VX-803 (M4344)
别名: ATR inhibitor 2
VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。
VX-803 (M4344) Chemical Structure
CAS: 1613191-99-3
产品质控
批次：
S963901
DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04149145 | Withdrawn | Ovarian Cancer Recurrent |
University of Alabama at Birmingham |
May 2023 | Phase 1 |
| NCT04655183 | Withdrawn | Advanced Solid Tumor|Breast Cancer |
EMD Serono Research & Development Institute Inc.|Merck KGaA Darmstadt Germany|EMD Serono |
December 1 2020 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 541.55 | 分子式 | C25H29F2N9O3 |
| CAS号 | 1613191-99-3 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCC1C(=O)N2CCN(CC2)C3COC3)C4=C(C=NC=C4NC(=O)C5=C6N=CC(=CN6N=C5N)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (27.69 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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