LLY-507
LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。
LLY-507 Chemical Structure
CAS: 1793053-37-8
产品质控
批次：
纯度：
99.63%
99.63
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶（包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293细胞 | ||
| 浓度 | 0-2.5 μM | |||
| 孵育时间 | 28 h | |||
| 方法 | 为了检测处理过LLY-507的HEK293细胞中p53的甲基化状态，对其细胞裂解物进行western blotting分析。将2×105个细胞接种于6孔板中，每组设置3次重复。将FLAG标记的p53和FLAG标记的SMYD2转染进入细胞。转染后的第二天，用0-2.5 μM LLY-507处理细胞，孵育28小时。然后收集细胞，然后用RIPA对细胞进行裂解。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 574.76 | 分子式 | C36H42N6O |
| CAS号 | 1793053-37-8 | SDF | Download LLY-507 SDF |
| Smiles | CC1=CN(C2=CC=CC=C12)CCN3CCN(CC3)C4=CC=CC=C4C5=CC(=CC(=C5)C#N)C(=O)NCCCN6CCCC6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (43.49 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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