GDC-0575
别名: ARRY-575, RG7741
GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM。
GDC-0575 Chemical Structure
CAS: 1196541-47-5
产品质控
批次：
纯度：
99.81%
99.81
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | GDC-0575是有效的CHK1选择性抑制剂，IC50为1.2 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，GDC-0575可增强阿糖孢苷（Cytarabine，AraC）的细胞毒性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pCHK1 / pRPA2 / RPA2 / RRM2 / γH2AX / α-tub pCHK2 / pCHK1 / p53 / pRPA2 / RPA2 / RRM2 / γH2AX / α-tub tPARP / cPARP / γH2AX / Tubulin |
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31044505 | |
| Growth inhibition assay | tumor volume |
|
31044505 | |
| IHC | H&E staining / PCNA expression H&E staining Small intestine / Colon |
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33897258 | |
| Immunofluorescence | F4/80 / iNOS F4/80 / iNOS F4/80 / CCR2 F4/80 / CCR2 |
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33897258 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GDC-0575是具有高度选择性的口服Chk1小分子抑制剂，可在移植瘤模型中引起肿瘤收缩和生长延缓[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01564251 | Completed | Lymphoma Solid Tumor |
Genentech Inc. |
March 23 2012 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 378.27 | 分子式 | C16H20BrN5O |
| CAS号 | 1196541-47-5 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC(CN(C1)C2=C3C(=CNC3=NC=C2Br)NC(=O)C4CC4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (26.43 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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