ETP-46464

ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。

ETP-46464 Chemical Structure

ETP-46464 Chemical Structure

CAS: 1345675-02-6

规格 价格 库存 购买数量
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生物活性

产品描述 ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
特性 ATR选择性抑制剂,特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性,经常被用来作为探针药物。
靶点
mTOR [1] ATR [1] DNA-PK [1] PI3Kα [1] ATM [1]
0.6 nM 14 nM 36 nM 170 nM 545 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα,mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性,IC50值分别为170,0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现,并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性,这为复制应力产生的条件加剧,如细胞周期蛋白E的表达。[1]

化学信息&溶解度

分子量 470.52 分子式

C30H22N4O2

CAS号 1345675-02-6 SDF Download ETP-46464 SDF
Smiles CC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3COC2=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 14 mg/mL ( (29.75 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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