EI1

别名: KB-145943

EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。

EI1 Chemical Structure

EI1 Chemical Structure

CAS: 1418308-27-6

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生物活性

产品描述 EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
靶点
EZH2 (Y641F) [1]
(Cell-free assay)
Ezh2 (wild-type) [1]
(Cell-free assay)
13 nM 15 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在DLBCL细胞中,EI1抑制细胞内H3K27甲基化,并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中,EI1也会抑制H3K27me3和细胞增殖。此外,EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞生长,并引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。[1]
激酶实验 生化检测
对于IC 50测定,EI1在DMSO中三倍连续稀释为12种不同浓度,起始浓度为1 μM。反应在室温下培养120分钟,通过加入淬灭溶液(2.5% TFA 与320 nM d4-SAH)停止培养。SAH的产生使用API 4000三重四极杆液质联用,Turbulon Spray与超快速液相色谱仪结合定量。抑制百分比使用阳性(不含抑制剂)和阴性 (不含酶)归一化,IC50使用PRISM计算。S-腺苷蛋氨酸(SAM)竞争的酶学研究通过略微改变的反应条件进行:10 μM EI1用作连续稀释的起始剂量。SAM在1 μM 到50 μM (对应 1 × Km 到 50 × Km)范围内被滴定,底物肽以饱和状态(10 μM)存在于终反应混合液。对于Table 1中的组蛋白甲基转移酶(HMT)性能,所有HMTs从大肠杆菌或杆状病毒系统中纯化为重组蛋白。G9a,SuV39H2,Set7/9,CARM1,SETD8,NSD3,SETD2,和Dot1L,以及全长 SmyD2蛋白的催化域用于生化检测。HMT生化反应以酶学研究和SAM以及底物Km测定精确定义。SAM和底物浓度对大多数HMTs保持为各自的Km,除了那些(SmyD2 和 Set7/9)低SAM-Km的HMTs,使用0.5 μM SAM。所有HMT反应使用相同的测试形式进行,生化反应中产生的SAH通过LC-MS定量。
细胞实验 细胞系 Ezh2 突变型 DLBCL 细胞(WSU-DLCL2,SU-DHL6,Karpas422,DB,和 SU-DHL4),Ezh2 野生型 DLBCL 细胞(OCI-LY19 和 GA10),以及小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)
浓度 ~10 μM
孵育时间 11-15 天
方法 以指数方式生长扩散的大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞以1 × 105细胞/毫升的密度,与指示浓度的EI1接种于12孔板。活细胞数每3-4天通过Vi-CELL测定,进行14或15天。小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)以2.5 × 104细胞/毫升的密度接种于6孔板,并用EI1 (3.3 μM) 或 4-OH-tamoxifen (100 nM)处理。活细胞数在第3,6和11天测定。在细胞计数时,重新装满新鲜培养基和化合物,细胞划分为1 × 105细胞/毫升的密度。IC50使用PRISM计算,所有增殖实验重复两次以上,给出代表性数据。

化学信息&溶解度

分子量 390.48 分子式

C23H26N4O2

CAS号 1418308-27-6 SDF Download EI1 SDF
Smiles CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 42 mg/mL ( (107.55 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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