Chk

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1532	AZD7762	AZD7762是一种有效的，选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于Chk2也同样有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。	Nat Commun, 2026, 17(1)3123 Nucleic Acids Res, 2026, 54(3)gkaf1487 EMBO Rep, 2025, 26(14):3574-3593
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。	Molecular Cell, 2026, 640-655.e6 Cell Rep Med, 2026, 7(3):102687 Nat Commun, 2025, 16(1):480
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。	Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S2683	CHIR-124	CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。	Cancer Research, September 1, 2015, 3583-3595 Cancer Research, June 1, 2018, 3054-3066 Molecular Cell, July 5, 2018, 117-128.e3
S7178	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride	Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):163 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):271 Science, 2024, 384(6700):eadk0775
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。	Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131 Nat Commun, 2024, 15(1):8890 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。	Br J Haematol, 2026, 208(3):905-915 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。	Cell Rep Med, 2026, 7(3):102687 BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Sci Adv, 2025, 11(30):eadu9555
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
S9639	Gartisertib (M4344, VX-803)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S8148	PD0166285	PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S8526	GDC-0575	GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM。	Life Science Alliance, June 22, 2020, e202000671 Frontiers in Cardiovascular Medicine, August 30, 2023, 1187490 Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, April 13, 2022, 141
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。	International Journal of Molecular Medicine, April 30, 2024, 56
S6740	DB07268	DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。
E1991	BBI-355	BBI-355 是一种口服、强效且选择性的小分子 CHK1 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。它在多种 ecDNA+ 致癌基因扩增肿瘤模型中，作为单一药物以及与靶向疗法联合使用，均表现出显著的抗肿瘤活性。
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM，并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时，CCT241533 会抑制 CHK2 活性。
S7740	SAR-020106	SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
E1667	LY2880070	LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂，与 DNA 损伤剂联合使用时，在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。
S1532	AZD7762	AZD7762是一种有效的，选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于Chk2也同样有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。	Nat Commun, 2026, 17(1)3123 Nucleic Acids Res, 2026, 54(3)gkaf1487 EMBO Rep, 2025, 26(14):3574-3593
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。	Molecular Cell, 2026, 640-655.e6 Cell Rep Med, 2026, 7(3):102687 Nat Commun, 2025, 16(1):480
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。	Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S2683	CHIR-124	CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。	Cancer Research, September 1, 2015, 3583-3595 Cancer Research, June 1, 2018, 3054-3066 Molecular Cell, July 5, 2018, 117-128.e3
S7178	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride	Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):163 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):271 Science, 2024, 384(6700):eadk0775
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。	Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131 Nat Commun, 2024, 15(1):8890 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。	Br J Haematol, 2026, 208(3):905-915 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。	Cell Rep Med, 2026, 7(3):102687 BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Sci Adv, 2025, 11(30):eadu9555
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
S9639	Gartisertib (M4344, VX-803)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S8148	PD0166285	PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S8526	GDC-0575	GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM。	Life Science Alliance, June 22, 2020, e202000671 Frontiers in Cardiovascular Medicine, August 30, 2023, 1187490 Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, April 13, 2022, 141
S6740	DB07268	DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。
E1991	BBI-355	BBI-355 是一种口服、强效且选择性的小分子 CHK1 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。它在多种 ecDNA+ 致癌基因扩增肿瘤模型中，作为单一药物以及与靶向疗法联合使用，均表现出显著的抗肿瘤活性。
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM，并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时，CCT241533 会抑制 CHK2 活性。
S7740	SAR-020106	SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM.
E1667	LY2880070	LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂，与 DNA 损伤剂联合使用时，在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。	International Journal of Molecular Medicine, April 30, 2024, 56

信号通路图