Synthetic Lethality

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1060	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Cell, 2025, 188(18):5081-5099.e27 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Translational Cancer Research, May 15, 2022, 1076-1088 Oncotarget, December 27, 2017, 10483-10496 Radiation Oncology, April 23, 2018, 76
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。	Scientific Reports, October 07 2020, 16746 European Journal of Medical Research, November 05 2025, 1073 International Journal of Pharmaceutics, June 10 2023, 123043
S1092	KU-55933	KU-55933是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。	Proc Natl Acad Sci U S A, November 30, 2021, e2103585118 Oncology Reports, March 13, 2018, 2071-2080 PLoS One, July 30, 2015, e0134411
S2913	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。	ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
S7048	BMN-673 (Talazoparib)	Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。	Mol Cancer, 2025, 24(1):217 Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):6972
S8007	VE-821	VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):1026 J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
S1525	Adavosertib (AZD1775, MK-1775)	Adavosertib (MK-1775, AZD1775)是一种有效的，高选择性Wee1抑制剂，无细胞试验中IC50为5.2 nM；阻碍G2期DNA损伤检验点。Phase 2。	Nucleic Acids Research, 2026, gkaf1487 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S1570	KU-60019	KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。	Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Autophagy, 2025, 1-17. Cell Rep, 2025, 44(4):115457
S7693	Ceralasertib (AZD6738)	Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S7102	Berzosertib (VE-822)	Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Nat Commun, 2025, 16(1):10069
S1098	Rucaparib phosphate	Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。	Cell Reports, October 13, 2020, 108240 Molecular Cancer Therapeutics, March 2, 2023, 333-342 Ege Journal of Medicine, June 12, 2023, 289-300
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。	Journal of Cancer, October 16, 2023, 3397-3403 Cancer Research, October 15, 2025, 3949-3965 Journal of Translational Medicine, November 11, 2025, 1262
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 J Gen Virol, 2025, 106(3)002086 bioRxiv, 2025, 2025.09.24.678136
S4948	Rucaparib (AG-014699)	Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Cancer Lett, 2025, 613:217505 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548
S7050	AZ20	AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cell Rep, 2025, 44(1):115114 Neoplasia, 2025, 60:101104
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):628 Nat Commun, 2025, 16(1):1313 Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
S8375	AZD0156	AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。	Science Translational Medicine, March 30, 2022, eabc7480 International Journal of Molecular Sciences, March 30, 2022, 3834 Nucleic Acids Research, June 20, 2025, gkaf544
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
S7888	Spautin-1	Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。	Life Science Alliance, September 27, 2021, e202101137 Scientific Reports, July 07, 2022, 11533 OncoImmunology, February 15, 2018, e1431086
S7625	Niraparib tosylate	Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515 Nat Commun, 2024, 15(1):9463 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S2178	AG-14361	AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。	Cell Rep, 2025, 44(4):115457 PLoS One, 2025, 20(3):e0318267 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S8096	Mirin	Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂，能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。	Nat Commun, 2025, 16(1):4491 Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Redox Biol, 2025, 80:103504
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8680	AZD1390	AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。	Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202 iScience, 2025, 28(2):111842 Nature, 2024, 629(8011):443-449
S7134	IU1	IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。	Molecular Medicine, May 2, 2025, 163 Translational Andrology and Urology, February 11, 2026, 55 Cell Death & Disease, August 21, 2021, 803
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S7529	ML323	ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76 nM。	Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864 Oncol Res, 2025, 33(1):213-224 Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Nat Commun, 2024, 15(1):10347 Nat Commun, 2021, 12(1):736
S7315	PFI-3	PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。	bioRxiv, 2025, nan Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。	Cells, 2024, 13(16)1348 Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210 Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S7239	G007-LK	G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。	EBioMedicine, 2024, 103:105129 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264 bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
S2245	CP-466722	CP-466722是一种有效的，可逆的ATM抑制剂，不影响ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成员。	Molecules and Cells, March 31, 2019, 210-217 PLoS One, July 30, 2015, e0134411 G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
S9864	Elimusertib (BAY 1895344)	Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.	Cell Rep, 2025, 44(4):115431 iScience, 2025, 28(2):111842 Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043
S2197	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。	Journal of Clinical Medicine, March 30, 2020, 940 bioRxiv, March 23, 2017, nan Cancer Immunology Research, January 2019, 136-149
S8038	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。	Autophagy, 2025, 1-17. Cancer Lett, 2025, 613:217505 Nucleic Acids Research, 2024, 10341-10354
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S3600	Schisandrin B	Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。	Drug Design, Development and Therapy, September 21, 2024, 4241-4256 Annals of Translational Medicine, October 2021, 1500 Frontiers in Pharmacology, March 28, 2025, 1547685
S8666	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
S8592	Pamiparib	Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。	Cancers, November 12, 2022, 5559 United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342 Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
S8050	ETP-46464	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。	EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136 The EMBO Journal, 2025, 6112-6136 mBio, 2024, e0228723
S7438	ME0328	ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。	Breast Cancer Research and Treatment, November 15, 2018, 23-32 Cancer Research, March 1, 2021, 1398-1412 bioRxiv, March 01, 2024, nan
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305 British Journal of Pharmacology, 2024, 4782-4803
S9639	Gartisertib (M4344, VX-803)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S8148	PD0166285	PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S1132	3-Aminobenzamide	3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。	J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02608-5 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667 Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
S7029	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp亲和力低。Phase 1。	Journal of Clinical Medicine, March 30, 2020, 940 bioRxiv, March 10, 2021, nan Nat Commun, 2021, 12(1):736
S9612	ACBI1	ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054 Cancer Research, 2025, 1997-2013 Mol Metab, 2025, 93:102107
S8883	LLY-283	LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性，对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。	Nucleic Acids Research, 2026, gkag016 Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706
S8363	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Cancer Letters, 2025, 217505 Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
S7136	CGK 733	CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。	Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726 mBio, 2020, 11(1)
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。	Aging and Disease, 2026, 1094-1110 Disease Models & Mechanisms, 2024, dmm050471 Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4 Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
S9875	AZD5305 (Saruparib)	Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。	bioRxiv, 2026, nan Nature, 2024, 433-441 Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。	J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279 Journal of Clinical Medicine, 2020, 940 J Clin Med, 2020, 30;9(4)
S9936	ART558	ART558 是一种有效的、选择性的、低分子量的 DNA Polθ 变构抑制剂，IC50 为 7.9 nM。	Cancer Discovery, 2025, 69-82 Leukemia, 2025, 2152-2162 Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
E1175	RP-6306 (lunresertib)	lunresertib (RP-6306)是一种蛋白激酶，膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1, PKMYT1)抑制剂，可用于癌症的研究。	Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2026, e013247 Cell Rep, 2025, 44(8):116019 BMC Cancer, 2024, 1333
S4715	Benzamide	Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S8556	AZ31	AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。	Communications Biology, 2026, Article number: 9(1) Proceedings of the National Academy of Sciences, 2020, 31891-31901 Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8993	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。	The EMBO Journal, 2025, 5463-5481 JCI Insight, 2025, e177072 bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
E4942New	Talazoparib tosylate	甲苯磺酸他拉唑帕尼（BMN 673ts）是一种新型、强效且具有口服活性的PARP1/2抑制剂，其对PARP1的IC50值为0.57 nM。	Genes, 2021, 849 Anticancer Research, 2018, 4493-4503 Oncotarget, 2017, 103931-103951
E1057	Lartesertib (M4076)	Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性，并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性，抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长，并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。	iScience, 2025, 28(3):111943 iScience, 2025, 111943 Cancers, 2025, 67
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719是蛋白质精氨酸甲基转移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶复合物(PRMT5·MTA)的有效选择性抑制剂，该复合物是潜在的选择性肿瘤治疗干预靶标。	Bioconjugate Chemistry, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Research, 2024, 5231-5240
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7490	WIKI4	WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S0435	PF-9366	PF-9366是一种人 甲硫氨酸腺苷转移酶2A (methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A) 的抑制剂，其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):8971 Nature Communications, 2024, 8971 J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2292375
S6745	JW55	JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。	Cell Discov, 2024, 10(1):39 Oncotarget, 2021, 12(7):674-685 Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S9778	Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)	WEE1-IN-5（DEBIO 0123）是一种有效的WEE1抑制剂，可抑制磷酸CDC2并消除G2检查点。	J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
S8729	AZ32	AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。	Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984 Molecules, 2022, 4984
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
E0111	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) 是 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) 的口服活性抑制剂，IC50 低于 0.005 µM。	DNA Repair, August 2025, 103884 Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
E1000	Azenosertib (Zn-C3)	Azenosertib (Zn-C3)是一种口服活性、高效和选择性的蛋白激酶Wee1抑制剂，IC50为3.9 nM，可用于癌症研究。	bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
S0148	HAMNO	HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):600 Cell Communication and Signaling, 2024, 600 mBio, 2023, e0352822
S0399	SJB2-043	SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂，可抑制天然 USP1/UAF1 的活性，对应的IC50值为544 nM。	Frontiers in Pharmacology, June 04 2021, 695009 Autophagy, 2022, 1801-1821 Frontiers in Pharmacology, 2021, 695009
S2837	BCI chemical	BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂，在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。	Stem Cells, 2024, 29-41 Cell Reports, 2023, 113568 Cell Rep, 2023, 42(12):113568
S8992	RBN012759	RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3 Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology, 2025, 101539
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1) 是一种口服生物可利用的泛素特异性蛋白酶 1 (ubiquitin specific protease 1, USP1)选择性抑制剂，具有抗增殖活性。 KSQ-4279 与 PARP 抑制剂联合使用时还表现出协同活性。	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
E1103	AU-15330	AU-15330是靶向SWI/SNF ATP酶亚基、SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)，在前列腺癌异种移植瘤模型中可有效抑制肿瘤生长。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。	International Journal of Molecular Medicine, April 30, 2024, 56
S0519	BYK204165	BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
E1479	I-138	I-138 是一种口服活性、有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂，IC50 0f 4.1 nM。 I-138 在结构上与 ML323 相关，可诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，并增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。	J Biol Chem, 2025, 301(3):108190
E1528	RP-6685	RP-6685 是一种强效、选择性且口服有效的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂。RP-6685 在动物模型中表现出抗肿瘤功效。	Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, January 27, 2024, 1371-1389 Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389 Theranostics, 2024, 1371-1389
E1518	DPQ	DPQ 是聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的强效抑制剂，PARP1 的 IC50 为 40 nM。它还能抑制巨噬细胞介导的炎症，并减轻小鼠中脂多糖 (LPS) 诱发的急性肺损伤 (ALI)。	BMC Cancer, 2019, 829
E2147	AZD9574 (Palacaparib)	AZD9574是一种新型PARP抑制剂，同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。	Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
E1177	CFT8634	CFT8634 是一种有效的 BRD9 降解剂，DC50 为 3 nM。 它与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，导致 BRD9 泛素化。 CFT8634 用于治疗 SMARCB1 干扰的癌症。	Blood, 2025, blood.2025029429
S4710	Picolinamide	Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。	Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
E1425	Nesuparib	Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
E1411	Tuvusertib (M1774)	Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂，在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
S6977	DR2313	DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。
S6739	MN 64	MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
E1485	IDE397 (GSK-4362676)	IDE397 (GSK-4362676) 是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A（methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A） 抑制剂，在 MTAP 缺失的 PDX 模型中表现出抗肿瘤活性。
E5842New	Nudifloramide	Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) 是烟酰胺的吡啶衍生物，可在体外抑制 PARP-1(poly (ADP-ribose) polymerase-1) 活性，IC50 为 8 µM。
E1007	BRD0639	BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
E1069	M2912	M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM)，对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平，以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路，从而降低细胞Wnt报告活性。
E5945New	Wu-5	Wu-5 是 USP10 的抑制剂，体外抑制其活性，IC50 为 8.3µM。它还能促进 FLT3-ITD 降解，并协同增强 Crenolanib 诱导的细胞凋亡。
S0732	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。
E1108	Camonsertib (RP-3500)	Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
E1633	BAY-805	BAY-805 是一种强效、选择性、细胞活性的抑制剂，它非共价地靶向 USP21 的催化活性，USP21 是去泛素化酶 (DUB) 泛素特异性蛋白酶 (USP) 亚家族的成员。
E8297New	Myt1-IN-1	Myt1-IN-1 是一种强效且选择性的膜相关酪氨酸/苏氨酸蛋白激酶1 (Membrane-Associated Tyrosine/Threonine-Specific Cdc2-Inhibitory Kinase 1) (基因：PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。它具有抗癌活性，可用于研究依赖 Myt1 活性的 CCNE1 扩增或 FBXW7 突变的癌症。
E1908	HRO761	HRO761 是一种强效、选择性、变构抑制剂，可抑制 沃纳综合征 RecQ 解旋酶 (Werner syndrome RecQ helicase, WRN)。它与 D1 和 D2 解旋酶结构域的界面结合，将 WRN 锁定在非活性构象中，并特别在微卫星不稳定性 (MSI) 癌细胞中表现出抗增殖作用。
E1912	B102(PARP/HDAC-IN-1)	B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂，在酶促分析中，PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
E1614	OUL232	OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂，IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。
S9893	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
E8293New	YD54	YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
E8294New	YDR1	YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
E1985	YD23	YD23是一种可诱导SMARCA2降解的PROTAC，降低SMARCA4缺陷细胞的染色质可及性，影响与细胞周期和生长调控相关的基因增强子，导致多个细胞周期基因下调；可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。
S0056	(E/Z)-BCI	(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) 和 mitogen-activated protein kinase 的抑制剂，对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。
S8479	LLY-284	LLY-284是LLY-283的非对映异构体。LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针，靶向PRMT5。LLY-284的活性比LLY-283低，可作为LLY-283的阴性对照。
E1871	TNG-462 (Vopimetostat)	TNG-462 是一种口服活性、强效且选择性的甲硫腺苷 (MTA) 协同 PRMT5 抑制剂。它对甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性，包括持久消退和完全缓解。
E1600	AMG 193	AMG-193 是一种口服活性 MTA 协同抑制剂 PRMT5，具有强效的生化和细胞活性。AMG-193 与 MTA 结合，通过抑制 PRMT5 选择性靶向并抑制 MTAP 缺陷型肿瘤细胞的生长，IC50 为 0.107 μM，同时保留具有野生型 MTAP 的正常细胞。AMG-193 还具有抗肿瘤活性。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
E4869	Niraparib hydrochloride	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复，激活细胞凋亡，并表现出抗肿瘤活性。
S9360	4-Hydroxyquinazoline	4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂，对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。
E0636	GSK-1520489A	GSK-1520489A(EX-A5430)是一种活性蛋白激酶，膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1, PKMYT1)抑制剂。
E1955New	TNG348	TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers .
E0947	Iu1-248	IU1-248是IU1的衍生物，是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂，IC50为0.83 μM。
E1118New	SJB3-019A	SJB3-019A 是 USP1 的强效抑制剂，可显著抑制 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞增殖并诱导其凋亡。它还能促进 K562 细胞中的 DNA 结合-1 (ID1) 降解。
E4719	XYL-1	XYL-1 是一种高效的 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。它可以在体外增强Ⅰ型干扰素信号传导，可作为开发癌症免疫治疗药物的潜在候选药物。
E1481New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一种强效的 PRMT5 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。它在采用人源性异种移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表现出抗增殖活性和显著的口服抗肿瘤作用。
E5851New	T26	T26 (PARP1-IN-35) 是一种强效、选择性、口服的PARP1抑制剂，能够穿过血脑屏障，IC50 值为 0.2 nM。它表现出显著的抗肿瘤功效，并有望成为乳腺癌转移的治疗研究。
E7366	Veliparib dihydrochloride	Veliparib dihydrochloride 是一种口服有效的PARP-1和PARP-2抑制剂，其Kis分别为5.2 nM和2.9 nM。它表现出能够穿过血脑屏障的能力，并在临床前肿瘤模型中增强DNA损伤剂的作用。
E1529	ART812	ART812是一种口服活性DNA聚合酶Polθ抑制剂，IC50值为7.6 nM。
E1989	ART0380 (Alnodesertib)	ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂，IC50 为51.7 nM，可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂，可与ATR的ATP口袋结合，而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用，并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1136	SKLB-197	SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关（Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related，ATR）激酶有选择性抑制作用，IC50为0.013 μM，在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。
E1806	AGI-24512	AGI-24512 是一种 MAT2A 抑制剂，IC50 为 8 nM。 在 MTAP 缺失和 WT 细胞模型中，它会增加 R 环的形成和 DNA 损伤。 它还在体外表现出抗增殖活性。
S6943	IU1-47	IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5（IsoT）高 33 倍。
S8876	RK-287107	RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
E7768	C527	C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。
E1512	M3541	M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂，在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E4701	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效选择性的小分子抑制剂。发现通过抑制组蛋白制剂上的 PRMT5 甲基转移酶活性，可以选择性地阻断S2ME-H4R3。它还具有研究EBV+淋巴瘤和其他B细胞NHL亚型治疗的潜力。
E6541New	PolQi2	PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
E4737	Potrasertib	Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) 是一种强效且选择性的 WEE1 激酶 抑制剂。它具有抗肿瘤活性，并且对晚期实体瘤患者具有良好的耐受性。
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908) 是一种强效、选择性且可渗透大脑的 PRMT5 抑制剂，IC50 为 4 μM，通过 MTA 协同机制发挥作用。它在异种移植模型中也表现出抗肿瘤活性。
E1658	PRT543	PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。 它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。
E8059	VH032-cyclopropane-F	VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
E0449	SGC-SMARCA-BRDVIII	SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。
E1939	ART899	ART899 是 ART558 的衍生物，是一种强效、特异性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 变构抑制剂，可特异性抑制 Polθ MMEJ 活性，IC50 为 180 nM。它特异性地增强肿瘤细胞的放射敏感性，并对癌细胞具有强效的独立抗肿瘤作用。
S9872	AG-270	AG-270是一种有效的、非竞争性蛋氨酸腺苷转移酶2A (methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A)抑制剂，可降低细胞内SAM水平和MTAP-null选择性抗增殖活性。
E1711	FHT-1015	FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
E1429	T1-44	T1-44 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的选择性抑制剂。 它在胰腺癌中表现出抗肿瘤活性。
S1060	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Cell, 2025, 188(18):5081-5099.e27 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Translational Cancer Research, May 15, 2022, 1076-1088 Oncotarget, December 27, 2017, 10483-10496 Radiation Oncology, April 23, 2018, 76
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。	Scientific Reports, October 07 2020, 16746 European Journal of Medical Research, November 05 2025, 1073 International Journal of Pharmaceutics, June 10 2023, 123043
S1092	KU-55933	KU-55933是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。	Proc Natl Acad Sci U S A, November 30, 2021, e2103585118 Oncology Reports, March 13, 2018, 2071-2080 PLoS One, July 30, 2015, e0134411
S2913	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。	ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
S7048	BMN-673 (Talazoparib)	Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。	Mol Cancer, 2025, 24(1):217 Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):6972
S8007	VE-821	VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):1026 J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
S1525	Adavosertib (AZD1775, MK-1775)	Adavosertib (MK-1775, AZD1775)是一种有效的，高选择性Wee1抑制剂，无细胞试验中IC50为5.2 nM；阻碍G2期DNA损伤检验点。Phase 2。	Nucleic Acids Research, 2026, gkaf1487 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S1570	KU-60019	KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。	Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Autophagy, 2025, 1-17. Cell Rep, 2025, 44(4):115457
S7693	Ceralasertib (AZD6738)	Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S7102	Berzosertib (VE-822)	Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Nat Commun, 2025, 16(1):10069
S1098	Rucaparib phosphate	Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。	Cell Reports, October 13, 2020, 108240 Molecular Cancer Therapeutics, March 2, 2023, 333-342 Ege Journal of Medicine, June 12, 2023, 289-300
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。	Journal of Cancer, October 16, 2023, 3397-3403 Cancer Research, October 15, 2025, 3949-3965 Journal of Translational Medicine, November 11, 2025, 1262
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 J Gen Virol, 2025, 106(3)002086 bioRxiv, 2025, 2025.09.24.678136
S4948	Rucaparib (AG-014699)	Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Cancer Lett, 2025, 613:217505 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548
S7050	AZ20	AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cell Rep, 2025, 44(1):115114 Neoplasia, 2025, 60:101104
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):628 Nat Commun, 2025, 16(1):1313 Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
S8375	AZD0156	AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。	Science Translational Medicine, March 30, 2022, eabc7480 International Journal of Molecular Sciences, March 30, 2022, 3834 Nucleic Acids Research, June 20, 2025, gkaf544
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
S7888	Spautin-1	Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。	Life Science Alliance, September 27, 2021, e202101137 Scientific Reports, July 07, 2022, 11533 OncoImmunology, February 15, 2018, e1431086
S7625	Niraparib tosylate	Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515 Nat Commun, 2024, 15(1):9463 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S2178	AG-14361	AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。	Cell Rep, 2025, 44(4):115457 PLoS One, 2025, 20(3):e0318267 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S8096	Mirin	Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂，能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。	Nat Commun, 2025, 16(1):4491 Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Redox Biol, 2025, 80:103504
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8680	AZD1390	AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。	Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202 iScience, 2025, 28(2):111842 Nature, 2024, 629(8011):443-449
S7134	IU1	IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。	Molecular Medicine, May 2, 2025, 163 Translational Andrology and Urology, February 11, 2026, 55 Cell Death & Disease, August 21, 2021, 803
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S7529	ML323	ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76 nM。	Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864 Oncol Res, 2025, 33(1):213-224 Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Nat Commun, 2024, 15(1):10347 Nat Commun, 2021, 12(1):736
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。	Cells, 2024, 13(16)1348 Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210 Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
S7239	G007-LK	G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。	EBioMedicine, 2024, 103:105129 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264 bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
S2245	CP-466722	CP-466722是一种有效的，可逆的ATM抑制剂，不影响ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成员。	Molecules and Cells, March 31, 2019, 210-217 PLoS One, July 30, 2015, e0134411 G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
S9864	Elimusertib (BAY 1895344)	Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.	Cell Rep, 2025, 44(4):115431 iScience, 2025, 28(2):111842 Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043
S2197	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。	Journal of Clinical Medicine, March 30, 2020, 940 bioRxiv, March 23, 2017, nan Cancer Immunology Research, January 2019, 136-149
S8038	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。	Autophagy, 2025, 1-17. Cancer Lett, 2025, 613:217505 Nucleic Acids Research, 2024, 10341-10354
S8592	Pamiparib	Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。	Cancers, November 12, 2022, 5559 United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342 Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
S8050	ETP-46464	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。	EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136 The EMBO Journal, 2025, 6112-6136 mBio, 2024, e0228723
S7438	ME0328	ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。	Breast Cancer Research and Treatment, November 15, 2018, 23-32 Cancer Research, March 1, 2021, 1398-1412 bioRxiv, March 01, 2024, nan
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305 British Journal of Pharmacology, 2024, 4782-4803
S9639	Gartisertib (M4344, VX-803)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S8148	PD0166285	PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S1132	3-Aminobenzamide	3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。	J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02608-5 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667 Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
S7029	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp亲和力低。Phase 1。	Journal of Clinical Medicine, March 30, 2020, 940 bioRxiv, March 10, 2021, nan Nat Commun, 2021, 12(1):736
S8363	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Cancer Letters, 2025, 217505 Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
S7136	CGK 733	CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。	Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726 mBio, 2020, 11(1)
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。	Aging and Disease, 2026, 1094-1110 Disease Models & Mechanisms, 2024, dmm050471 Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4 Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
S9875	AZD5305 (Saruparib)	Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。	bioRxiv, 2026, nan Nature, 2024, 433-441 Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。	J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279 Journal of Clinical Medicine, 2020, 940 J Clin Med, 2020, 30;9(4)
S9936	ART558	ART558 是一种有效的、选择性的、低分子量的 DNA Polθ 变构抑制剂，IC50 为 7.9 nM。	Cancer Discovery, 2025, 69-82 Leukemia, 2025, 2152-2162 Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
E1175	RP-6306 (lunresertib)	lunresertib (RP-6306)是一种蛋白激酶，膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1, PKMYT1)抑制剂，可用于癌症的研究。	Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2026, e013247 Cell Rep, 2025, 44(8):116019 BMC Cancer, 2024, 1333
S4715	Benzamide	Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S8556	AZ31	AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。	Communications Biology, 2026, Article number: 9(1) Proceedings of the National Academy of Sciences, 2020, 31891-31901 Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8993	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。	The EMBO Journal, 2025, 5463-5481 JCI Insight, 2025, e177072 bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
E4942New	Talazoparib tosylate	甲苯磺酸他拉唑帕尼（BMN 673ts）是一种新型、强效且具有口服活性的PARP1/2抑制剂，其对PARP1的IC50值为0.57 nM。	Genes, 2021, 849 Anticancer Research, 2018, 4493-4503 Oncotarget, 2017, 103931-103951
E1057	Lartesertib (M4076)	Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性，并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性，抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长，并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。	iScience, 2025, 28(3):111943 iScience, 2025, 111943 Cancers, 2025, 67
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719是蛋白质精氨酸甲基转移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶复合物(PRMT5·MTA)的有效选择性抑制剂，该复合物是潜在的选择性肿瘤治疗干预靶标。	Bioconjugate Chemistry, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Research, 2024, 5231-5240
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7490	WIKI4	WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S0435	PF-9366	PF-9366是一种人 甲硫氨酸腺苷转移酶2A (methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A) 的抑制剂，其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):8971 Nature Communications, 2024, 8971 J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2292375
S6745	JW55	JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。	Cell Discov, 2024, 10(1):39 Oncotarget, 2021, 12(7):674-685 Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S9778	Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)	WEE1-IN-5（DEBIO 0123）是一种有效的WEE1抑制剂，可抑制磷酸CDC2并消除G2检查点。	J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
S8729	AZ32	AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。	Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984 Molecules, 2022, 4984
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
E0111	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) 是 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) 的口服活性抑制剂，IC50 低于 0.005 µM。	DNA Repair, August 2025, 103884 Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
E1000	Azenosertib (Zn-C3)	Azenosertib (Zn-C3)是一种口服活性、高效和选择性的蛋白激酶Wee1抑制剂，IC50为3.9 nM，可用于癌症研究。	bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
S0148	HAMNO	HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):600 Cell Communication and Signaling, 2024, 600 mBio, 2023, e0352822
S0399	SJB2-043	SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂，可抑制天然 USP1/UAF1 的活性，对应的IC50值为544 nM。	Frontiers in Pharmacology, June 04 2021, 695009 Autophagy, 2022, 1801-1821 Frontiers in Pharmacology, 2021, 695009
S2837	BCI chemical	BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂，在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。	Stem Cells, 2024, 29-41 Cell Reports, 2023, 113568 Cell Rep, 2023, 42(12):113568
S8992	RBN012759	RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3 Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology, 2025, 101539
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1) 是一种口服生物可利用的泛素特异性蛋白酶 1 (ubiquitin specific protease 1, USP1)选择性抑制剂，具有抗增殖活性。 KSQ-4279 与 PARP 抑制剂联合使用时还表现出协同活性。	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S0519	BYK204165	BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
E1479	I-138	I-138 是一种口服活性、有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂，IC50 0f 4.1 nM。 I-138 在结构上与 ML323 相关，可诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，并增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。	J Biol Chem, 2025, 301(3):108190
E1528	RP-6685	RP-6685 是一种强效、选择性且口服有效的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂。RP-6685 在动物模型中表现出抗肿瘤功效。	Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, January 27, 2024, 1371-1389 Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389 Theranostics, 2024, 1371-1389
E1518	DPQ	DPQ 是聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的强效抑制剂，PARP1 的 IC50 为 40 nM。它还能抑制巨噬细胞介导的炎症，并减轻小鼠中脂多糖 (LPS) 诱发的急性肺损伤 (ALI)。	BMC Cancer, 2019, 829
E2147	AZD9574 (Palacaparib)	AZD9574是一种新型PARP抑制剂，同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。	Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S4710	Picolinamide	Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。	Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
E1425	Nesuparib	Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
E1411	Tuvusertib (M1774)	Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂，在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
S6977	DR2313	DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。
S6739	MN 64	MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。
E1007	BRD0639	BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
E1069	M2912	M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM)，对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平，以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路，从而降低细胞Wnt报告活性。
E5945New	Wu-5	Wu-5 是 USP10 的抑制剂，体外抑制其活性，IC50 为 8.3µM。它还能促进 FLT3-ITD 降解，并协同增强 Crenolanib 诱导的细胞凋亡。
S0732	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。
E1108	Camonsertib (RP-3500)	Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
E8297New	Myt1-IN-1	Myt1-IN-1 是一种强效且选择性的膜相关酪氨酸/苏氨酸蛋白激酶1 (Membrane-Associated Tyrosine/Threonine-Specific Cdc2-Inhibitory Kinase 1) (基因：PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。它具有抗癌活性，可用于研究依赖 Myt1 活性的 CCNE1 扩增或 FBXW7 突变的癌症。
E1908	HRO761	HRO761 是一种强效、选择性、变构抑制剂，可抑制 沃纳综合征 RecQ 解旋酶 (Werner syndrome RecQ helicase, WRN)。它与 D1 和 D2 解旋酶结构域的界面结合，将 WRN 锁定在非活性构象中，并特别在微卫星不稳定性 (MSI) 癌细胞中表现出抗增殖作用。
E1614	OUL232	OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂，IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。
S9893	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
S0056	(E/Z)-BCI	(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) 和 mitogen-activated protein kinase 的抑制剂，对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。
S8479	LLY-284	LLY-284是LLY-283的非对映异构体。LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针，靶向PRMT5。LLY-284的活性比LLY-283低，可作为LLY-283的阴性对照。
E1871	TNG-462 (Vopimetostat)	TNG-462 是一种口服活性、强效且选择性的甲硫腺苷 (MTA) 协同 PRMT5 抑制剂。它对甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性，包括持久消退和完全缓解。
E1600	AMG 193	AMG-193 是一种口服活性 MTA 协同抑制剂 PRMT5，具有强效的生化和细胞活性。AMG-193 与 MTA 结合，通过抑制 PRMT5 选择性靶向并抑制 MTAP 缺陷型肿瘤细胞的生长，IC50 为 0.107 μM，同时保留具有野生型 MTAP 的正常细胞。AMG-193 还具有抗肿瘤活性。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
E4869	Niraparib hydrochloride	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复，激活细胞凋亡，并表现出抗肿瘤活性。
E0636	GSK-1520489A	GSK-1520489A(EX-A5430)是一种活性蛋白激酶，膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1, PKMYT1)抑制剂。
E1955New	TNG348	TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers .
E0947	Iu1-248	IU1-248是IU1的衍生物，是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂，IC50为0.83 μM。
E1118New	SJB3-019A	SJB3-019A 是 USP1 的强效抑制剂，可显著抑制 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞增殖并诱导其凋亡。它还能促进 K562 细胞中的 DNA 结合-1 (ID1) 降解。
E4719	XYL-1	XYL-1 是一种高效的 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。它可以在体外增强Ⅰ型干扰素信号传导，可作为开发癌症免疫治疗药物的潜在候选药物。
E1481New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一种强效的 PRMT5 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。它在采用人源性异种移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表现出抗增殖活性和显著的口服抗肿瘤作用。
E7366	Veliparib dihydrochloride	Veliparib dihydrochloride 是一种口服有效的PARP-1和PARP-2抑制剂，其Kis分别为5.2 nM和2.9 nM。它表现出能够穿过血脑屏障的能力，并在临床前肿瘤模型中增强DNA损伤剂的作用。
E1529	ART812	ART812是一种口服活性DNA聚合酶Polθ抑制剂，IC50值为7.6 nM。
E1989	ART0380 (Alnodesertib)	ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂，IC50 为51.7 nM，可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂，可与ATR的ATP口袋结合，而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用，并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1806	AGI-24512	AGI-24512 是一种 MAT2A 抑制剂，IC50 为 8 nM。 在 MTAP 缺失和 WT 细胞模型中，它会增加 R 环的形成和 DNA 损伤。 它还在体外表现出抗增殖活性。
S6943	IU1-47	IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5（IsoT）高 33 倍。
S8876	RK-287107	RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
E7768	C527	C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。
E1512	M3541	M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂，在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E4701	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效选择性的小分子抑制剂。发现通过抑制组蛋白制剂上的 PRMT5 甲基转移酶活性，可以选择性地阻断S2ME-H4R3。它还具有研究EBV+淋巴瘤和其他B细胞NHL亚型治疗的潜力。
E6541New	PolQi2	PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
E4737	Potrasertib	Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) 是一种强效且选择性的 WEE1 激酶 抑制剂。它具有抗肿瘤活性，并且对晚期实体瘤患者具有良好的耐受性。
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908) 是一种强效、选择性且可渗透大脑的 PRMT5 抑制剂，IC50 为 4 μM，通过 MTA 协同机制发挥作用。它在异种移植模型中也表现出抗肿瘤活性。
E1658	PRT543	PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。 它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。
E1939	ART899	ART899 是 ART558 的衍生物，是一种强效、特异性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 变构抑制剂，可特异性抑制 Polθ MMEJ 活性，IC50 为 180 nM。它特异性地增强肿瘤细胞的放射敏感性，并对癌细胞具有强效的独立抗肿瘤作用。
S9872	AG-270	AG-270是一种有效的、非竞争性蛋氨酸腺苷转移酶2A (methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A)抑制剂，可降低细胞内SAM水平和MTAP-null选择性抗增殖活性。
E1711	FHT-1015	FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
E4942New	Talazoparib tosylate	甲苯磺酸他拉唑帕尼（BMN 673ts）是一种新型、强效且具有口服活性的PARP1/2抑制剂，其对PARP1的IC50值为0.57 nM。	Genes, 2021, 849 Anticancer Research, 2018, 4493-4503 Oncotarget, 2017, 103931-103951
E5842New	Nudifloramide	Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) 是烟酰胺的吡啶衍生物，可在体外抑制 PARP-1(poly (ADP-ribose) polymerase-1) 活性，IC50 为 8 µM。
E5945New	Wu-5	Wu-5 是 USP10 的抑制剂，体外抑制其活性，IC50 为 8.3µM。它还能促进 FLT3-ITD 降解，并协同增强 Crenolanib 诱导的细胞凋亡。
E8297New	Myt1-IN-1	Myt1-IN-1 是一种强效且选择性的膜相关酪氨酸/苏氨酸蛋白激酶1 (Membrane-Associated Tyrosine/Threonine-Specific Cdc2-Inhibitory Kinase 1) (基因：PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。它具有抗癌活性，可用于研究依赖 Myt1 活性的 CCNE1 扩增或 FBXW7 突变的癌症。
E8293New	YD54	YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
E8294New	YDR1	YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
E1955New	TNG348	TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers .
E1118New	SJB3-019A	SJB3-019A 是 USP1 的强效抑制剂，可显著抑制 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞增殖并诱导其凋亡。它还能促进 K562 细胞中的 DNA 结合-1 (ID1) 降解。
E1481New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一种强效的 PRMT5 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。它在采用人源性异种移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表现出抗增殖活性和显著的口服抗肿瘤作用。
E5851New	T26	T26 (PARP1-IN-35) 是一种强效、选择性、口服的PARP1抑制剂，能够穿过血脑屏障，IC50 值为 0.2 nM。它表现出显著的抗肿瘤功效，并有望成为乳腺癌转移的治疗研究。
E6541New	PolQi2	PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。