EI1
别名: KB-145943
EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
EI1 Chemical Structure
CAS: 1418308-27-6
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在DLBCL细胞中，EI1抑制细胞内H3K27甲基化，并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中，EI1也会抑制H3K27me3和细胞增殖。此外，EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞生长，并引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 生化检测 | |||
| 对于IC 50测定，EI1在DMSO中三倍连续稀释为12种不同浓度，起始浓度为1 μM。反应在室温下培养120分钟，通过加入淬灭溶液(2.5% TFA 与320 nM d4-SAH)停止培养。SAH的产生使用API 4000三重四极杆液质联用，Turbulon Spray与超快速液相色谱仪结合定量。抑制百分比使用阳性(不含抑制剂)和阴性 (不含酶)归一化，IC50使用PRISM计算。S-腺苷蛋氨酸(SAM)竞争的酶学研究通过略微改变的反应条件进行：10 μM EI1用作连续稀释的起始剂量。SAM在1 μM 到50 μM (对应 1 × Km 到 50 × Km)范围内被滴定，底物肽以饱和状态(10 μM)存在于终反应混合液。对于Table 1中的组蛋白甲基转移酶(HMT)性能，所有HMTs从大肠杆菌或杆状病毒系统中纯化为重组蛋白。G9a，SuV39H2，Set7/9，CARM1，SETD8，NSD3，SETD2，和Dot1L，以及全长 SmyD2蛋白的催化域用于生化检测。HMT生化反应以酶学研究和SAM以及底物Km测定精确定义。SAM和底物浓度对大多数HMTs保持为各自的Km，除了那些(SmyD2 和 Set7/9)低SAM-Km的HMTs，使用0.5 μM SAM。所有HMT反应使用相同的测试形式进行，生化反应中产生的SAH通过LC-MS定量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Ezh2 突变型 DLBCL 细胞(WSU-DLCL2，SU-DHL6，Karpas422，DB，和 SU-DHL4)，Ezh2 野生型 DLBCL 细胞(OCI-LY19 和 GA10)，以及小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs) | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 11-15 天 | |||
| 方法 | 以指数方式生长扩散的大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞以1 × 105细胞/毫升的密度，与指示浓度的EI1接种于12孔板。活细胞数每3-4天通过Vi-CELL测定，进行14或15天。小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)以2.5 × 104细胞/毫升的密度接种于6孔板，并用EI1 (3.3 μM) 或 4-OH-tamoxifen (100 nM)处理。活细胞数在第3，6和11天测定。在细胞计数时，重新装满新鲜培养基和化合物，细胞划分为1 × 105细胞/毫升的密度。IC50使用PRISM计算，所有增殖实验重复两次以上，给出代表性数据。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 390.48 | 分子式 | C23H26N4O2 |
| CAS号 | 1418308-27-6 | SDF | Download EI1 SDF |
| Smiles | CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 42 mg/mL ( (107.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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