SGC707
SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。
SGC707 Chemical Structure
CAS: 1687736-54-4
产品质控
批次：
纯度：
99.77%
99.77
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生物活性
| 产品描述 | SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞中，SGC707与PRMT3结合从而降低了PRMT3依赖性的H4R3me2a的水平。SGC707同时稳定了HEK293和A549细胞系中的PRMT3，其EC50分别为1.3 μM和1.6 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | PRMT3生化测试 | |||
| 利用优化的基于放射性活性的试验来检测对PRMT3的体外抑制情况。在邻近闪烁分析中，3H-SAM用作甲基供体来将生物素化的组蛋白肽底物甲基化。完成这个反应后，反应混合物被转移待streptavidin / scintillant包被的细胞培养板上。结合到链霉素包被的树脂上的生物素化的多肽将3H-methyl与scintillant紧密结合。甲基化多肽的数量根据其放射活性用TopCount NXT™ Microplate Scintillat和Luminescence Counter测定。经典的检测混合物包括0.01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0.3 µM B-H4 1-24和28 µM (5 µM 3H-SAM以及23 µM cold SAM) SAM添加到20 mM Tris-HCl (pH 7.5)溶液中，其最终体积为20 µL。IC50值是在其底物浓度为Km值时测定的。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, 和MDA-MB-231细胞 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 细胞接种在96孔板上，用不同浓度的SGC707处理72小时，细胞活性用Alamar blue 0.01 mg/mL检测，刃天青还原分析用544 nm激发光检测，在590 nm处检测其荧光。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在CD-1雄性小鼠体内, SGC707 (30 mg/kg, i.p.)在6小时里表现了很好的血浆暴露量，其峰值为38000 nM, 证实了SGC707适合用于动物实验。[1] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 298.34 | 分子式 | C16H18N4O2 |
| CAS号 | 1687736-54-4 | SDF | Download SGC707 SDF Download SGC707 SDF |
| Smiles | C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (197.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 59 mg/mL (197.76 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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