AZ20
AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。
AZ20 Chemical Structure
CAS: 1233339-22-4
产品质控
批次：
纯度：
99.92%
99.92
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| LoVo | Antitumor assay | 50 mg/kg | 13 days | Antitumor activity against human LoVo cells xenografted in Swiss nu/nu mouse assessed as tumor growth inhibition at 50 mg/kg, po qd for 13 days relative to control | 23394205 |
| LoVo | Antitumor assay | 25 mg/kg | 13 days | Antitumor activity against human LoVo cells xenografted in Swiss nu/nu mouse assessed as tumor growth inhibition at 25 mg/kg, po bid for 13 days relative to control | 23394205 |
| LoVo | Function assay | 25 mg/kg | 8 hrs | Plasma concentration in Swiss nu/nu mouse xenografted with human LoVo cells at 25 mg/kg, po bid after 8 hrs, Cp=1.8μM | 30346772 |
| LoVo | Function assay | 50 mg/kg | 8 hrs | Plasma concentration in Swiss nu/nu mouse xenografted with human LoVo cells at 50 mg/kg, po qd after 8 hrs, Cp=3.5μM | 30346772 |
| LoVo | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human LoVo cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=0.2μM | 23394205 | |
| HT29 | Function assay | 1 hr | Inhibition of ATR-mediated CHK1 phosphorylation at serine 345 in human HT29 cells after 1 hr in presence of 4-nitroquinoline 1-oxide, IC50=0.05μM | 23394205 | |
| HT29 | Function assay | 60 mins | Inhibition of ATR in human HT29 cells after 60 mins by Hoechst 33258 staining-based assay, IC50=0.061μM | 30346772 | |
| LoVo | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human LoVo cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=0.2μM | 30346772 | |
| HT-29 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=0.97μM | 30346772 | |
| MDA-MB-468 | Function assay | Inhibition of mTOR-mediated AKT phosphorylation at serine 473 in human MDA-MB-468 cells, IC50=2.4μM | 23394205 | ||
| MDA-MB-468 | Function assay | Inhibition of mTOR in human MDA-MB-468 cells assessed as decrease in 70S6K S235/236 phosphorylation, IC50=0.72μM | 30346772 | ||
| MDA-MB-468 | Function assay | Inhibition of mTOR in human MDA-MB-468 cells assessed as decrease in AKT phosphorylation at S473 residue, IC50=2.4μM | 30346772 | ||
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生物活性
| 产品描述 | AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | AZ20为首次报道的在体内显示出抑制肿瘤生长的ATR蛋白激酶抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZ20显示了对所有PI3K亚型与ATM和DNA-PK在一起的良好选择性。[2] 在体外，AZ20呈浓度依赖性降低pChk1 Ser345，pChk1 Ser317和pChk1 Ser296水平。延长AZ20的处理时间增加了γH2AX核染色，这是复制压力的表现。这和S期阻滞和增加的组蛋白H3的磷酸化相关。AZ20诱导体外的生长抑制和细胞死亡和它的的活性是和其它细胞毒性药物截然不同的。AZ2的细胞毒作用在和ATM 抑制剂KU-60019联用时提高。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | IC50 |
|
28176818 | |
| Western blot | p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 γH2AX / RRM1 / RRM2 |
|
28176818 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LoVo肿瘤的雌性裸鼠口服AZ20，25毫克/公斤每天两次，或50毫克/公斤每天一次，服用13天显著抑制肿瘤生长。[2] 这是与异种移植组织中γH2AX的广泛的核染色持续升高有关，但在治疗剂量导致小鼠骨髓中瞬时升高，这表明AZ20的良好的治疗特性。sup>[1] AZ20是评估药物-药物潜在相互作用（DDI），特别是抑制细胞色素P450酶。 AZ20（10 μM）抑制细胞色素3A4介导的咪达唑仑的代谢，抑制率达50％。AZ20在大鼠PK研究中有良好的生物利用度。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | LoVo大肠腺癌异种移植物 |
| Dosages | 25 毫克/千克, 每天2次；50 毫克/千克, 每天1次 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 412.51 | 分子式 | C21H24N4O3S |
| CAS号 | 1233339-22-4 | SDF | Download AZ20 SDF |
| Smiles | CC1COCCN1C2=NC(=NC(=C2)C3(CC3)S(=O)(=O)C)C4=C5C=CNC5=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (201.2 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (7.27 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
If I want to completely block the kinase activity from the in vitro cell lines, how much concentration I should use?
回答：
IC50 5nM was quoted from a previous publication in which the author tested IC50 of AZ20 in cell free assay. In cell culture, many factors, such as membrane permeability and target protein concentration, may affect the efficiency. Each cell line responses to the same compound differently and it is very difficult to predict the optimized concentration simply based on cell free data. In cell culture experiment, the required concentration is usually higher. We recommend that you perform a pilot experiment and test different concentrations (50nM to 500uM) to get the optimized condition.
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