(20S)-Protopanaxadiol

别名: 20-Epiprotopanaxadiol 中文名称:原人参二醇

20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol),人参皂苷在肠道的主要代谢物,是人参中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多种药物的癌细胞中抑制 P-glycoprotein

(20S)-Protopanaxadiol Chemical Structure

(20S)-Protopanaxadiol Chemical Structure

CAS: 30636-90-9

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
U87MG cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human U87MG cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs 17261067
MDA-MB-231 cells Function assay 2.5-5.8 μM 24 h Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as increase in expression of cleaved PARP at 2.5 to 5.8 uM after 24 hrs by SDS-polyactylamide gel electrophoresis 25453798
SF188 cells Function assay 108.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 108.4 uM after 4 hrs 17261067
SF188 cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs 17261067
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 3 in human SF188 cells at 108.4 uM 17261067
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 7 in human SF188 cells at 108.4 uM 17261067
SF188 cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human SF188 cells after 24 hrs 17261067
U87MG cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human U87MG cells after 24 hrs 17261067
U87MG cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human U87MG cells after 2 hrs 17261067
U87 cell Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human U87 cells after 72 hrs by MTT assay 22342101
Hep3B cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human Hep3B cells after 72 hrs by MTT assay 22342101
LLC-PK1 Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against pig LLC-PK1 cells after 4 hrs by MTT assay 25453798
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 4 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by MTT assay 25453798
COLO205 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay 21216145
HL60 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay 21216145
HepG2 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay 21216145
MCF7 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay 21216145
SF188 cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human SF188 cells after 2 hrs 17261067
HepG2 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay 26420067
HL60 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay 26420067
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生物活性

产品描述 20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol),人参皂苷在肠道的主要代谢物,是人参中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多种药物的癌细胞中抑制 P-glycoprotein
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

20(S)-Protopanaxadiol (PPD)引起细胞生长抑制,在Int-407细胞中LC50为23 μg/mL;在Caco-2细胞中,LC50为24 μg/ml。在Int-407细胞系中,PPD使得处于sub-G1(凋亡细胞)细胞的占比增多。这一反应被归因于个别人参皂苷糖基化的差异以及疏水亲水平衡[2]。PPD还能显著减少U251-MG和U87-MG细胞的细胞生存发育能力。PPD的毒性作用伴随着细胞黏连蛋白的表达减少、包括N-cadherin和整合素β1,从而导致黏着斑激酶磷酸化的减少。此外,PPD还能减少cyclin D1的表达,然后诱导细胞在G1期阻滞[3]

细胞实验 细胞系 Int-407和Caco-2细胞系
浓度 23 μg/ml(Int-407细胞); 24 µg/mL(Caco-2细胞)
孵育时间 24, 48, 72 h
方法

将Int-407和Caco-2细胞以1×106 cells/mL的密度接种于24孔板中。加入PPD, PPT, Rh2,将细胞置于37℃培养箱中培养(24、48、72小时),离心后得到上清液,进行乳酸脱氢酶的检测。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在高架十字迷宫试验中,在束缚应激前处理以PPD(20(S)-Protopanaxadiol)和PPT(20(S)-Protopanaxatriol)将延长开臂滞留时间和开臂次数。处理以PPD能有效地抑制束缚应激所诱导的皮质脂酮和IL-6的血清水平。PPD和PPT可能分别通过GABAA受体和羟色胺受体发挥其抗焦虑作用。PPD的抗炎症作用比PPT强。

动物实验 Animal Models ICR雄性小鼠
Dosages 5或10 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 460.73 分子式

C30H52O3

CAS号 30636-90-9 SDF Download (20S)-Protopanaxadiol SDF
Smiles CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)O)C)O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 92 mg/mL ( (199.68 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (71.62 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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