P-gp

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S8028	Tariquidar	Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。	Drug Resist Updat, 2024, 73:101066 Int J Mol Sci, 2024, 25(6)3107 Exp Hematol, 2024, S0301-472X(24)00516-2
S1481	Zosuquidar 3HCl	Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。	Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437 Adv Healthc Mater, 2022, e2201984 Mol Cancer Ther, 2022, 21 (7): 1227–1235.
S4202	Verapamil HCl	Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂，是第四类抗心律失常的药剂。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp) 和 CYP3A4。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):94 Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
S7772	Elacridar (GF120918)	Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):558 Oncogene, 2024, 43(26):2038-2050 Pharmaceutics, 2024, 16(10)1290
S7124	SC144	SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂，能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位，并进一步抑制其下游靶基因的表达。	Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4 Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5
S4662	Atazanavir	Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。	Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380 Chemistry, 2022, e202202798. Cells, 2021, 10(12)3458
S9145	Solamargine	Solamargine, a bioactive steroidal alkaloid isolated from Solanum aculeastrum, induces potent, non-selective cytotoxicity and P-gp inhibition.	Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235	Sinapine	Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱，具有抗氧化、抗肿瘤和放射防护的作用。Sinapine 通过下调 P-glycoprotein 来抑制Caco-2细胞的增殖。	Gene, 2022, 827:146460
S0921	Wilforine	Wilforine (WR) 是在wilfordii植株中发现的倍半萜吡啶生物碱，可显著地抑制 P-glycoprotein (P-gp) 的外排活性。
S3431	Encequidar (HM30181)	Encequidar (HM30181, HM30181A) 是一种有效的、选择性的三磷酸腺苷结合盒转运体 P-glycoprotein (P-gp) 的抑制剂。
E1781New	Biricodar	Biricodar(VX-710)是一种 P-糖蛋白 和 MRP-1 调节剂，体内毒性极小。 它增强了各种抗生素对抗多种革兰氏阳性病原体的有效性，并在对多种药物产生耐药性的细胞中表现出有效的化学增敏特性。
S3600	Schisandrin B	Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4241-4256 Viruses, 2022, 14(2)353 Pharmacol Res, 2021, 166:105459
S4746	(20S)-Protopanaxadiol	20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol)，人参皂苷在肠道的主要代谢物，是人参中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多种药物的癌细胞中抑制 P-glycoprotein。
E4980New	Verapamil	Verapamil(Iproveratril,Dilacoran) 是一种苯烷基胺衍生物，是钙内流的拮抗剂，也是P-gp和CYP3A4的抑制剂。它对治疗心绞痛、心律失常、心肌病和高血压有疗效。	Cell Death Dis, 2024, 15(11):855
E0080	UCLA GP130 2	UCLA GP130 2 (GP130 receptor agonist-1)是一种有效的、脑渗透和口服活性GP130受体激动剂，是一种与糖蛋白130受体(Glycoprotein 130 receptor, GP130 receptor)D4-D5结构域结合的人类蛋白模拟物，可减少NMDA诱导的毒性。
S9201	Levistilide A	Levistilide A (Diligustilide), a natural compound isolated from the traditional Chinese herb Ligusticum chuanxiong Hort, is a potential P-gp modulator and used for treating cancer.
S9563	Evodine	Evodine是一种天然产物（源于吴茱萸），在中国药典中被记载作为吴茱萸质量评估的生物标志物。Evodine 也是一种有效的 P-gp 的抑制剂。
E1742New	Reversan	Reversan (CBLC4H10) 是一种选择性、无毒的多药耐药相关蛋白 1 (multidrug resistance-associated protein 1, MRP1) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，具有治疗神经母细胞瘤的潜力 和其他 MRP1 过度表达的药物难治性肿瘤。
S8028	Tariquidar	Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。	Drug Resist Updat, 2024, 73:101066 Int J Mol Sci, 2024, 25(6)3107 Exp Hematol, 2024, S0301-472X(24)00516-2
S4202	Verapamil HCl	Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂，是第四类抗心律失常的药剂。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp) 和 CYP3A4。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):94 Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
S7772	Elacridar (GF120918)	Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):558 Oncogene, 2024, 43(26):2038-2050 Pharmaceutics, 2024, 16(10)1290
S7124	SC144	SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂，能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位，并进一步抑制其下游靶基因的表达。	Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4 Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5
S9145	Solamargine	Solamargine, a bioactive steroidal alkaloid isolated from Solanum aculeastrum, induces potent, non-selective cytotoxicity and P-gp inhibition.	Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235	Sinapine	Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱，具有抗氧化、抗肿瘤和放射防护的作用。Sinapine 通过下调 P-glycoprotein 来抑制Caco-2细胞的增殖。	Gene, 2022, 827:146460
S0921	Wilforine	Wilforine (WR) 是在wilfordii植株中发现的倍半萜吡啶生物碱，可显著地抑制 P-glycoprotein (P-gp) 的外排活性。
S3431	Encequidar (HM30181)	Encequidar (HM30181, HM30181A) 是一种有效的、选择性的三磷酸腺苷结合盒转运体 P-glycoprotein (P-gp) 的抑制剂。
S3600	Schisandrin B	Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4241-4256 Viruses, 2022, 14(2)353 Pharmacol Res, 2021, 166:105459
S4746	(20S)-Protopanaxadiol	20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol)，人参皂苷在肠道的主要代谢物，是人参中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多种药物的癌细胞中抑制 P-glycoprotein。
E4980New	Verapamil	Verapamil(Iproveratril,Dilacoran) 是一种苯烷基胺衍生物，是钙内流的拮抗剂，也是P-gp和CYP3A4的抑制剂。它对治疗心绞痛、心律失常、心肌病和高血压有疗效。	Cell Death Dis, 2024, 15(11):855
S9563	Evodine	Evodine是一种天然产物（源于吴茱萸），在中国药典中被记载作为吴茱萸质量评估的生物标志物。Evodine 也是一种有效的 P-gp 的抑制剂。
E1742New	Reversan	Reversan (CBLC4H10) 是一种选择性、无毒的多药耐药相关蛋白 1 (multidrug resistance-associated protein 1, MRP1) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，具有治疗神经母细胞瘤的潜力 和其他 MRP1 过度表达的药物难治性肿瘤。
E0080	UCLA GP130 2	UCLA GP130 2 (GP130 receptor agonist-1)是一种有效的、脑渗透和口服活性GP130受体激动剂，是一种与糖蛋白130受体(Glycoprotein 130 receptor, GP130 receptor)D4-D5结构域结合的人类蛋白模拟物，可减少NMDA诱导的毒性。
S1481	Zosuquidar 3HCl	Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。	Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437 Adv Healthc Mater, 2022, e2201984 Mol Cancer Ther, 2022, 21 (7): 1227–1235.
S4662	Atazanavir	Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。	Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380 Chemistry, 2022, e202202798. Cells, 2021, 10(12)3458
E1781New	Biricodar	Biricodar(VX-710)是一种 P-糖蛋白 和 MRP-1 调节剂，体内毒性极小。 它增强了各种抗生素对抗多种革兰氏阳性病原体的有效性，并在对多种药物产生耐药性的细胞中表现出有效的化学增敏特性。
S9201	Levistilide A	Levistilide A (Diligustilide), a natural compound isolated from the traditional Chinese herb Ligusticum chuanxiong Hort, is a potential P-gp modulator and used for treating cancer.
E1781New	Biricodar	Biricodar(VX-710)是一种 P-糖蛋白 和 MRP-1 调节剂，体内毒性极小。 它增强了各种抗生素对抗多种革兰氏阳性病原体的有效性，并在对多种药物产生耐药性的细胞中表现出有效的化学增敏特性。
E4980New	Verapamil	Verapamil(Iproveratril,Dilacoran) 是一种苯烷基胺衍生物，是钙内流的拮抗剂，也是P-gp和CYP3A4的抑制剂。它对治疗心绞痛、心律失常、心肌病和高血压有疗效。	Cell Death Dis, 2024, 15(11):855
E1742New	Reversan	Reversan (CBLC4H10) 是一种选择性、无毒的多药耐药相关蛋白 1 (multidrug resistance-associated protein 1, MRP1) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，具有治疗神经母细胞瘤的潜力 和其他 MRP1 过度表达的药物难治性肿瘤。

P-gp信号通路图