S4157 |
Chloroquine diphosphate
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Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1642
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Cancer Lett, 2024, 604:217258
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Phytomedicine, 2024, 135:156053
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S6999 |
Chloroquine
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Chloroquine (NSC-187208, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂,在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
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Bioact Mater, 2024, 32:277-291
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Nat Commun, 2024, 15(1):7522
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S4430 |
Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate
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Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。
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Redox Biol, 2024, 75:103274
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Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155152
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Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
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S7455 |
Resatorvid (TAK-242)
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Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。 |
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Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3
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Nat Commun, 2024, 15(1):7662
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Redox Biol, 2024, 70:103072
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S8133 |
Resiquimod (R-848)
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Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。 |
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Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
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Front Immunol, 2024, 15:1331480
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Biology (Basel), 2023, 12(2)318
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S7161 |
Motolimod
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Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激动剂,EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。
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J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
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Cell Rep, 2021, 35(7):109143
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J Leukoc Biol, 2020, 1
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S8677 |
Cu-CPT22
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CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM,而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的(或无)非特异性抑制作用。 |
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Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
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S7221 |
Vesatolimod (GS-9620)
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Vesatolimod (GS-9620)是一种口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激动剂,被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。 |
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PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
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J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
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Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387
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S6597 |
TLR2-IN-C29
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TLR2-IN-C29 (C29)是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 的抑制剂,可抑制TLR2/1和TLR2/6的信号传导。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
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Clin Immunol, 2024, 263:110226
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PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012614
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S6573 |
MD2-IN-1
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MD2-IN-1是髓样分化蛋白2(MD2)的抑制剂,KD值为189 μM。 |
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Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636
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Front Immunol, 2022, 13:995791
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Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
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S7850 |
Lipopolysaccharides
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Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin,LPS) 是一种内毒素,来源于革兰氏阴性菌外膜的小叶,由苯酚纯化制得。Lipopolysaccharides由抗原 O 特异性链、核心寡糖和脂质 A 组成。Lipopolysaccharides是一种激活免疫系统的致病相关分子模式 (pathogenic associated molecular pattern, PAMP)。 Lipopolysaccharides能够激活免疫细胞上的 TLR-4,还能诱导细胞迁移体的分泌。 |
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Int Immunopharmacol, 2024, 137:112426
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Biomolecules, 2024, 14(7)741
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Sci Rep, 2024, 14(1):13102
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S3924 |
Ginsenoside Rb1
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Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS. |
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J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
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J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
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S8562 |
IRAK4-IN-2
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IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂,在TLR和IL-1R信号级联反应中,调节IRAK4的功能。 |
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Cancer Lett, 2021, 503:75-90
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Cancer Lett, 2021, 503:75-90
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S2979 |
CU-T12-9
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CU-T12-9 是一种 Toll-like receptor (TLR) 1/2 的特异性激动剂,在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 试验中EC50值为52.9 nM。CU-T12-9 可激活先天性和适应性免疫系统。CU-T12-9 可通过 NF-κB 发出信号并引起下游效应物 TNF-α、IL-10 和 iNOS 的升高。 |
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Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
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Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
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S0716 |
E6446
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E6446 在多种人和小鼠细胞类型中是 Toll-like receptor (TLR) 7 和 9 信号转导的抑制剂,并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。 |
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Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
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Front Immunol, 2024, 15:1354055
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JCI Insight, 2023, 8(22)e171054
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S0822 |
TLR4-IN-C34
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TLR4-IN-C34 (TLR4-C34, C34, TLR4-C34-IN) 是 Toll 样受体 4 (TLR4) 的有效选择性拮抗剂。TLR4-IN-C34 可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。 |
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
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Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
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S0494 |
SM 324405
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SM 324405 (compound 9e) 是一种有效的、选择性的 Toll-like receptor 7 (TLR7) 的激动剂,EC50为50 nM。 |
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S0002 |
IAXO-102
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IAXO-102 是一种靶向MD-2和CD14共同受体的 TLR4 的拮抗剂。IAXO-102 可抑制 MAPK 和p65 NF-κB 磷酸化,并下调TLR4依赖性促炎蛋白的表达。IAXO-102 可抑制实验性腹主动脉瘤 (AAA) 的发展。 |
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S9937 |
CU-CPD107
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CU-CPD107是一种选择性的双活性小分子,对TLR8激动剂和ssRNA配体表现出不同的活性。在R848存在的情况下,CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA存在的情况下,CU-CPD107表现出协同激动剂活性,而CU-CPD107单独不能影响TLR8信号转导。 |
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S8428 |
FSL-1
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FSL-1是一种细菌来源的toll样受体2/6 (toll-like receptor 2/6, TLR2/6)激动剂,可增强对实验性HSV-2感染的抵抗力。 |
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S9234 |
Schaftoside
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Schaftoside, a bioactive compound found in the Herba Desmodii Styracifolii, exhibits pancreatic lipase inhibitory activity. Schaftoside inhibits the expression of TLR4 and Myd88. Schaftoside also decreases Drp1 expression and phosphorylation, and reduces mitochondrial fission. |
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E3193 |
Saponaria Officinalis Extract
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Saponaria Officinalis Extract 从肥皂草Saponaria Officinalis 中提取,通过破坏TLR4/MD2 复合物和阻断MyD88 依赖性炎症信号传导来减少下游炎症反应。 |
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S0078 |
1V209 (TLR7 agonist T7)
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1V209 (T7, TLR7 agonist T7)是一种 Toll-like receptor 7 (TLR7) 的激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209可用作疫苗佐剂来增强抗原特异性的体液免疫和细胞免疫反应。 |
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E3625 |
Cnidii Fructus Extract
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Cnidii Fructus Extract 是从蛇床子Cnidium monnieri (L.)Cuss.的干燥成熟果实中提取的。中药蛇床子对慢性腰痛和阳痿有显著疗效,也常被用于治疗骨质疏松症。 |
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F2122New |
TLR4 mAb
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S9623 |
Telratolimod
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Telratolimod (3M-052, MEDI9197)是一种具有抗肿瘤活性的 toll-like receptor 7 (TLR-7) 和 toll-like receptor 8 (TLR-8) 的激动剂。 |
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A5022 |
TLR5 Rabbit Recombinant mAb
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S6934 |
AMG-9810
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AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。 |
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A5027 |
TLR9 Rabbit Recombinant mAb
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S9931 |
Enpatoran Hydrochloride
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Enpatoran (M5049) hydrochloride是一种有效的、具有口服活性的双重TLR7/8抑制剂,在HEK293细胞中的IC50分别为11.1 nM和24.1 nM。 |
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S0139 |
MD2-TLR4-IN-1
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MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α) 和 interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。 |
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E0639 |
TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride
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TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride是一种 toll 样受体TLR7/TLR8双重激动剂咪唑喹啉。TLR7/8 agonist 1具有TLR7激动剂活性,EC50 为 20 nM。 |
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A2696 |
Anti-TLR3 / CD283 (CNTO5429)
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Anti-TLR3 / CD283 (CNTO5429) 是一种新型抗体,可与 TLR3 胞外结构域结合并抑制聚 (I:C) 诱导的炎症。分子量:145.3KD。 |
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E1134 |
ABR-238901
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ABR-238901是一种新型的S100A8/A9阻滞剂,可有效抑制S100A8/A9与晚期糖基化终末产物受体(receptor for advanced glycation endproducts,RAGE)和toll样受体4(toll-like receptor 4,TLR4)的相互作用。 |
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E3594 |
Radix tetrastigme Extract
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Radix Tetrastigme Extract是从三叶青Tetrastigma hemsleyanum中提取的,可调节TLR4/COX-2/NF-κB信号通路。 |
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F0360New |
Rig-I Rabbit mAb
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Rig-I Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Rig-I protein. |
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E0694 |
Okanin
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Okanin 是一种在花茶金鸡菊中发现的查尔酮,通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路,有效减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化。 它还通过增加 HO-1 表达来减少 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 产生和 iNOS 表达。 它具有作为神经退行性疾病的营养预防措施的潜力。 |
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S4461 |
CU-CPT-8m
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CU-CPT-8m (CPD1578) 是 toll-like receptor 8(TLR8) 的特异性拮抗剂,IC50值为67 nM,Kd值为220 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):5678
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A2757 |
Anti-TLR7
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Anti-TLR7 是一种针对 Toll 样受体 7 (TLR7) 的单克隆抗体,具有治疗自身免疫性疾病的潜力。分子量:145.04KD。 |
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S6719 |
E6446 dihydrochloride
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E6446 dihydrochloride 是一种特异的Toll-like receptor 9 (TLR9)抑制剂。 |
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A2333 |
Tomaralimab (Anti-TLR2 / CD282)
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Tomaralimab (Anti-TLR2 / CD282) 是一种人源化免疫球蛋白 (Ig) G4 单克隆抗体,针对 2 型 Toll 样受体 (TLR2),具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。它具有研究骨髓增生异常综合征(MDS)的潜力。分子量:145.5 KD。 |
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S9730 |
CU-CPT9a
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CU-CPT9a 是一种有效的 Toll-like receptor 8 (TLR8) 的特异性拮抗剂,IC50值为0.5 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):5678
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J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
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S4157 |
Chloroquine diphosphate
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Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1642
- Cancer Lett, 2024, 604:217258
- Phytomedicine, 2024, 135:156053
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S6999 |
Chloroquine
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Chloroquine (NSC-187208, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂,在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
- Bioact Mater, 2024, 32:277-291
- Nat Commun, 2024, 15(1):7522
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S4430 |
Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate
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Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。
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- Redox Biol, 2024, 75:103274
- Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155152
- Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
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S7455 |
Resatorvid (TAK-242)
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Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。 |
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3
- Nat Commun, 2024, 15(1):7662
- Redox Biol, 2024, 70:103072
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S8677 |
Cu-CPT22
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CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM,而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的(或无)非特异性抑制作用。 |
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
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S6597 |
TLR2-IN-C29
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TLR2-IN-C29 (C29)是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 的抑制剂,可抑制TLR2/1和TLR2/6的信号传导。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
- Clin Immunol, 2024, 263:110226
- PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012614
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S6573 |
MD2-IN-1
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MD2-IN-1是髓样分化蛋白2(MD2)的抑制剂,KD值为189 μM。 |
- Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636
- Front Immunol, 2022, 13:995791
- Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
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S3924 |
Ginsenoside Rb1
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Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS. |
- J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
- J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
- J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
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S8562 |
IRAK4-IN-2
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IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂,在TLR和IL-1R信号级联反应中,调节IRAK4的功能。 |
- Cancer Lett, 2021, 503:75-90
- Cancer Lett, 2021, 503:75-90
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S0716 |
E6446
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E6446 在多种人和小鼠细胞类型中是 Toll-like receptor (TLR) 7 和 9 信号转导的抑制剂,并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。 |
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
- Front Immunol, 2024, 15:1354055
- JCI Insight, 2023, 8(22)e171054
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S9234 |
Schaftoside
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Schaftoside, a bioactive compound found in the Herba Desmodii Styracifolii, exhibits pancreatic lipase inhibitory activity. Schaftoside inhibits the expression of TLR4 and Myd88. Schaftoside also decreases Drp1 expression and phosphorylation, and reduces mitochondrial fission. |
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E3193 |
Saponaria Officinalis Extract
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Saponaria Officinalis Extract 从肥皂草Saponaria Officinalis 中提取,通过破坏TLR4/MD2 复合物和阻断MyD88 依赖性炎症信号传导来减少下游炎症反应。 |
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S6934 |
AMG-9810
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AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。 |
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S9931 |
Enpatoran Hydrochloride
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Enpatoran (M5049) hydrochloride是一种有效的、具有口服活性的双重TLR7/8抑制剂,在HEK293细胞中的IC50分别为11.1 nM和24.1 nM。 |
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S0139 |
MD2-TLR4-IN-1
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MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α) 和 interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。 |
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E1134 |
ABR-238901
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ABR-238901是一种新型的S100A8/A9阻滞剂,可有效抑制S100A8/A9与晚期糖基化终末产物受体(receptor for advanced glycation endproducts,RAGE)和toll样受体4(toll-like receptor 4,TLR4)的相互作用。 |
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E0694 |
Okanin
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Okanin 是一种在花茶金鸡菊中发现的查尔酮,通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路,有效减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化。 它还通过增加 HO-1 表达来减少 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 产生和 iNOS 表达。 它具有作为神经退行性疾病的营养预防措施的潜力。 |
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S6719 |
E6446 dihydrochloride
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E6446 dihydrochloride 是一种特异的Toll-like receptor 9 (TLR9)抑制剂。 |
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