LLY-507

LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。

LLY-507 Chemical Structure

LLY-507 Chemical Structure

CAS: 1793053-37-8

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生物活性

产品描述 LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。
靶点
SMYD2 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化,IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化,IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶(包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2)高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活(>20 μM)。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖[1]
细胞实验 细胞系 HEK293细胞
浓度 0-2.5 μM
孵育时间 28 h
方法

为了检测处理过LLY-507的HEK293细胞中p53的甲基化状态,对其细胞裂解物进行western blotting分析。将2×105个细胞接种于6孔板中,每组设置3次重复。将FLAG标记的p53和FLAG标记的SMYD2转染进入细胞。转染后的第二天,用0-2.5 μM LLY-507处理细胞,孵育28小时。然后收集细胞,然后用RIPA对细胞进行裂解。

化学信息&溶解度

分子量 574.76 分子式

C36H42N6O

CAS号 1793053-37-8 SDF Download LLY-507 SDF
Smiles CC1=CN(C2=CC=CC=C12)CCN3CCN(CC3)C4=CC=CC=C4C5=CC(=CC(=C5)C#N)C(=O)NCCCN6CCCC6
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 16 mg/mL ( (27.83 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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