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Chloroquine diphosphate

中文名称：二磷酸氯喹

目录号：S4157 Purity: 99.97%

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。

Chloroquine diphosphate Chemical Structure

CAS: 50-63-5

规格	价格	库存
50mg	797.66	现货
200mg	2211.3	现货
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相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库凋亡分子化合物库细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库	点击展开

ATM/ATR抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	ATM	ATR	其他靶点
Dactolisib (BEZ235)	486		++	p110α,p110γ,mTOR (p70S6K)
KU-55933	373	+++
KU-60019	142	+++
VE-821	253		++
Wortmannin	325	+		PI3K,DNA-PK,MLCK
Torin 2	66	++	++	mTOR,DNA-PK
CP-466722	11	+
Berzosertib (VE-822)	135		++
ETP-46464	8	+	++	mTOR,DNA-PK,PI3Kα
CGK 733	5	+	+
AZ20	50		+++	mTOR
M3541	0	++++
Camonsertib (RP-3500)	0		++++
SKLB-197	0		+++
Lartesertib (M4076)	0	++++
Elimusertib (BAY-1895344)	9		+++
VX-803 (M4344)	7		++++	Chk1
AZ32	1	+++
AZD1390	23	++++
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride	9		+++
Ceralasertib (AZD6738)	130		++++
Schisandrin B	8		+	P-gp
Tuvusertib	0		✔
HAMNO	2		✔	RPA
AZ31	1	✔
AZD0156	39	✔
Mirin	31	✔		MRN

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
HeLa	Function assay	10 uM	1 hr	Stimulation of reactive oxygen species in human HeLa cells at 10 uM in presence of 10 uM CuCl2 after 1 hr by dihydroethidium dye based fluorescence assay	19748786
HEK293	Autophagy assay	10 uM	8 hrs	Induction of autophagy in HEK293 cells assessed as increase in p62 level at 10 uM after 8 hrs by immunoblot analysis	28481536
HEK293	Autophagy assay	10 uM	8 hrs	Induction of autophagy in HEK293 cells assessed as increase in LC3-2 level at 10 uM after 8 hrs by immunoblot analysis	28481536
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生物活性

产品描述

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。

靶点

TLR3 ^[4]

TLR7 ^[4]

TLR8 ^[4]

TLR9 ^[4]

ATM ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	“Chloroquine是一种用于疟疾临床治疗的化疗剂。Chloroquine能够与DNA结合，并抑制DNA复制和RNA的合成从而导致细胞死亡。Chloroquine的作用可能也涉及到一种有毒的heme-Chloroquine复合物，通过提高液泡pH值，抑制液泡磷脂酶、液泡蛋白酶及亚铁血红素聚合酶的活性，Chloroquine抑制了滋养体血红蛋白的分解^[1]。 Chloroquine具有一定的抗风湿性。Chloroquine具有免疫调节作用，抑制肿瘤坏死因子和白细胞介素6的产生释放，并且，Chloroquine具有直接的抗病毒作用，抑制包括黄病毒，逆转录病毒，和冠状病毒的pH依赖阶段性复制。其最有价值的是对HIV复制的拮抗作用^[2]。 Chloroquine可以通过离子捕获积累内部的巨噬细胞吞噬溶酶体，进而通过不同的机制发挥对Histoplasma capsulatum 和 Cryptococcus neoformans的强大抗真菌活性。Chloroquine可以通过pH依赖型铁剥夺抑制H. capsulatum的生长，而对C. neoformans具有直接毒性^[3]。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p62 / LC3 ZEBRA / p-S824 KAP1		26677873
	Immunofluorescence	SQSTM1 / MAP1LC3B CD1d-β2m / LAMP1 p-S824 KAP1 / ZEBRA		29872540
	Growth inhibition assay	Cell viability		25521075

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05841758	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	Hospices Civils de Lyon	April 1 2024	Phase 4
NCT04443270	Unknown status	COVID-19	CMN 20 de Noviembre	July 27 2020	Phase 1
NCT04462367	Active not recruiting	COVID19\|Coronavirus Infection\|Pregnancy Disease\|Severe Acute Respiratory Syndrome	Instituto Materno Infantil Prof. Fernando Figueira	July 1 2020	--
NCT04340544	Terminated	COVID-19	University Hospital Tuebingen\|Robert Bosch Medical Center\|Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf\|Bernhard Nocht Institute for Tropical Medicine	April 22 2020	Phase 2
NCT04334148	Completed	COVID-19	Adrian Hernandez\|Patient-Centered Outcomes Research Institute\|Duke University	April 22 2020	Phase 3

参考文献
[1] Slater AF. Pharmacol Ther, 1993, 57(2-3), 203-235. [2] Savarino A, et al. Lancet Infect Dis, 2003, 3(11), 722-727. [3] Weber SM, et al. Curr Opin Microbiol, 2000, 3(4), 349-353. [4] Hideo Yasuda, et al. Am J Physiol Renal Physiol . 2008 May;294(5):F1050-8. [5] Said A, et al. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43. [6] Tuomela J, et al. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	515.86	分子式	C₁₈H₂₆ClN₃.2H₃O₄P
CAS号	50-63-5	SDF	Download Chloroquine diphosphate SDF
Smiles	CCN(CC)CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (193.85 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 100 mg/mL (193.85 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):