Schisandrin B

别名: Sch B 中文名称:五味子醇乙

Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATRP-gp抑制剂。

Schisandrin B Chemical Structure

Schisandrin B Chemical Structure

CAS: 61281-37-6

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相关信号通路图

ATM/ATR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 ATM ATR 其他靶点
Dactolisib (BEZ235) 488 p110α,p110γ,mTOR (p70S6K)
KU-55933 379
KU-60019 144
VE-821 255
Wortmannin 331 PI3K,DNA-PK,MLCK
Torin 2 67 mTOR,DNA-PK
CP-466722 11
Berzosertib (VE-822) 137
ETP-46464 8 mTOR,DNA-PK,PI3Kα
CGK 733 5
AZ20 51 mTOR
M3541 0
Camonsertib (RP-3500) 0
SKLB-197 0
Lartesertib (M4076) 1
Elimusertib (BAY-1895344) 11
VX-803 (M4344) 9 Chk1
AZ32 1
AZD1390 23
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 10
Ceralasertib (AZD6738) 133
Schisandrin B 10 P-gp
Tuvusertib 0
HAMNO 2 RPA
AZ31 1
AZD0156 39
Mirin 31 MRN
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATRP-gp抑制剂。
靶点
P-gp [10]
(Cell-based assay)
ATR [2]
7.25 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在人类肝癌细胞和白血病细胞中,Schisandrin B能够诱导高水平的细胞凋亡。[1] 紫外光照射后,Schisandrin B降低腺癌细胞的活性。细胞中DNA损伤后,Schisandrin B对ATR蛋白激酶活性(一个DNA修复酶)的特异抑制作用可能在抗癌治疗中是有用的。[2] Schisandrin B是发现的唯一的心脏保护剂,也是P糖蛋白和多药耐药蛋白1的双重抑制剂,这可能适用于治疗癌症,尤其是那些表现出多要耐药性的癌症。[3] [4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Schisandrin B能够保护肝脏免受有毒物质的损害。Schisandrin B预处理能够预防小鼠体内四氯化碳或TNFα诱导的肝脏损伤。[5] [6] [7]进一步研究表明,Schisandrin B对自由基引起的各种重要器官,包括心脏,肝脏,肾脏,大脑和皮肤的损伤具有保护作用。[8]此外,Schisandrin B通过抑制局部浸润过程中上皮间质细胞的转化,能够减弱肿瘤的侵入和转移。[9]

化学信息&溶解度

分子量 400.46 分子式

C23H28O6

CAS号 61281-37-6 SDF Download Schisandrin B SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.77 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.97 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5% DMSO 95% corn oil
4.0mg/ml (9.99mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 80mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
4.0mg/ml (9.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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