AZ31
AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。
AZ31 Chemical Structure
CAS: 2088113-98-6
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产品质控
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相关信号通路图
ATM/ATR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | ATM | ATR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 491 | p110α,p110γ,mTOR (p70S6K) | ||
| KU-55933 | 383 | |||
| KU-60019 | 146 | |||
| VE-821 | 257 | |||
| Wortmannin | 332 | PI3K,DNA-PK,MLCK | ||
| Torin 2 | 67 | mTOR,DNA-PK | ||
| CP-466722 | 11 | |||
| Berzosertib (VE-822) | 138 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZ31与SN38组合给药的抗肿瘤活性主要是抑制细胞生长，而非细胞毒性[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 转移性结直肠癌细胞系: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123和LOVO细胞 | ||
| 浓度 | 1.25, 2.5 或 5 μmol/L | |||
| 孵育时间 | 72 hours | |||
| 方法 | 用1.25, 2.5 或 5 μmol/L AZ31、0.3125-20 nM SN38或是两种化合物组合处理。通过SRB试验检测细胞增殖。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZ31的血药浓度在给药后1小时达到最大，然后再逐步减少[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 转移性结直肠癌人源肿瘤异种移植模型(4-6周龄雌性无胸腺裸鼠，移植有患者来源的结直肠腺癌肿瘤） |
| Dosages | 100 mg/kg-daily × 3 | |
| Administration | by oral gavage | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 420.50 | 分子式 | C24H28N4O3 |
| CAS号 | 2088113-98-6 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C1CCOCC1)NC2=C3C=C(C=CC3=NC=C2C(=O)N)C4=CN=C(C=C4)COC | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
5.000mg/ml (11.89mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.830mg/ml (1.97mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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