Atazanavir
别名: Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632 中文名称：阿扎那韦
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
Atazanavir Chemical Structure
CAS: 198904-31-3
产品质控
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| 相关靶点 | HIV-1 capsid HIV-1 caspid | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM[1]。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，导致细胞死亡[3]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 恶性胶质瘤细胞株U251, LN229和T98G | ||
| 浓度 | 0-100 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 用浓度增加的nelfinavir和atazanavir处理U251, T98G和LN229胶质母细胞瘤细胞系。将细胞培养在96孔板中，处理以药物48小时，通过MTT试验检测细胞生长和生存。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Atazanavir具有良好的口服生物利用度，其利用度为60-70%[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 野生型小鼠(FVB/Ntac品系), TKO小鼠(FVB/N7品系) |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04121195 | Active not recruiting | HIV/AIDS|Tuberculosis |
University of Liverpool|European and Developing Countries Clinical Trials Partnership (Funder)|Joint Clinical Research Centre Kampala Uganda|University of Cape Town Cape Town South Africa|Infectious Diseases Institute Makerere University College of Health Sciences Kampala Uganda|University of Turin Turin Italy |
October 30 2020 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02697851 | Terminated | HIV |
St Stephens Aids Trust|Bristol-Myers Squibb |
July 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 704.86 | 分子式 | C38H52N6O7 |
| CAS号 | 198904-31-3 | SDF | Download Atazanavir SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (85.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 24 mg/mL (34.04 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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