S1532 |
AZD7762
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AZD7762是一种有效的,选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于Chk2也同样有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。 |
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Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
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Pharmacol Res, 2024, 201:107091
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
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S2626 |
Rabusertib (LY2603618)
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Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性,IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。 |
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Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
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bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216
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Nat Commun, 2023, 14(1):6088
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S2735 |
MK-8776 (SCH 900776)
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MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
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EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324
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Cancer Lett, 2024, 592:216898
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Pharmacol Res, 2024, 201:107091
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S2683 |
CHIR-124
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CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。 |
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Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
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Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00490-4
-
NPJ Regen Med, 2023, 8(1):20
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S7178 |
Prexasertib HCl (LY2606368)
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Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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Viruses, 2024, 16(2)282
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EMBO Mol Med, 2023, e16431.
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S2904 |
PF-477736
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PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性Chk1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):6088
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Nat Commun, 2023, 14(1):6088
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):313
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S8632 |
BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
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BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。 |
-
Nat Commun, 2023, 14(1):6088
-
Nat Commun, 2023, 14(1):6088
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iScience, 2023, 26(7):107090
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S6385 |
Prexasertib (LY2606368)
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Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
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J Cell Mol Med, 2024, 28(7):e18198
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S8253 |
CCT245737 (SRA737)
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CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。 |
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Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537
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Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
-
Mol Cancer, 2021, 20(1):97
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S8526 |
GDC-0575
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GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂,IC50为1.2 nM。 |
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Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490
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Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
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S8148 |
PD0166285
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PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂,对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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Nat Commun, 2023, 14(1):6088
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S9639 |
VX-803 (M4344)
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VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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bioRxiv, 2024,
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Viruses, 2023, 15(5)1112
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NAR Cancer, 2023, 5(1):zcac045
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A5004 |
Chk1 Rabbit Recombinant mAb
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Front Oncol, 2021, 11:666589
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S6740 |
DB07268
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DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。 |
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S3224 |
Cinobufagin
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Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 |
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E1653New |
CCT241533 hydrochloride
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CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 为 3 nM,Ki 为 1.16 nM,并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时,CCT241533 会抑制 CHK2 活性。 |
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S7740 |
SAR-020106
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SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂,IC50为13.3 nM. |
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E1667New |
LY2880070
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LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂,与 DNA 损伤剂联合使用时,在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。 |
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S1532 |
AZD7762
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AZD7762是一种有效的,选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于Chk2也同样有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。 |
- Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
- Pharmacol Res, 2024, 201:107091
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
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S2626 |
Rabusertib (LY2603618)
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Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性,IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。 |
- Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
- bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216
- Nat Commun, 2023, 14(1):6088
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S2735 |
MK-8776 (SCH 900776)
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MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
- EMBO J, 2024, 43(7):1301-1324
- Cancer Lett, 2024, 592:216898
- Pharmacol Res, 2024, 201:107091
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S2683 |
CHIR-124
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CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。 |
- Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
- Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00490-4
- NPJ Regen Med, 2023, 8(1):20
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S7178 |
Prexasertib HCl (LY2606368)
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Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Viruses, 2024, 16(2)282
- EMBO Mol Med, 2023, e16431.
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S2904 |
PF-477736
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PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性Chk1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):6088
- Nat Commun, 2023, 14(1):6088
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):313
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S8632 |
BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
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BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):6088
- Nat Commun, 2023, 14(1):6088
- iScience, 2023, 26(7):107090
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S6385 |
Prexasertib (LY2606368)
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Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
- J Cell Mol Med, 2024, 28(7):e18198
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S8253 |
CCT245737 (SRA737)
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CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。 |
- Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537
- Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
- Mol Cancer, 2021, 20(1):97
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S8526 |
GDC-0575
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GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂,IC50为1.2 nM。 |
- Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490
- Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
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S8148 |
PD0166285
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PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂,对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
- Nat Commun, 2023, 14(1):6088
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S9639 |
VX-803 (M4344)
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VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- bioRxiv, 2024,
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- NAR Cancer, 2023, 5(1):zcac045
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S6740 |
DB07268
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DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。 |
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E1653New |
CCT241533 hydrochloride
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CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 为 3 nM,Ki 为 1.16 nM,并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时,CCT241533 会抑制 CHK2 活性。 |
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S7740 |
SAR-020106
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SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂,IC50为13.3 nM. |
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E1667New |
LY2880070
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LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂,与 DNA 损伤剂联合使用时,在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。 |
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