)
BRD2 [1]
(Cell-free assay)
22 nM 31 nM 41 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在神经母细胞瘤细胞系,GSK1324726A抑制细胞生长并诱导细胞毒性。GSK1324726A也会调节凋亡,信号,和MYC家族通路的基因表达,包括BCL2 和 MYCN的直接表达。[1]
激酶实验 BET蛋白与I-BET726 结合亲和力的测定
为测定对BET蛋白溴结构域的结合亲和力,用滴定法测定I-BET726对包含BD1 和 BD2的BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM),和BRD4 (10 nM)结构的作用,测定在50 mM HEPES pH7.5,150 mM NaCl,5% 甘油,1 mM DTT和 1 mM CHAPS中,荧光配体Alexa 647衍生物(50 nM)存在下进行。平衡1小时后,溴结构域蛋白:配体相互作用使用时间分辨光谱法能量共振转移(TR-FRET)检测,然后加入1.5 nM铕螯合物标记的抗-6His抗体。板使用Envision板阅读器(λEX = 337 nm,EM = 615 nm,EM = 665 nm;双二向色性= 400 nm & 630 nm)读取数据。这些数据使用Graphit数据分析软件对四参数IC50模型进行拟合。
细胞实验 细胞系 LA-N-1,Kelly,LA1-55n,BE(2)-M17,BE(2)-C,KanTS,IMR32,LA-N-2,SK-N-SH,SK-N-BE(2),CHP-134,SK-N-AS,SH-SY5Y,SK-N-FI,CHP-212,LA1-5s,SK-N-DZ 细胞
浓度 ~10 μM
孵育时间 6天
方法 简而言之,将细胞以最佳密度接种在384孔或96孔板,生长6天。第二天,T0的测量使用CellTiter-Glo,CellTiter-Fluor,或CyQuant,根据制造商的说明进行。板在Envision,Safire 2,或SpectraMax Gemini EM平板阅读器上读取数据。剩下的板用DMSO处理或I-BET726滴定。细胞培养6天,并按如上所述进行。将结果绘制为T0值(归一化为100%)的百分比相对化合物浓度的曲线图。一个4参数方程用于生成浓度剂量反应曲线。生长IC50 (gIC50)值在生长窗(DMSO 和T0 值之间)的中点处计算。Ymin-T0值通过曲线上Ymin值减去T0值(100%)计算,并且是净细胞生长和死亡数量的量度。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠SK-N-AS和CHP-212模型中,GSK1324726A (15 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长,并下调MYCN 和 BCL2的表达。[1]在小鼠感染性休克模型中,GSK1324726A (10 mg/kg i.v.)表现出有效的抗炎作用,并防止患病动物的死亡。[2]
动物实验 Animal Models 使用SK–N-AS 和 CHP-212细胞系在免疫功能低下的小鼠体内建立非-MYCN-扩展的和MYCN-扩展的神经母细胞瘤异种移植物模型。
Dosages 15 mg/kg,每天一次
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 434.91 分子式

C25H23ClN2O3

CAS号 1300031-52-0 SDF Download GSK1324726A (I-BET726) SDF
Smiles CC1CC(C2=C(N1C(=O)C)C=CC(=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)NC4=CC=C(C=C4)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (197.74 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (197.74 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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