PFI-1 (PF-6405761)
PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
CAS: 1403764-72-6
产品质控
批次：
纯度：
99.96%
99.96
PFI-1 (PF-6405761)相关产品
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。[1]PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。[2] PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | T4302 CD133+ 细胞 | ||
| 浓度 | 1 mM | |||
| 孵育时间 | 5 天 | |||
| 方法 | 为了测定剂量反应，细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后，使用 CellTiter-Glo 试剂盒测定细胞数，然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5 软件使用 4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。 |
|||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 347.39 | 分子式 | C16H17N3O4S |
| CAS号 | 1403764-72-6 | SDF | Download PFI-1 (PF-6405761) SDF |
| Smiles | CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (198.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761) supplier | purchase PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761) cost | PFI-1 (PF-6405761) manufacturer | order PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761) distributor
