AZD0156
AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。
AZD0156 Chemical Structure
CAS: 1821428-35-6
产品质控
批次：
纯度：
99.9%
99.9
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT29 | Function assay | Cellular Assay: Assay b) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 6000 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight, IC50=6.16μM | ChEMBL | ||
| PC3 | Antitumor assay | 60 mg/kg | Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 60 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole | ChEMBL | |
| MDA-MB-468 | Function assay | Cellular Assay: Assay d) MDA-MB-468 cells (human breast adenocarcinoma ##ATCC HTB 132) were seeded at 1500 cells/well in 40 μl of DMEM containing 10% FBS and 1% glutamine into Greiner 384 well black flat-bottomed plates, IC50=0.61μM | ChEMBL | ||
| HT29 | Function assay | Cellular Assay: Assay a) HT29 cells (ECACC #85061109) were seeded into 384 well assay plates (Costar #3712) at a density of 3500 cells/well in 40 μl EMEM medium containing 1% L glutamine and 10% FBS and allowed to adhere overnight. The following morning c, IC50=0.000575μM | ChEMBL | ||
| HBCx-10 | Function assay | 5 mg/kg | Potentiation of tumor regression against human HBCx-10 cells xenografted in immunocompromised mouse at 5 mg/kg, po qd administered on days 1 to 3 of weekly cycle | 29683659 | |
| SW620 | Function assay | 20 mg/kg | Potentiation of tumor regression against human SW620 cells xenografted in immunocompromised mouse at 20 mg/kg, po qd administered on days 2 to 4 of weekly cycle | 29683659 | |
| HT29 | Function assay | 1 hr | Inhibition of ATR in human HT29 cells assessed as decrease in Chk1 phosphorylation at Ser 345 preincubated for 1 hr followed by 4NQO addition and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=6.2μM | 29683659 | |
| PC3 | Antitumor assay | 30 mg/kg | Antitumor activity against human PC3 cells xenograft mouse model assessed as inhibition of tumor growth at 30 mg/kg, po bid in presence of 1-aminobenzotriazole | 29683659 | |
| PC3 | Function assay | 100 mg/kg | 8 hrs | Inhibition of Akt phosphorylation at Ser473 in PTEN-deficient human PC3 cells xenograft mouse model at 100 mg/kg, po single dose measured up to 8 hrs | 29683659 |
| HT29 | Function assay | 1 hr | Inhibition of ATM autophosphorylation at Ser1981 in human HT29 cells preincubated for 1 hr followed by X ray irradiation and measured after 1 hr by Hoechst 33342 dye-based immunofluorescence assay, IC50=0.00057μM | 29683659 | |
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生物活性
| 产品描述 | AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD0156在细胞实验中对ATM具有亚纳摩尔级别的抑制作用，对ATM的选择性比对PIKK家族的其他酶高1000倍以上[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZD0156是一种具有细胞透性、高度可溶的化合物，具有良好的临床前药代动力学特性（如口服生物利用度）。在小鼠异种移植瘤模型中，AZD0156与DSB诱导剂通过口服途径给药具有强大的功效。AZD0156目前正处于早期临床检测[1]。 | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.56 | 分子式 | C26H31N5O3 |
| CAS号 | 1821428-35-6 | SDF | Download AZD0156 SDF |
| Smiles | CN1C2=CN=C3C=CC(=CC3=C2N(C1=O)C4CCOCC4)C5=CN=C(C=C5)OCCCN(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 2 mg/mL (4.33 mM) DMSO : 0.3 mg/mL ( (0.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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