SMARCA4

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7315 PFI-3 PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
Cell Rep, 2023, 42(2):112097
J Transl Med, 2023, 21(1):639
J Transl Med, 2023, 21(1):639
S9612 ACBI1 ACBI1是SMARCA2SMARCA4PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂,在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM,11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
Mol Metab, 2025, 93:102107
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E1103 AU-15330 AU-15330是靶向SWI/SNF ATP酶亚基、SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC),在前列腺癌异种移植瘤模型中可有效抑制肿瘤生长。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E8293New YD54 YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC,也是 SMARCA2 的降解剂,24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
E8294New YDR1 YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC,也是 SMARCA2 的降解剂,48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
E1985 YD23 YD23是一种可诱导SMARCA2降解的PROTAC,降低SMARCA4缺陷细胞的染色质可及性,影响与细胞周期和生长调控相关的基因增强子,导致多个细胞周期基因下调;可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。
E8059 VH032-cyclopropane-F VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。
E1711 FHT-1015 FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂,IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。
E1711 FHT-1015 FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂,IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
S9612 ACBI1 ACBI1是SMARCA2SMARCA4PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂,在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM,11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
Mol Metab, 2025, 93:102107
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E1103 AU-15330 AU-15330是靶向SWI/SNF ATP酶亚基、SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC),在前列腺癌异种移植瘤模型中可有效抑制肿瘤生长。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E8293New YD54 YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC,也是 SMARCA2 的降解剂,24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
E8294New YDR1 YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC,也是 SMARCA2 的降解剂,48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
E1985 YD23 YD23是一种可诱导SMARCA2降解的PROTAC,降低SMARCA4缺陷细胞的染色质可及性,影响与细胞周期和生长调控相关的基因增强子,导致多个细胞周期基因下调;可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。
E8059 VH032-cyclopropane-F VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
E8293New YD54 YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC,也是 SMARCA2 的降解剂,24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
E8294New YDR1 YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC,也是 SMARCA2 的降解剂,48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
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