AZ31
AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。
AZ31 Chemical Structure
CAS: 2088113-98-6
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生物活性
| 产品描述 | AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZ31与SN38组合给药的抗肿瘤活性主要是抑制细胞生长，而非细胞毒性[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | 转移性结直肠癌细胞系: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123和LOVO细胞 | ||
| 浓度 | 1.25, 2.5 或 5 μmol/L | |||
| 孵育时间 | 72 hours | |||
| 方法 | 用1.25, 2.5 或 5 μmol/L AZ31、0.3125-20 nM SN38或是两种化合物组合处理。通过SRB试验检测细胞增殖。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZ31的血药浓度在给药后1小时达到最大，然后再逐步减少[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 转移性结直肠癌人源肿瘤异种移植模型(4-6周龄雌性无胸腺裸鼠，移植有患者来源的结直肠腺癌肿瘤） |
| Dosages | 100 mg/kg-daily × 3 | |
| Administration | by oral gavage | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 420.50 | 分子式 | C24H28N4O3 |
| CAS号 | 2088113-98-6 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C1CCOCC1)NC2=C3C=C(C=CC3=NC=C2C(=O)N)C4=CN=C(C=C4)COC | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
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摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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