CHIR-124
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。
CHIR-124 Chemical Structure
CAS: 405168-58-3
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
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| human MDA-MB-435 cells | Cytotoxic assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells, EC50=0.08 μM | 16603354 | ||
| human MDA-MB-435 cells | Cytotoxic assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells in presence of camptothecin | 16603354 | ||
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生物活性
| 产品描述 | CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CHIR-124是喹诺酮类小分子，结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞，废除SN-38^ 诱导的S和G2-M期检测点，且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。 |
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| 激酶实验 | Chk1 检测 | |||
| Chk1 检测中，激酶域在 Sf9 昆虫细胞中表达，含Chk1/Chk2 磷酸化位点的生物素化cdc25c肽，(*)(生物素-[AHX]SGSGS*GLYRSPSMP-ENLNRPR[CONH2]) 作为底物。连续稀释的CHIR-124 与激酶反应buffer混合，激酶反应buffer含终浓度为30 mM Tris-HCl(pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 4 mM EDTA, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM MnCl2,0.01% 牛血清蛋白,1.35 nM CHK1 激酶域, 0.5 AM 肽底物, 和1 AM 未标记的ATP,及 5 nM 33Pγ-标记的 ATP (比活= 2,000 Ci/mmol)。通过放射法进行反应和磷酸转移。反应在室温下进行1到4小时，在含反应终止buffer(25 mM EDTA, 50 mM HEPES, pH 7.5)的链霉素包被的酶标仪上捕获磷酸化肽。使用Europium标记的抗磷酸酪氨酸抗体PT66，通过DELFIA TRF系统测量磷酸肽。使用非线性回归，通过XL-Fit数据分析软件 version 4.1计算CHIR-124达到IC50所需的浓度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231, MDA-MB-435, SW-620, 和COLO 205 细胞 | ||
| 浓度 | 0-2350 nM, 根据细胞类型 | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 对数期MDA-MB-231, MDA-MB-435, SW-620, 和 COLO 205 细胞接种到 96孔板上。在6种不同浓度camptothecin 或 0 nM camptothecin存在时，CHIR-124连续稀释。在无CHIR-124存在时，也连续稀释Camptothecin。化合物加到96孔板的细胞中，然后在37oC下温育48小时。每种处理条件进行一式三份。通过MTS 内盐实验检测细胞增殖。MTS 内盐加到孔板中，再温育3小时，然后使用酶标仪在490 nm下测定吸光值。组合中所使用的每种药物浓度必需达到抑制50%，这样才能绘制等效图。根据Loewe叠加方程 (1= DA/IC50,A+ DB/IC50,B), 进行药物相互等效分析，其中IC50,A 和IC50,B 为每种药物单独作用抑制50%所需的浓度，DA和DB为联用总体抑制达50%时所需的每种药物浓度。每个图像中存在一个对角线。低于该线的数据点表示协同作用，而高于该线的数据点表现拮抗作用。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 419.91 | 分子式 | C23H22ClN5O |
| CAS号 | 405168-58-3 | SDF | Download CHIR-124 SDF |
| Smiles | C1CN2CCC1C(C2)NC3=C(C(=O)NC4=C3C=C(C=C4)Cl)C5=NC6=CC=CC=C6N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (16.67 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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