PFI-3
PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
PFI-3 Chemical Structure
CAS: 1819363-80-8
产品质控
批次：
纯度：
99.87%
99.87
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| C2C12 | Function assay | 500 nM to 50 uM | Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as shortening of myotubes with lower nuclei at 500 nM to 50 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry relative to control | 27115555 | |
| C2C12 | Function assay | 1 uM | Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as suppression of MyHC expression at 1 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry | 27115555 | |
| C3H10T1/2 | Function assay | 1 uM | Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 1 uM by oil red O staining-based assay | 27115555 | |
| C3H10T1/2 | Function assay | 20 uM | Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 20 uM by oil red O staining-based assay | 27115555 | |
| BL21(DE3)-R3-pRARE2 | Function assay | Binding affinity to His6-tagged human recombinant PB1 bromodomain isoform 5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.048μM | 27119626 | ||
| BL21(DE3)-R3-pRARE2 | Function assay | Binding affinity to His6-tagged human recombinant SMARCA4 bromodomain expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.089μM | 27119626 | ||
| BL21 (DE3)-R3-BirA | Function assay | Binding affinity to human PB1 isoform 5 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM | 27115555 | ||
| BL21 (DE3)-R3-BirA | Function assay | Binding affinity to human SMARCA4 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM | 27115555 | ||
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生物活性
| 产品描述 | PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶[1]。PFI-3是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂，可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中，PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力，对BRD家族以外的蛋白没有相互作用，说明PFI-3具有良好的药物选择性。稳定性测试证明PFI3在37℃下，在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中，PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加[2]。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | trophoblast stem cells | ||
| 浓度 | 2 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将TSC培养于干细胞培养条件或分化培养条件下，用2 μM PFI-3或10 μM control compound处理24小时后或是整个分化诱导时期（4 days）。如果是在分化培养基中，PFI-3或control compound在诱导分化前一天开始处理。抽提RNA。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | SMARCA2 BRD |
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26139243 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 321.37 | 分子式 | C19H19N3O2 |
| CAS号 | 1819363-80-8 | SDF | Download PFI-3 SDF |
| Smiles | C1C2CN(C1CN2C3=CC=CC=N3)C=CC(=O)C4=CC=CC=C4O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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