Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride
别名: BAY-1895344 HCl
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Chemical Structure
CAS:
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| 相关靶点 | ATM ATR | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 凋亡分子化合物库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
ATM/ATR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | ATM | ATR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 488 | p110α,p110γ,mTOR (p70S6K) | ||
| KU-55933 | 378 | |||
| KU-60019 | 143 | |||
| VE-821 | 255 | |||
| Wortmannin | 331 | PI3K,DNA-PK,MLCK | ||
| Torin 2 | 67 | mTOR,DNA-PK | ||
| CP-466722 | 11 | |||
| Berzosertib (VE-822) | 136 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，BAY 1895344是一种非常有效并具有高选择性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。它能有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，平均IC50为78 nM。在细胞机理实验中，BAY 1895344有效地抑制了羟基脲诱导的H2AX磷酸化，IC50为36 nM[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BAY 1895344具有良好的水溶性、生物利用度，在hERG patch-clamp assay中没有活性。在DNA损伤缺陷的肿瘤模型中，BAY 1895344单药给药或是与其他诱导DNA损伤疗法联合治疗都具有良好的疗效[1]。 在具有DDR缺陷的多种移植瘤模型中，BAY 1895344单药都具有强效的抗肿瘤活性，在卵巢和结肠直肠癌中使病情稳定；在套细胞淋巴瘤模型中，甚至可引起肿瘤完全消退[2]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05071209 | Active not recruiting | Recurrent Alveolar Rhabdomyosarcoma|Recurrent Ewing Sarcoma|Recurrent Lymphoma|Recurrent Malignant Solid Neoplasm|Refractory Alveolar Rhabdomyosarcoma|Refractory Ewing Sarcoma|Refractory Lymphoma|Refractory Malignant Solid Neoplasm |
National Cancer Institute (NCI) |
December 22 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03188965 | Completed | Advanced Solid Tumor|Non-Hodgkin''s Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma |
Bayer |
July 6 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 411.89 | 分子式 | C20H22ClN7O |
| CAS号 | SDF | Download Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride SDF | |
| Smiles | CC1COCCN1C2=NC3=C(C=CN=C3C4=CC=NN4)C(=C2)C5=CC=NN5C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (199.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 82 mg/mL (199.08 mM) Ethanol : 82 mg/mL (199.08 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
0.25mg/ml (0.61mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
1.0mg/ml (2.43mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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