Pemrametostat (GSK3326595)
别名: EPZ015938
Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。
Pemrametostat (GSK3326595) Chemical Structure
CAS: 1616392-22-3
产品质控
批次：
纯度：
99.85%
99.85
常与Pemrametostat (GSK3326595)一起在实验中被使用的化合物
Pemrametostat和Santacruzamate A治疗可挽救SW480-ZEB2细胞中ZEB2介导的E-钙粘蛋白启动子抑制。
Pemrametostat和Fulvestrant协同抑制ER+/RB缺陷的患者来源的异种移植物的生长。
Pemrametostat增强Palbociclib的功效，并对A375和HT144细胞系产生更深刻的生长抑制。
AbuHammad S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Sep 3;116(36):17990-18000.
Pemrametostat和Niraparib的使用可增强体外和体内的抗肿瘤活性。
Pemrametostat和Abemaciclib治疗在Maver-1衍生的CDX模型中表现出更深刻的肿瘤抑制作用。
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04676516 | Completed | Breast Cancer |
Ottawa Hospital Research Institute|Ontario Institute for Cancer Research|GlaxoSmithKline|London Regional Cancer Program Canada|Hamilton Health Sciences Corporation |
June 8 2021 | Phase 2 |
| NCT03614728 | Terminated | Neoplasms |
GlaxoSmithKline |
October 16 2018 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02783300 | Completed | Neoplasms |
GlaxoSmithKline |
August 30 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 452.55 | 分子式 | C24H32N6O3 |
| CAS号 | 1616392-22-3 | SDF | Download Pemrametostat (GSK3326595) SDF |
| Smiles | CC(=O)N1CCC(CC1)NC2=NC=NC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 32 mg/mL (70.71 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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