Chk
Chk产品
- 所有产品(22)
- Chk抑制剂 (16)
- Chk激活剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1532 | AZD7762 | AZD7762是一种有效的，选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于Chk2也同样有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。 |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。 |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
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| S2683 | CHIR-124 | CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。 |
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| S7178 | Prexasertib HCl (LY2606368) | Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。 |
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| S2904 | PF-477736 | PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 |
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| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。 | ||
| S6385 | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。 | ||
| S8253 | CCT245737 (SRA737) | CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。 | ||
| S8526 | GDC-0575 | GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。 | ||
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S6740 | DB07268 | DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 | ||
| F0242New | Phospho-Chk1 (Ser345) Rabbit mAb | Chk1 (phospho S345),Phospho-Chk1 (Ser345) | ||
| E1653New | CCT241533 hydrochloride | CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM，并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时，CCT241533 会抑制 CHK2 活性。 | ||
| S7740 | SAR-020106 | SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM. | ||
| F0374New | Chk2 Mouse mAb | Chk2 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Chk2 protein. | ||
| F0495New | Phospho-Chk1 (Ser317) Rabbit mAb | |||
| F0243New | Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb | Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-Chk2 (Thr68) protein. | ||
| F1473New | 14-3-3 γ Rabbit mAb | |||
| E1667New | LY2880070 | LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂，与 DNA 损伤剂联合使用时，在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。 | ||
| S1532 | AZD7762 | AZD7762是一种有效的，选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于Chk2也同样有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。 |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。 |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
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| S2683 | CHIR-124 | CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。 |
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| S7178 | Prexasertib HCl (LY2606368) | Prexasertib(LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。 |
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| S2904 | PF-477736 | PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 |
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| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。 | ||
| S6385 | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。 | ||
| S8253 | CCT245737 (SRA737) | CCT245737 (SRA737)是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。 | ||
| S8526 | GDC-0575 | GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。 | ||
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S6740 | DB07268 | DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。 | ||
| E1653New | CCT241533 hydrochloride | CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM，并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时，CCT241533 会抑制 CHK2 活性。 | ||
| S7740 | SAR-020106 | SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂，IC50为13.3 nM. | ||
| E1667New | LY2880070 | LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂，与 DNA 损伤剂联合使用时，在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 | ||
| F0242New | Phospho-Chk1 (Ser345) Rabbit mAb | Chk1 (phospho S345),Phospho-Chk1 (Ser345) | ||
| E1653New | CCT241533 hydrochloride | CCT241533 hydrochloride是一种 ATP 竞争性、有效的、选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 为 3 nM，Ki 为 1.16 nM，并且对一组激酶表现出最小的交叉反应性。 当人类肿瘤细胞系受到 DNA 损伤时，CCT241533 会抑制 CHK2 活性。 | ||
| F0374New | Chk2 Mouse mAb | Chk2 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Chk2 protein. | ||
| F0495New | Phospho-Chk1 (Ser317) Rabbit mAb | |||
| F0243New | Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb | Phospho-Chk2 (Thr68) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-Chk2 (Thr68) protein. | ||
| F1473New | 14-3-3 γ Rabbit mAb | |||
| E1667New | LY2880070 | LY2880070 是一种口服活性的 CHK1 抑制剂。 LY2880070 可用作抗癌剂，与 DNA 损伤剂联合使用时，在胰腺导管腺癌 (PDAC) 的临床前模型中显示出良好的前景。 |
Chk抑制剂选择性比较
Tags: Checkpoint activation | Checkpoint kinase | Checkpoint function | Checkpoint activity | Chk1 phosphorylation | Checkpoint pathway | Chk1 pathway | Chk2 pathway | Chk2 phosphorylation | Chk1 inhibitor clinical trial | Chk1 inhibition | Chk1 activation | Chk2 activation | Chk1 assay | Chk inhibitors review
