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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，K_i 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6 Elife, 2024, 12RP89754
S8664	Pemrametostat (GSK3326595)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8112	MS023	MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
S7884	AMI-1	AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 K_d分别为31 nM 和 53 nM。	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S6737	C7280948	C7280948是PRMT1抑制剂，IC50为12.8 μM。	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂，可抑制PRMT1、3、4、6和8，对应的Ki^app值在1.5 nM到81 nM之间。	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S8883	LLY-283	LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性，对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8147	MS049	MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一种选择性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制剂，其IC50值为1.5 μM。TC-E 5003 可调节脂多糖(LPS)诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号传导途径，并有可能进一步发展为抗炎化合物。	Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233
S8340	SGC2085	SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
F1009	PRMT5 Rabbit mAb	Protein arginine N-methyltransferase 5, PRMT5, 72 kDa ICln-binding protein, Histone-arginine N-methyltransferase PRMT5, Jak-binding protein 1 Shk1 kinase-binding protein 1 homolog, SKB1 homolog, SKB1Hs, PRMT5, HRMT1L5, IBP72, JBP1, SKB1
F2417^New	RPS10 Rabbit mAb
F1295^New	PRMT7 Rabbit mAb
F1966^New	PRMT6 Rabbit mAb
E1007	BRD0639	BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
S8479	LLY-284	LLY-284是LLY-283的非对映异构体。LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针，靶向PRMT5。LLY-284的活性比LLY-283低，可作为LLY-283的阴性对照。
E1871^New	TNG-462	TNG-462 是一种口服活性、强效且选择性的甲硫腺苷 (MTA) 协同 PRMT5 抑制剂。它对甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性，包括持久消退和完全缓解。
E1600^New	AMG-193	AMG-193 是一种口服活性 MTA 协同抑制剂 PRMT5，具有强效的生化和细胞活性。AMG-193 与 MTA 结合，通过抑制 PRMT5 选择性靶向并抑制 MTAP 缺陷型肿瘤细胞的生长，IC50 为 0.107 μM，同时保留具有野生型 MTAP 的正常细胞。AMG-193 还具有抗肿瘤活性。
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride(Compound 3)是一种有效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(protein arginine methyltransferases, PRMT) 抑制剂，对PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50值为30、119、83、4和5 nM。
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
E1024	MRTX1719	MRTX1719是蛋白质精氨酸甲基转移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶复合物(PRMT5·MTA)的有效选择性抑制剂，该复合物是潜在的选择性肿瘤治疗干预靶标。	Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
S0184	XY1	XY1 是一种SGC707的无活性类似物，可以用作SGC707的阴性对照。SGC707 是一种强效的、选择性的 protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 的细胞活性变构抑制剂，其IC50值和Kd值分别为31 nM和53 nM。
E4612^New	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) 是一种强效且选择性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 CARM1 (PRMT4) 抑制剂，IC50 为 12.3 μM。它可在体内和体外有效抑制乳腺癌细胞生长，可用于癌症研究。
E4701^New	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效选择性的小分子抑制剂。发现通过抑制组蛋白制剂上的 PRMT5 甲基转移酶活性，可以选择性地阻断S2ME-H4R3。它还具有研究EBV+淋巴瘤和其他B细胞NHL亚型治疗的潜力。
E1349^New	TNG908	TNG908 是一种强效、选择性且可渗透大脑的 PRMT5 抑制剂，IC50 为 4 μM，通过 MTA 协同机制发挥作用。它在异种移植模型中也表现出抗肿瘤活性。
E1658	PRT543	PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。
E1088	TP-064	TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂，IC50 < 10 nM，对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1429	T1-44	T1-44 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的选择性抑制剂。它在胰腺癌中表现出抗肿瘤活性。
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，K_i 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6 Elife, 2024, 12RP89754
S8664	Pemrametostat (GSK3326595)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8112	MS023	MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
S7884	AMI-1	AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 K_d分别为31 nM 和 53 nM。	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S6737	C7280948	C7280948是PRMT1抑制剂，IC50为12.8 μM。	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂，可抑制PRMT1、3、4、6和8，对应的Ki^app值在1.5 nM到81 nM之间。	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S8883	LLY-283	LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性，对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8147	MS049	MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一种选择性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制剂，其IC50值为1.5 μM。TC-E 5003 可调节脂多糖(LPS)诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号传导途径，并有可能进一步发展为抗炎化合物。	Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233
S8340	SGC2085	SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
E1007	BRD0639	BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
E1871^New	TNG-462	TNG-462 是一种口服活性、强效且选择性的甲硫腺苷 (MTA) 协同 PRMT5 抑制剂。它对甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性，包括持久消退和完全缓解。
E1600^New	AMG-193	AMG-193 是一种口服活性 MTA 协同抑制剂 PRMT5，具有强效的生化和细胞活性。AMG-193 与 MTA 结合，通过抑制 PRMT5 选择性靶向并抑制 MTAP 缺陷型肿瘤细胞的生长，IC50 为 0.107 μM，同时保留具有野生型 MTAP 的正常细胞。AMG-193 还具有抗肿瘤活性。
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride(Compound 3)是一种有效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(protein arginine methyltransferases, PRMT) 抑制剂，对PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50值为30、119、83、4和5 nM。
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
E1024	MRTX1719	MRTX1719是蛋白质精氨酸甲基转移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶复合物(PRMT5·MTA)的有效选择性抑制剂，该复合物是潜在的选择性肿瘤治疗干预靶标。	Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E4612^New	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) 是一种强效且选择性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 CARM1 (PRMT4) 抑制剂，IC50 为 12.3 μM。它可在体内和体外有效抑制乳腺癌细胞生长，可用于癌症研究。
E4701^New	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效选择性的小分子抑制剂。发现通过抑制组蛋白制剂上的 PRMT5 甲基转移酶活性，可以选择性地阻断S2ME-H4R3。它还具有研究EBV+淋巴瘤和其他B细胞NHL亚型治疗的潜力。
E1349^New	TNG908	TNG908 是一种强效、选择性且可渗透大脑的 PRMT5 抑制剂，IC50 为 4 μM，通过 MTA 协同机制发挥作用。它在异种移植模型中也表现出抗肿瘤活性。
E1658	PRT543	PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。
E1088	TP-064	TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂，IC50 < 10 nM，对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1429	T1-44	T1-44 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的选择性抑制剂。它在胰腺癌中表现出抗肿瘤活性。
F1009	PRMT5 Rabbit mAb	Protein arginine N-methyltransferase 5, PRMT5, 72 kDa ICln-binding protein, Histone-arginine N-methyltransferase PRMT5, Jak-binding protein 1 Shk1 kinase-binding protein 1 homolog, SKB1 homolog, SKB1Hs, PRMT5, HRMT1L5, IBP72, JBP1, SKB1
F2417^New	RPS10 Rabbit mAb
F1295^New	PRMT7 Rabbit mAb
F1966^New	PRMT6 Rabbit mAb
F2417^New	RPS10 Rabbit mAb
F1295^New	PRMT7 Rabbit mAb
F1966^New	PRMT6 Rabbit mAb
E1871^New	TNG-462	TNG-462 是一种口服活性、强效且选择性的甲硫腺苷 (MTA) 协同 PRMT5 抑制剂。它对甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性，包括持久消退和完全缓解。
E1600^New	AMG-193	AMG-193 是一种口服活性 MTA 协同抑制剂 PRMT5，具有强效的生化和细胞活性。AMG-193 与 MTA 结合，通过抑制 PRMT5 选择性靶向并抑制 MTAP 缺陷型肿瘤细胞的生长，IC50 为 0.107 μM，同时保留具有野生型 MTAP 的正常细胞。AMG-193 还具有抗肿瘤活性。
E4612^New	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) 是一种强效且选择性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 CARM1 (PRMT4) 抑制剂，IC50 为 12.3 μM。它可在体内和体外有效抑制乳腺癌细胞生长，可用于癌症研究。
E4701^New	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效选择性的小分子抑制剂。发现通过抑制组蛋白制剂上的 PRMT5 甲基转移酶活性，可以选择性地阻断S2ME-H4R3。它还具有研究EBV+淋巴瘤和其他B细胞NHL亚型治疗的潜力。
E1349^New	TNG908	TNG908 是一种强效、选择性且可渗透大脑的 PRMT5 抑制剂，IC50 为 4 μM，通过 MTA 协同机制发挥作用。它在异种移植模型中也表现出抗肿瘤活性。

PRMT抑制剂选择性比较

Tags: PRMT inhibitor | PRMT activator | PRMT inhibition