Rabusertib (LY2603618)

别名: IC-83

目录号：S2626 Purity: 99.99%

Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。

Rabusertib (LY2603618) Chemical Structure

CAS: 911222-45-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	现货
5mg	794.43	现货
10mg	1285.83	现货
50mg	3849.3	现货
200mg	9582.3	现货
1g	32678.1	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	活性描述	文献信息
A549	Function assay	~20 μM	activates DNA damage sensor kinases	24928205
H1299	Function assay	~10 μM	induces cell cycle arrest	24928205
A549	Function assay	~10 μM	induces cell cycle arrest	24928205
Calu6	Kinase assay	3300 nM	inhibits Chk1 activity	24114124
Hela	Kinase assay	3300 nM	inhibits Chk1 activity	24114124
MCF7	Kinase assay	1 μM	inhibits P-CHK1 levels	23917378
BT474	Kinase assay	1 μM	inhibits P-CHK1 levels	23917378
H1299	Function assay	~20 μM	activates DNA damage sensor kinases	24928205
A549	Apoptosis assay	~20 μM	induces apoptosis	24928205
H1299	Apoptosis assay	~20 μM	induces apoptosis	24928205
A549	Cytoxicity assay	~20 μM	induces autophagy	24928205
H1299	Cytoxicity assay	~20 μM	induces autophagy	24928205
A549	Function assay	~20 μM	increases JNK and p38 MAPK phosphorylation	24928205
H1299	Function assay	~20 μM	increases JNK and p38 MAPK phosphorylation	24928205
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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生物活性

产品描述

靶点

Chk1 ^[1]
(Cell-free assay)

7 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道^[1]。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用^[2]。 LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强^[3]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	PARP / CF-PARP / p-CDC25C / p-CDK1 / p-CDK2 p-Chk1 / Chk1 / CDC25A		25458954
	Growth inhibition assay	Cell viability		29326282

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在异种移植模型中，LY2603618可联合使用抑制肿瘤生长^[3]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01341457	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	May 2011	Phase 1
NCT01296568	Completed	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	February 2011	Phase 1
NCT01139775	Completed	Non Small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	February 2011	Phase 1\|Phase 2
NCT00988858	Completed	Non Small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	November 2009	Phase 2
NCT00839332	Completed	Pancreatic Neoplasms	Eli Lilly and Company	February 2009	Phase 1\|Phase 2

参考文献
[1] King C, et al. Invest New Drugs. 2014, 32(2):213-26. [2] Emiliano Calvo1, et al. Mol Cancer Ther, 2011, A94. [3] Govindan R. J Thorac Oncol, 2011, 6(11 Suppl 4), S1757. [4] Wang FZ, et al. Apoptosis. 2014, 19(9):1389-98. [5] Xin C, et al. Atherosclerosis. 2020 Nov;313:50-59. + 展开

参考文献

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	436.3	分子式	C₁₈H₂₂BrN₅O₃
CAS号	911222-45-2	SDF	Download Rabusertib (LY2603618) SDF
Smiles	CC1=CC(=C(C=C1Br)NC(=O)NC2=NC=C(N=C2)C)OCC3CNCCO3
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 22 mg/mL ( (50.42 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (29.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL ( (18.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (29.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (29.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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