PF-06726304
别名: PF-6726304
PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。
PF-06726304 Chemical Structure
CAS: 1616287-82-1
产品质控
批次：
S849401
Ethanol]22 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.02%
99.02
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生物活性
| 产品描述 | PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-06726304具有有效的EZH2抑制作用，在细胞中，减少H3K27Me3和其增殖效应[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Karpas-422细胞系 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将Karpas-422细胞铺于盛有完全细胞培养基的96孔板中，细胞密度为2500细胞/孔。然后将细胞置于37℃、5% CO2中培养2-3小时。在96孔U型底的孔板中，准备好化合物稀释液（储备液用DMSO配制，10 mM），梯度稀释。然后将化合物进一步置于生长培养基中进行稀释，吸取25 μL加入到细胞孔板的每孔中。化合物最终最高浓度为50 μM，DMSO的终浓度为0.5%。将孔板置于37℃、5% CO2中孵育72小时。然后2000 rpm离心5分钟，移除培养基。向每孔中加入100 μL酸提取液。置于4℃要床上摇晃5分钟以裂解细胞，加入38 μL neutralization buffer。然后将孔板置于-80℃冷冻。第二天，取出孔板置于室温摇床，使其融解解冻。然后将细胞溶解液以50 μL/孔的剂量转移至ELISA板。将ELISA板封好，在室温下置于摇床以恒定慢速进行孵育。孵育后，用1× wash buffer对孔板进行洗涤，洗涤7次。向每孔加入100 μL生物素偶联的trimethylhistone H3K27抗体，继续室温孵育2小时，再次洗涤。向每孔加入Horseradish peroxidase-linked antibody (100 μL)，室温孵育1小时，洗涤。最后，向每孔加入100 μL TMB底物试剂。室温、黑暗条件下孵育5分钟，然后加入100 μL stop solution以终止反应。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PF-06726304在体内实验中，具有强效的抗肿瘤生长活性、能够剂量依赖性地对EZH2靶基因脱抑制作用。PF-06726304在弥漫性大B细胞淋巴瘤Karpas-422肿瘤模型中具有良好的效果，在体内具有靶向药效学[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Scid beige mice |
| Dosages | 30, 100, 300 mg/kg | |
| Administration | oral | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 446.33 | 分子式 | C22H21Cl2N3O3 |
| CAS号 | 1616287-82-1 | SDF | Download PF-06726304 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C4=C(ON=C4C)C)Cl)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 22 mg/mL (49.29 mM) DMSO : 10 mg/mL ( (22.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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