Motolimod
别名: VTX-2337
Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。
Motolimod Chemical Structure
CAS: 926927-61-9
产品质控
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|---|---|---|
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生物活性
| 产品描述 | Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VTX-2337刺激PBMCs中TNFα和IL-12的产生，EC50分别为140 nM和120 nM。在单核细胞和mDCs中，VTX-2337通过NF-κB活化选择性诱导TNFα 和IL-12产生。VTX-2337也会刺激NK细胞中IFNγ产生，增肌NK细胞中细胞溶素功能，并增强ADCC。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 活性试验 | |||
| 特异性TLR激动剂的活性使用与响应TLR刺激的NF-κB活化相关的分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因评估。TLR激动剂处理后，SEAP活性的测量使用Quanti-blue底物(InvivoGen)进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PBMCs 或纯化的 NK 细胞 | ||
| 浓度 | ~500 nM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | PBMCs或纯化的NK 细胞如前所诉进行制备，NK细胞的纯度约为99%。NK细胞介导的细胞毒性通过标记靶点细胞中释放的钙黄绿素AM进行评估，简而言之，与靶细胞培育前，在VTX-2337 (167或500 nmol/L)存在下，PBMCs或纯化的NK细胞在RPMI培养基中培养48小时。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在卵巢癌小鼠模型中，TX-2337增强脂质体阿霉素(PLD)的作用。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03906526 | Terminated | Carcinoma Squamous Cell |
Celgene |
July 3 2019 | Phase 1 |
| NCT01289210 | Terminated | Low Grade B Cell Lymphoma |
Celgene|Stanford University |
July 2011 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 458.6 | 分子式 | C28H34N4O2 |
| CAS号 | 926927-61-9 | SDF | Download Motolimod SDF |
| Smiles | CCCN(CCC)C(=O)C1=CC2=C(C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N4CCCC4)N=C(C1)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (119.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (32.7 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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