ATM/ATR

ATM/ATR产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0 J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860 Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
S1092	KU-55933	KU-55933是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。	Nature, 2024, 629(8011):443-449 Nature, 2024, 629(8011):443-449 Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
S2758	Wortmannin	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07990-0 Nat Commun, 2024, 15(1):451 Nat Commun, 2024, 15(1):4926
S8007	VE-821	VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。	Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40 Nat Commun, 2024, 15(1):4667 Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258 Phytomedicine, 2024, 135:156053
S1570	KU-60019	KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):5727 Cell Death Dis, 2024, 15(7):519 Cell Rep, 2024, 43(5):114205
S7102	Berzosertib (VE-822)	Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。	Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26 Nat Commun, 2024, 15(1):6517 Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
S7693	Ceralasertib (AZD6738)	Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。	Mol Cancer, 2024, 23(1):242 Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01279-6 Nat Commun, 2024, 15(1):4430
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):7675 Microorganisms, 2024, 12(2)296 Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
S7050	AZ20	AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00111-7 bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514 Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):10467-10483
S8375	AZD0156	AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。	Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2 Mol Cancer, 2024, 23(1):242 Nat Commun, 2024, 15(1):7404
S8096	Mirin	Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂，能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。	Nat Commun, 2024, 15(1):6197 Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5 Nucleic Acids Res, 2024, gkae721
S8680	AZD1390	AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。	Nature, 2024, 629(8011):443-449 Nature, 2024, 629(8011):443-449 Cell Rep, 2024, 43(3):113896
S2245	CP-466722	CP-466722是一种有效的，可逆的ATM抑制剂，不影响ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成员。	G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597 Cell, 2019, 36(2):179-193 Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S8666	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。	Cell Death Dis, 2023, 14(6):348 Cell Death Dis, 2023, 14(6):348 Cell Rep, 2023, 42(4):112296
S8050	ETP-46464	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。	mBio, 2024, e0228723. iScience, 2023, 25(7) Cell Rep, 2022, 41(11):111836
S7136	CGK 733	CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。	Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726 mBio, 2020, 11(1)
S9864	Elimusertib (BAY-1895344)	Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165 Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5 bioRxiv, 2024, bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
S8556	AZ31	AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729	AZ32	AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。	Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
S0148	HAMNO	HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。	mBio, 2023, e0352822.
E1411	Tuvusertib	Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂，在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E1108	Camonsertib (RP-3500)	Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
A5245	Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb	Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Phospho-p95/NBS1 (S343).
S3600	Schisandrin B	Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4241-4256 Viruses, 2022, 14(2)353 Pharmacol Res, 2021, 166:105459
F0216New	ATM Rabbit mAb	ATM Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ATM protein.
F1002New	MSH6 Rabbit mAb	MSH6
F2647New	STAG2 Rabbit mAb	SA2,SA-2,STAG2
F0773New	ATR Rabbit mAb
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
F1443New	Microcephalin-1/BRIT1 Rabbit mAb
E1057	Lartesertib (M4076)	Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性，并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性，抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长，并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E1989New	ART0380	ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂，IC50 为51.7 nM，可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂，可与ATR的ATP口袋结合，而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用，并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1136	SKLB-197	SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关（Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related，ATR）激酶有选择性抑制作用，IC50为0.013 μM，在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。
E1512	M3541	M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂，在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0 J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860 Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
S1092	KU-55933	KU-55933是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。	Nature, 2024, 629(8011):443-449 Nature, 2024, 629(8011):443-449 Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
S2758	Wortmannin	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07990-0 Nat Commun, 2024, 15(1):451 Nat Commun, 2024, 15(1):4926
S8007	VE-821	VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。	Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40 Nat Commun, 2024, 15(1):4667 Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S1570	KU-60019	KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):5727 Cell Death Dis, 2024, 15(7):519 Cell Rep, 2024, 43(5):114205
S7102	Berzosertib (VE-822)	Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。	Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26 Nat Commun, 2024, 15(1):6517 Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
S7693	Ceralasertib (AZD6738)	Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。	Mol Cancer, 2024, 23(1):242 Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01279-6 Nat Commun, 2024, 15(1):4430
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):7675 Microorganisms, 2024, 12(2)296 Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
S7050	AZ20	AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00111-7 bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514 Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):10467-10483
S8375	AZD0156	AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。	Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2 Mol Cancer, 2024, 23(1):242 Nat Commun, 2024, 15(1):7404
S8096	Mirin	Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂，能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。	Nat Commun, 2024, 15(1):6197 Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5 Nucleic Acids Res, 2024, gkae721
S8680	AZD1390	AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。	Nature, 2024, 629(8011):443-449 Nature, 2024, 629(8011):443-449 Cell Rep, 2024, 43(3):113896
S2245	CP-466722	CP-466722是一种有效的，可逆的ATM抑制剂，不影响ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成员。	G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597 Cell, 2019, 36(2):179-193 Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S8666	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。	Cell Death Dis, 2023, 14(6):348 Cell Death Dis, 2023, 14(6):348 Cell Rep, 2023, 42(4):112296
S8050	ETP-46464	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。	mBio, 2024, e0228723. iScience, 2023, 25(7) Cell Rep, 2022, 41(11):111836
S7136	CGK 733	CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。	Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726 mBio, 2020, 11(1)
S9864	Elimusertib (BAY-1895344)	Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165 Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5 bioRxiv, 2024, bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
S8556	AZ31	AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729	AZ32	AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。	Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
S0148	HAMNO	HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。	mBio, 2023, e0352822.
E1411	Tuvusertib	Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂，在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
E1108	Camonsertib (RP-3500)	Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
S3600	Schisandrin B	Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4241-4256 Viruses, 2022, 14(2)353 Pharmacol Res, 2021, 166:105459
E1057	Lartesertib (M4076)	Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性，并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性，抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长，并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E1989New	ART0380	ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂，IC50 为51.7 nM，可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂，可与ATR的ATP口袋结合，而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用，并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1136	SKLB-197	SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关（Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related，ATR）激酶有选择性抑制作用，IC50为0.013 μM，在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。
E1512	M3541	M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂，在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
A5245	Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb	Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Phospho-p95/NBS1 (S343).
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。	Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258 Phytomedicine, 2024, 135:156053
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
F0216New	ATM Rabbit mAb	ATM Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ATM protein.
F1002New	MSH6 Rabbit mAb	MSH6
F2647New	STAG2 Rabbit mAb	SA2,SA-2,STAG2
F0773New	ATR Rabbit mAb
F1443New	Microcephalin-1/BRIT1 Rabbit mAb
E1989New	ART0380	ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂，IC50 为51.7 nM，可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂，可与ATR的ATP口袋结合，而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用，并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。