Cu-CPT22
CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活，IC50为0.58 ± 0.09 µM，而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的（或无）非特异性抑制作用。
Cu-CPT22 Chemical Structure
CAS: 1416324-85-0
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活，IC50为0.58 ± 0.09 µM，而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的（或无）非特异性抑制作用。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CU-CPT22可与合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4竞争结合TLR1/2，具有高度抑制活性和特异性，Ki值为0.41 ± 0.07 µM。CU-CPT22抑制TLR1/2信号，而不影响其他TLRs，说明它在完整细胞中具有高选择性。在RAW 264.7细胞中，浓度高达100 μM的CU-CPT22对细胞没有显著毒性作用。CU-CPT22对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4仅具微弱的非特异性抑制作用，它能抑制TLR1/2介导的炎症反应。在RAW 264.7细胞中，8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MUTZ-3衍生的朗格尔汉斯细胞 (MUTZ-LCs) | ||
| 浓度 | 10 和 25 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 将MUTZ-LCs接种于不含其它添加物的alpha培养基中（细胞密度为2.5 × 105 cells/ml），使其暴露于不同的微生物和促炎性刺激下24小时。通过Limulus Amebo-cyte Lysate（LAL）试验检测大肠杆菌E. coli产生的细胞因子（包含低浓度内毒素，≤1.0 EU/μg cytokine）。CU-CPT22在Pam3CSK4和Pam2CSK4刺激前1小时加入。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在心肌梗塞（MI）前进行Cu-CPT22给药，可显著地抑制MI诱导的KIM-1、TLR2、TLR4、MyD88和chemokine (C-C motif) ligand 2水平的上调以及NF-κB的激活，而不改变NGAL、IL-6和TNF-α的表达水平[2][3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male LETO and OLETF rats |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 362.37 | 分子式 | C19H22O7 |
| CAS号 | 1416324-85-0 | SDF | -- |
| Smiles | CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (198.69 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL (24.83 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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