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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Phytomedicine, 2024, 135:156053
S6999 Chloroquine Chloroquine (NSC-187208, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂,在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
S4430 Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。
Redox Biol, 2024, 75:103274
Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155152
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3
Nat Commun, 2024, 15(1):7662
Redox Biol, 2024, 70:103072
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
Front Immunol, 2024, 15:1331480
Biology (Basel), 2023, 12(2)318
S7161 Motolimod Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激动剂,EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
Cell Rep, 2021, 35(7):109143
J Leukoc Biol, 2020, 1
S8677 Cu-CPT22 CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM,而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的(或无)非特异性抑制作用。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S7221 Vesatolimod (GS-9620) Vesatolimod (GS-9620)是一种口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激动剂,被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
S6597 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 (C29)是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 的抑制剂,可抑制TLR2/1和TLR2/6的信号传导。
J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
Clin Immunol, 2024, 263:110226
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012614
S6573 MD2-IN-1 MD2-IN-1是髓样分化蛋白2(MD2)的抑制剂,KD值为189 μM。
Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636
Front Immunol, 2022, 13:995791
Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S7850 Lipopolysaccharides Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin,LPS) 是一种内毒素,来源于革兰氏阴性菌外膜的小叶,由苯酚纯化制得。Lipopolysaccharides由抗原 O 特异性链、核心寡糖和脂质 A 组成。Lipopolysaccharides是一种激活免疫系统的致病相关分子模式 (pathogenic associated molecular pattern, PAMP)。 Lipopolysaccharides能够激活免疫细胞上的 TLR-4,还能诱导细胞迁移体的分泌。
Int Immunopharmacol, 2024, 137:112426
Biomolecules, 2024, 14(7)741
Sci Rep, 2024, 14(1):13102
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂,在TLR和IL-1R信号级联反应中,调节IRAK4的功能。
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9 是一种 Toll-like receptor (TLR) 1/2 的特异性激动剂,在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 试验中EC50值为52.9 nM。CU-T12-9 可激活先天性和适应性免疫系统。CU-T12-9 可通过 NF-κB 发出信号并引起下游效应物 TNF-αIL-10iNOS 的升高。
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S0716 E6446 E6446 在多种人和小鼠细胞类型中是 Toll-like receptor (TLR) 79 信号转导的抑制剂,并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
Front Immunol, 2024, 15:1354055
JCI Insight, 2023, 8(22)e171054
S0822 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34 (TLR4-C34, C34, TLR4-C34-IN) 是 Toll 样受体 4 (TLR4) 的有效选择性拮抗剂。TLR4-IN-C34 可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2024, 327(6):G741-G753
S0494 SM 324405 SM 324405 (compound 9e) 是一种有效的、选择性的 Toll-like receptor 7 (TLR7) 的激动剂,EC50为50 nM。
S0002 IAXO-102 IAXO-102 是一种靶向MD-2和CD14共同受体的 TLR4 的拮抗剂。IAXO-102 可抑制 MAPK 和p65 NF-κB 磷酸化,并下调TLR4依赖性促炎蛋白的表达。IAXO-102 可抑制实验性腹主动脉瘤 (AAA) 的发展。
S9937 CU-CPD107 CU-CPD107是一种选择性的双活性小分子,对TLR8激动剂和ssRNA配体表现出不同的活性。在R848存在的情况下,CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA存在的情况下,CU-CPD107表现出协同激动剂活性,而CU-CPD107单独不能影响TLR8信号转导。
S8428 FSL-1 FSL-1是一种细菌来源的toll样受体2/6 (toll-like receptor 2/6, TLR2/6)激动剂,可增强对实验性HSV-2感染的抵抗力。
S9234 Schaftoside Schaftoside, a bioactive compound found in the Herba Desmodii Styracifolii, exhibits pancreatic lipase inhibitory activity. Schaftoside inhibits the expression of TLR4 and Myd88. Schaftoside also decreases Drp1 expression and phosphorylation, and reduces mitochondrial fission.
E3193 Saponaria Officinalis Extract Saponaria Officinalis Extract 从肥皂草Saponaria Officinalis 中提取,通过破坏TLR4/MD2 复合物和阻断MyD88 依赖性炎症信号传导来减少下游炎症反应。
S0078 1V209 (TLR7 agonist T7) 1V209 (T7, TLR7 agonist T7)是一种 Toll-like receptor 7 (TLR7) 的激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209可用作疫苗佐剂来增强抗原特异性的体液免疫和细胞免疫反应。
E3625 Cnidii Fructus Extract Cnidii Fructus Extract 是从蛇床子Cnidium monnieri (L.)Cuss.的干燥成熟果实中提取的。中药蛇床子对慢性腰痛和阳痿有显著疗效,也常被用于治疗骨质疏松症。
F2122New TLR4 mAb TLR4,Toll-like Receptor 4
S9623 Telratolimod Telratolimod (3M-052, MEDI9197)是一种具有抗肿瘤活性的 toll-like receptor 7 (TLR-7)toll-like receptor 8 (TLR-8) 的激动剂。
A5022 TLR5 Rabbit Recombinant mAb

TLR5 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total TLR5.

S6934 AMG-9810 AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
A5027 TLR9 Rabbit Recombinant mAb

TLR9 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total TLR9.

S9931 Enpatoran Hydrochloride Enpatoran (M5049) hydrochloride是一种有效的、具有口服活性的双重TLR7/8抑制剂,在HEK293细胞中的IC50分别为11.1 nM和24.1 nM。
S0139 MD2-TLR4-IN-1 MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α)interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。
E0639 TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride是一种 toll 样受体TLR7/TLR8双重激动剂咪唑喹啉。TLR7/8 agonist 1具有TLR7激动剂活性,EC50 为 20 nM。
A2696 Anti-TLR3 / CD283 (CNTO5429) Anti-TLR3 / CD283 (CNTO5429) 是一种新型抗体,可与 TLR3 胞外结构域结合并抑制聚 (I:C) 诱导的炎症。分子量:145.3KD。
E1134 ABR-238901 ABR-238901是一种新型的S100A8/A9阻滞剂,可有效抑制S100A8/A9与晚期糖基化终末产物受体(receptor for advanced glycation endproducts,RAGE)toll样受体4(toll-like receptor 4,TLR4)的相互作用。
E3594 Radix tetrastigme Extract Radix Tetrastigme Extract是从三叶青Tetrastigma hemsleyanum中提取的,可调节TLR4/COX-2/NF-κB信号通路。
F0360New Rig-I Rabbit mAb Rig-I Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Rig-I protein.
E0694 Okanin Okanin 是一种在花茶金鸡菊中发现的查尔酮,通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路,有效减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化。 它还通过增加 HO-1 表达来减少 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 产生和 iNOS 表达。 它具有作为神经退行性疾病的营养预防措施的潜力。
S4461 CU-CPT-8m CU-CPT-8m (CPD1578) 是 toll-like receptor 8(TLR8) 的特异性拮抗剂,IC50值为67 nM,Kd值为220 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):5678
F2506New TLR7 Rabbit mAb TLR7,Toll-like Receptor 7
P1246New ODN 1826 sodium ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) 是一种合成的 CpG 寡脱氧核苷酸和 TLR9 信号通路激动剂,可诱导 A20 淋巴瘤细胞的 G1 期停滞和细胞凋亡,同时刺激小鼠模型中的 NO 和 iNOS 产生,作为其免疫刺激活性的一部分。
A2757 Anti-TLR7 Anti-TLR7 是一种针对 Toll 样受体 7 (TLR7) 的单克隆抗体,具有治疗自身免疫性疾病的潜力。分子量:145.04KD。
S6719 E6446 dihydrochloride E6446 dihydrochloride 是一种特异的Toll-like receptor 9 (TLR9)抑制剂。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(10)1265
A2333 Tomaralimab (Anti-TLR2 / CD282) Tomaralimab (Anti-TLR2 / CD282) 是一种人源化免疫球蛋白 (Ig) G4 单克隆抗体,针对 2 型 Toll 样受体 (TLR2),具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。它具有研究骨髓增生异常综合征(MDS)的潜力。分子量:145.5 KD。
S9730 CU-CPT9a CU-CPT9a 是一种有效的 Toll-like receptor 8 (TLR8) 的特异性拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):5678
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Phytomedicine, 2024, 135:156053
S6999 Chloroquine Chloroquine (NSC-187208, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂,在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
S4430 Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。
Redox Biol, 2024, 75:103274
Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155152
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3
Nat Commun, 2024, 15(1):7662
Redox Biol, 2024, 70:103072
S8677 Cu-CPT22 CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM,而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的(或无)非特异性抑制作用。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S6597 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 (C29)是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 的抑制剂,可抑制TLR2/1和TLR2/6的信号传导。
J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
Clin Immunol, 2024, 263:110226
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012614
S6573 MD2-IN-1 MD2-IN-1是髓样分化蛋白2(MD2)的抑制剂,KD值为189 μM。
Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636
Front Immunol, 2022, 13:995791
Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂,在TLR和IL-1R信号级联反应中,调节IRAK4的功能。
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S0716 E6446 E6446 在多种人和小鼠细胞类型中是 Toll-like receptor (TLR) 79 信号转导的抑制剂,并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
Front Immunol, 2024, 15:1354055
JCI Insight, 2023, 8(22)e171054
S9234 Schaftoside Schaftoside, a bioactive compound found in the Herba Desmodii Styracifolii, exhibits pancreatic lipase inhibitory activity. Schaftoside inhibits the expression of TLR4 and Myd88. Schaftoside also decreases Drp1 expression and phosphorylation, and reduces mitochondrial fission.
E3193 Saponaria Officinalis Extract Saponaria Officinalis Extract 从肥皂草Saponaria Officinalis 中提取,通过破坏TLR4/MD2 复合物和阻断MyD88 依赖性炎症信号传导来减少下游炎症反应。
S6934 AMG-9810 AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
S9931 Enpatoran Hydrochloride Enpatoran (M5049) hydrochloride是一种有效的、具有口服活性的双重TLR7/8抑制剂,在HEK293细胞中的IC50分别为11.1 nM和24.1 nM。
S0139 MD2-TLR4-IN-1 MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α)interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。
E1134 ABR-238901 ABR-238901是一种新型的S100A8/A9阻滞剂,可有效抑制S100A8/A9与晚期糖基化终末产物受体(receptor for advanced glycation endproducts,RAGE)toll样受体4(toll-like receptor 4,TLR4)的相互作用。
E0694 Okanin Okanin 是一种在花茶金鸡菊中发现的查尔酮,通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路,有效减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化。 它还通过增加 HO-1 表达来减少 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 产生和 iNOS 表达。 它具有作为神经退行性疾病的营养预防措施的潜力。
S6719 E6446 dihydrochloride E6446 dihydrochloride 是一种特异的Toll-like receptor 9 (TLR9)抑制剂。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(10)1265
A5022 TLR5 Rabbit Recombinant mAb

TLR5 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total TLR5.

A5027 TLR9 Rabbit Recombinant mAb

TLR9 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total TLR9.

A2696 Anti-TLR3 / CD283 (CNTO5429) Anti-TLR3 / CD283 (CNTO5429) 是一种新型抗体,可与 TLR3 胞外结构域结合并抑制聚 (I:C) 诱导的炎症。分子量:145.3KD。
A2757 Anti-TLR7 Anti-TLR7 是一种针对 Toll 样受体 7 (TLR7) 的单克隆抗体,具有治疗自身免疫性疾病的潜力。分子量:145.04KD。
A2333 Tomaralimab (Anti-TLR2 / CD282) Tomaralimab (Anti-TLR2 / CD282) 是一种人源化免疫球蛋白 (Ig) G4 单克隆抗体,针对 2 型 Toll 样受体 (TLR2),具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。它具有研究骨髓增生异常综合征(MDS)的潜力。分子量:145.5 KD。
S7850 Lipopolysaccharides Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin,LPS) 是一种内毒素,来源于革兰氏阴性菌外膜的小叶,由苯酚纯化制得。Lipopolysaccharides由抗原 O 特异性链、核心寡糖和脂质 A 组成。Lipopolysaccharides是一种激活免疫系统的致病相关分子模式 (pathogenic associated molecular pattern, PAMP)。 Lipopolysaccharides能够激活免疫细胞上的 TLR-4,还能诱导细胞迁移体的分泌。
Int Immunopharmacol, 2024, 137:112426
Biomolecules, 2024, 14(7)741
Sci Rep, 2024, 14(1):13102
S9937 CU-CPD107 CU-CPD107是一种选择性的双活性小分子,对TLR8激动剂和ssRNA配体表现出不同的活性。在R848存在的情况下,CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA存在的情况下,CU-CPD107表现出协同激动剂活性,而CU-CPD107单独不能影响TLR8信号转导。
S0822 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34 (TLR4-C34, C34, TLR4-C34-IN) 是 Toll 样受体 4 (TLR4) 的有效选择性拮抗剂。TLR4-IN-C34 可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2024, 327(6):G741-G753
S0002 IAXO-102 IAXO-102 是一种靶向MD-2和CD14共同受体的 TLR4 的拮抗剂。IAXO-102 可抑制 MAPK 和p65 NF-κB 磷酸化,并下调TLR4依赖性促炎蛋白的表达。IAXO-102 可抑制实验性腹主动脉瘤 (AAA) 的发展。
S4461 CU-CPT-8m CU-CPT-8m (CPD1578) 是 toll-like receptor 8(TLR8) 的特异性拮抗剂,IC50值为67 nM,Kd值为220 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S9730 CU-CPT9a CU-CPT9a 是一种有效的 Toll-like receptor 8 (TLR8) 的特异性拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):5678
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
Front Immunol, 2024, 15:1331480
Biology (Basel), 2023, 12(2)318
S7161 Motolimod Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激动剂,EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
Cell Rep, 2021, 35(7):109143
J Leukoc Biol, 2020, 1
S7221 Vesatolimod (GS-9620) Vesatolimod (GS-9620)是一种口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激动剂,被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9 是一种 Toll-like receptor (TLR) 1/2 的特异性激动剂,在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 试验中EC50值为52.9 nM。CU-T12-9 可激活先天性和适应性免疫系统。CU-T12-9 可通过 NF-κB 发出信号并引起下游效应物 TNF-αIL-10iNOS 的升高。
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S0494 SM 324405 SM 324405 (compound 9e) 是一种有效的、选择性的 Toll-like receptor 7 (TLR7) 的激动剂,EC50为50 nM。
S8428 FSL-1 FSL-1是一种细菌来源的toll样受体2/6 (toll-like receptor 2/6, TLR2/6)激动剂,可增强对实验性HSV-2感染的抵抗力。
S0078 1V209 (TLR7 agonist T7) 1V209 (T7, TLR7 agonist T7)是一种 Toll-like receptor 7 (TLR7) 的激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209可用作疫苗佐剂来增强抗原特异性的体液免疫和细胞免疫反应。
S9623 Telratolimod Telratolimod (3M-052, MEDI9197)是一种具有抗肿瘤活性的 toll-like receptor 7 (TLR-7)toll-like receptor 8 (TLR-8) 的激动剂。
E0639 TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride是一种 toll 样受体TLR7/TLR8双重激动剂咪唑喹啉。TLR7/8 agonist 1具有TLR7激动剂活性,EC50 为 20 nM。
P1246New ODN 1826 sodium ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) 是一种合成的 CpG 寡脱氧核苷酸和 TLR9 信号通路激动剂,可诱导 A20 淋巴瘤细胞的 G1 期停滞和细胞凋亡,同时刺激小鼠模型中的 NO 和 iNOS 产生,作为其免疫刺激活性的一部分。
E3625 Cnidii Fructus Extract Cnidii Fructus Extract 是从蛇床子Cnidium monnieri (L.)Cuss.的干燥成熟果实中提取的。中药蛇床子对慢性腰痛和阳痿有显著疗效,也常被用于治疗骨质疏松症。
E3594 Radix tetrastigme Extract Radix Tetrastigme Extract是从三叶青Tetrastigma hemsleyanum中提取的,可调节TLR4/COX-2/NF-κB信号通路。
F2122New TLR4 mAb TLR4,Toll-like Receptor 4
F0360New Rig-I Rabbit mAb Rig-I Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Rig-I protein.
F2506New TLR7 Rabbit mAb TLR7,Toll-like Receptor 7
P1246New ODN 1826 sodium ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) 是一种合成的 CpG 寡脱氧核苷酸和 TLR9 信号通路激动剂,可诱导 A20 淋巴瘤细胞的 G1 期停滞和细胞凋亡,同时刺激小鼠模型中的 NO 和 iNOS 产生,作为其免疫刺激活性的一部分。

TLR抑制剂选择性比较

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