PFI-3

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

PFI-3 Chemical Structure

PFI-3 Chemical Structure

CAS: 1819363-80-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
5mg 807.45 现货
25mg 2413.93 现货
100mg 6533.31 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
C2C12 Function assay 500 nM to 50 uM Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as shortening of myotubes with lower nuclei at 500 nM to 50 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry relative to control 27115555
C2C12 Function assay 1 uM Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as suppression of MyHC expression at 1 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry 27115555
C3H10T1/2 Function assay 1 uM Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 1 uM by oil red O staining-based assay 27115555
C3H10T1/2 Function assay 20 uM Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 20 uM by oil red O staining-based assay 27115555
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Binding affinity to His6-tagged human recombinant PB1 bromodomain isoform 5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.048μM 27119626
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Binding affinity to His6-tagged human recombinant SMARCA4 bromodomain expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.089μM 27119626
BL21 (DE3)-R3-BirA Function assay Binding affinity to human PB1 isoform 5 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM 27115555
BL21 (DE3)-R3-BirA Function assay Binding affinity to human SMARCA4 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM 27115555
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生物活性

产品描述 PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
靶点
PB1(5) bromodomains [1] SMARCA4 [4]
(Cell-free assay)
SMARCA2B [4]
(Cell-free assay)
SMARCA2A [4]
(Cell-free assay)
55 nM(Kd) 72 nM(Kd) 110 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶[1]。PFI-3是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂,可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中,PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力,对BRD家族以外的蛋白没有相互作用,说明PFI-3具有良好的药物选择性。稳定性测试证明PFI3在37℃下,在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中,PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果,引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加[2]。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中,半衰期大于250 h[3]
细胞实验 细胞系 trophoblast stem cells
浓度 2 μM
孵育时间 24 h
方法

将TSC培养于干细胞培养条件或分化培养条件下,用2 μM PFI-3或10 μM control compound处理24小时后或是整个分化诱导时期(4 days)。如果是在分化培养基中,PFI-3或control compound在诱导分化前一天开始处理。抽提RNA。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Immunofluorescence SMARCA2 BRD 26139243

化学信息&溶解度

分子量 321.37 分子式

C19H19N3O2

CAS号 1819363-80-8 SDF Download PFI-3 SDF
Smiles C1C2CN(C1CN2C3=CC=CC=N3)C=CC(=O)C4=CC=CC=C4O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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