BRD4770
BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。
BRD4770 Chemical Structure
CAS: 1374601-40-7
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在胰腺癌细胞系PANC-1中，BRD4770通过对G9a的抑制降低细胞内二-和三甲基化H3K9水平，诱导衰老，并抑制贴壁依赖性和非依赖性增殖。[1]在PANC-1细胞中，棉子酚和BRD4770的结合增加LC3-II水平和自噬体数量，并因此协同作用于诱导细胞死亡。[2] | |||
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| 激酶实验 | G9a的生化作用 | |||
| 解离增强的镧系元素氟-免疫测定(DELFIA)在Neutravidin涂覆的白色，不透明384孔板中进行。测试化合物在包含4% DMSO的50mM Tris-HCl pH 8.5中稀释为12 μg/mL，并且将10 μL分配到各孔中。空白和对照孔仅加入化合物缓冲液。10 μg/mL GST-G9a和40 μM SAM在50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT中稀释，并加入20 μL体积。空白孔仅加入Tris/DTT缓冲液。通过加入10 μl 含H3(1-20)- cysbiotin底物的50 mM Tris pH 8.5起始反应，并在室温下培养60分钟。板用100 μl 洗涤液(50mM Tris pH 7.4，150 mM NaCl，0.05% Tween 20，0.2% BSA)清洗3次。接下来，包含5ng α-2X-di-meth H3-K9和5ng 山羊抗兔子Eu 螯合物的50 μl荧光免疫分析(FI)缓冲液(50 mM Tris HCl pH 7.8，150 mM NaCl，0.05% Tween 40，25 μM DTPA，0.2% BSA，0.05% BGG)加入到板的所有孔中，并将板在室温下再培养1小时。板用100 μL洗涤液清洗3次，50 μL增强液加入到每孔中。45分钟后，时间分辨光谱法在Viewlux微孔板成像仪上成像15秒，条件设置为354 μs窗口，400 μs延迟，360 nm激发光，和618 nm发射光。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PANC-1 细胞 | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | PANC-1细胞接种于6孔板，并用BRD4770处理72小时。将细胞胰蛋白化，并使用CytoSelect96孔细胞转化试验测试软琼脂中集落的形成，使用CyQuant GR染料测量总细胞核酸水平。荧光性通过Analyst HT板阅读器使用485/520 nm滤波装置检测。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 413.47 | 分子式 | C25H23N3O3 |
| CAS号 | 1374601-40-7 | SDF | Download BRD4770 SDF |
| Smiles | COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)CCCC4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (48.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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