VE-821
别名: ATR inhibitor IV
VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
VE-821 Chemical Structure
CAS: 1232410-49-9
客户使用Selleck的VE-821发表文献258篇
产品质控
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相关信号通路图
ATM/ATR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | ATM | ATR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 491 | p110α,p110γ,mTOR (p70S6K) | ||
| KU-55933 | 383 | |||
| KU-60019 | 146 | |||
| VE-821 | 257 | |||
| Wortmannin | 332 | PI3K,DNA-PK,MLCK | ||
| Torin 2 | 67 | mTOR,DNA-PK | ||
| CP-466722 | 11 | |||
| Berzosertib (VE-822) | 138 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| TF-1 | Growth Inhibition Assay | 0.011–8 μM | 96 h | enhances the antiproliferative effects of MK1775 | 24179152 |
| HCT-116 p53-/- | Cytotoxicity Assay | 1/3/10 μM | 1 h | potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400 | 25269479 |
| HCT-116 p53+/+ | Cytotoxicity Assay | 1/3/10 μM | 1 h | potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400 | 25269479 |
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生物活性
| 产品描述 | VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VE-821(ATR inhibitor IV)作用于ATR，具有优异的选择性，作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反应性，Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用，可使大部分癌细胞群体死亡，但作用于正常细胞，只可逆地限制细胞周期进程，产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821联合处理，具有最显著的协同作用。[1] VE-821(ATR inhibitor IV)抑制H2AX细胞生长，IC50为800 nM。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶抑制实验 | |||
| 使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR，ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液，激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物，DMSO终浓度为7％。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应，在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后，加入磷酸和ATP（终浓度分别为100 mM 和 0.66μM）终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽，使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次， 然后加入100 μL闪烁混合液，在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | H2AX细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 96小时 | |||
| 方法 | 细胞接种在96孔板中，粘附过夜。第二天，加入指定浓度的化合物，终体积为200μL，细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL)，1小时后，使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | E-cadherin / Vimentin / ZEB1 Vimentin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
|
29157079 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29157079 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 368.41 | 分子式 | C18H16N4O3S |
| CAS号 | 1232410-49-9 | SDF | Download VE-821 SDF |
| Smiles | CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C(=O)NC3=CC=CC=C3)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (200.86 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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